INTRODUCCION

El tratamiento de la menopausia, en contra de lo que se cree, no es sólo el tratamiento hormonal o el tratamiento con estrógenos, sino que hay otros muchos aspectos del mismo. Como ya hemos visto con anterioridad, el climaterio se caracteriza por cambios hormonales profundos, y de estos cambios, el más importante es el descenso en los estrógenos. Esta caída de los estrógenos tiene como efecto el que se produce al mismo tiempo un aumento de las hormonas de la hipófisis, las gonadotropinas. Se genera entonces un cuadro hormonal con estrógenos bajos y gonadotropinas muy elevadas.

QUIMICA DE LOS ESTROGENOS

Los estrógenos son un grupo de hormonas femeninas que se originan principalmente en el ovario y la placenta pero que también se producen en el testículo. Estas hormonas, al igual que otras hormonas esteroides derivan de una estructura química común, el ciclopentanoperhidrofenantreno, un conjunto de cuatro anillos, A, B, C y D, de los cuales tres son hexagonales y uno pentagonal.

La hormona que se forma en el ovario es el estradiol. Se trata de un C-18 esteroide con un triple doble enlace en el anillo A y en las posiciones 3 y 17 tiene sendos grupos alcohol. Por lo tanto recibe el nombre del 3,17-diol-estratrieno. Este compuesto circula por la sangre y actúa muy activamente eliminándose por la orina en forma de estrona, producto de oxidación del estradiol.

El estriol es otro derivado más, con un tercer grupo alcohol en el carbono 16, que se produce en grandes cantidades en el embarazo.

En otras especies, por ejemplo, en los équidos aparacen otro tipo de estrógenos como la equilina, equilenina e hippulina que son muy parecidas a los estrógenos de la mujer, pero que se diferencian por la posición y el número de los dobles enlaces.

Si se administran estas sustancias por vía oral, son rápidamente destruídas en el hígado llegando a la sangre en muy pequeña cantidad. Por esta razón, a lo largo de los años, la industria farmaceútica modificando adecuadamente estas moléculas, ha conseguido otros compuestos, como el mestranol, el etinilestradiol, el sulfato de estrona y el quinestrol. Estos compuestos presentan la ventaja frente al producto natural, el estradiol, de que no son metabolizados por el hígado con lo que las dosis que administramos por vía oral se mantienen durante mucho más tiempo en la sangre.

También se han realizado otras modificaciones del estradiol, esterificando el hidroxilo en 17 del estradiol con ácido valeriánico (para originar el valerato), el ácido caproico (para dar el caproato), etc. Estos esteres tienen la misma acción que el estradiol pero poseen un efecto más prolongado.

Sobre el tema de los estrógenos, la industria farmaceútica ha montado un gran negocio. Los esteroides suponen, quizás, el grupo de medicamentos más prescritos, muy por delante del otro gran grupo, los antibióticos, ya por su empleo en las píldoras contraceptivas, ya en la menopausia formando parte de la terapia hormonal sustitutiva.

VIAS DE ADMINISTRACION

El estradiol administrado oralmente, se absorbe en el intestino y por la vena porta va a parar al hígado en un 71%. Allí experimenta una metabolización (formándose conjugados) pasa a la circulación parcialmente en forma activa y llega al útero en un 36%. Cuando se administra por vía parenteral o transcutánea, las condiciones son todavía más favorables ya que no hay metabolismo hepático.

En el caso del etinilestradiol, que es más resistente que el estradiol al metabolismo hepático, el 42% de la dosis administrada por vía oral llega al útero.

Por el contrario, el sulfato de estrona, es extensamente metabolizado y sólo llega al útero el 8% de la dosis oral.