Hasta el momento, se disponen de datos farmacológicos relativos a la eficacia anestésica del IQB-9302 en comparación con la mepivacaína y la bupivacaína. 

Los primeros estudios realizados por IQB con el producto (vease "Screening") se realizaron en comparación con la mepivacaína utilizando los tres modelos farmacológicos estándar: 

• infiltración intradérmica en la cobaya, 
• anestesia superficial en el ojo del conejo y 
• preparación ciático-gastronemio en rata anestesiada. 

La toma de la mepivacaína (anestésico de corta duración) como patrón de comparación fué una elección inicial, siendo posteriormente sustituída al comprobarse que el IQB-9302 le superaba ampliamente en duración del tiempo de anestesia. Por lo tanto, estas experiencias se considera como punto de partida para una investigación más profunda. 

Cuando un fármaco potencial presenta un centro de asimetría y, por tanto, son posibles dos estereoisómeros, las autoridades reguladoras exigen aislar cada uno de dichos estereoisómeros y comparar su actividad farmacológica y toxicidad. En particular, en la familia de amidas anestésicas locales, se ha descrito una menor cardiotoxicidad para el isoméro L y una de ellas, la ropivacaína, ha sido desarrollada y comercializada exclusivamente en esta forma.  

Por este motivo, cuando los Laboratorios INIBSA decidieron estudiar la viabilidad del proyecto de I+D, los primeros estudios que se realizaron fueron comparar las actividades anestésicas locales y tóxicas de los enantiómros del IQB-9302 con el producto racémico. Esta vez, como fármaco de referencia, se eligió la Bupivacaína. 

En esta fase del proyecto, INIBSA llevó a cabo 5 estudios: 

- Actividad anestésica por infiltración intradérmica en la cobaya. 
- Actividad anestésica superficial en el ojo de la cobaya. 
- Preparación ciático-gastronemio en rata anestesiada. 
- DL₅₀ por vía intravenosa en la rata. 
- Efectos sobre los potenciales de acción en fibras cardíacas (que representan los posibles efectos carditóxicos del fármaco) 

Los resultados de estos 3 estudios de anestesia mostraron que el IQB-9302 es un potente anestésico local comparable a la bupivacaína o incluso superior ya que las áreas bajo la curva de anestesia local por infiltración dérmica en la cobaya, obtenida tras la administración del IQB-9302 (solución al 0.05%) tanto en su forma racémica como en las D- y L- fueron mayores que las de la bupivacaína administrada en las mismas condiciones y concentraciones 
 
 

Asimismo, el efecto anestésico sobre el nervio ciático en la rata, fué prácticamente total con ambas sustancias, pero con el IQB-9302 (racémico) se alcanzó a los 10 minutos, mientras que con la bupivacaína lo fué entre los 20 y 30 min., siendo de destacar que con este anestésico el nervio recobraba un 42.1% de su sensibilidad a los 180 min, mientras que tras la aplicación del IQB-9302 en el mismo lapso de tiempo sólo se recuperaba el 4.5% de la sensibilidad. 

Si bien el IQB-9302 racémico y el L-IQB-9302 presentaban una potencia superior a la bupivacaína, las diferencias no eran estadísticamente significativas (sin duda debido a que el número de animales era escaso y la intervariabilidad elevada entre los mismos). Pero esta tendencia de una mayor actividad anestésica fué observada en los tres modelos farmacológicos realizados en dos centros diferentes. 

Lo que se juzga como muy importante en esta fase de desarrollo, son los resultados de los estudios de "Cardiotoxicidad" en los que se comprobaron dos hechos fundamentales que fueron los responsables de que los Laboratorios INIBSA decidieran  decidieran seguir adelante con el desarrollo del IQB-9302 y precisamente de su forma racémica: 

• El IQB-9302 racémico era menos activo sobre los potenciales de acción de las fibras cardíacas que cada uno de los estereoisómeros por separado. Este fenómeno, que está siendo investigado en la actualidad puede ser debido a un antagonismo competitivo entre los dos enantiómeros.
• El IQB-9302 racémico era significativamente (hasta un 60%) menos "cardiotóxico" que la bupivacaína.

Además de las pruebas sobre los efectos anestésicos locales antes descritas, pocos datos farmacológicos adicionales están hoy disponibles. Hemos podido comprobar que están en curso un amplio número de estudios que cubren toda la farmacología del IQB-9302 y que van desde estudios electrofisiológicos en canales de sodio clonados y en células de cromafin aisladas por la técnica del Patch-Clamp, hasta estudios sobre el bloqueo motor y sensorial en el perro por vía epidural. Cuando estén terminados,  los laboratorios INIBSA dispondrán de un amplio dossier farmacológico. 

Algunos resultados preliminares de estos estudios ya disponibles confirman: 

• que el IQB-9302 es un potente anestésico local, cuyo mecanismo de acción es el bloqueo de los canales de sodio.
• en vaso aislado, posee un perfil muy parecido al de la bupivacaína, si bien a altas concentraciones es ligeramente menos activo sobre el tono vascular basal.