Los recientes avances de la microcirugía y de la cirugía mínimamente invasiva, así como la tendencia por parte de profesionales y pacientes a evitar el dolor siempre que sea posible, están impulsando la utilización cada vez mayor de anestésicos locales. Operaciones como  prostatectomías o laparoscopias que antes se hacían bajo anestesia general, u otras situaciones como el parto, ortodoncias, reducción de fracturas, etc.,  que se hacían sin ningún tipo de anestesia son hoy día objeto sistemático del empleo de anestésicos locales. 

Curiosamente, este notable aumento en el consumo de anestésicos locales no ha ido acompañado por un aumento paralelo en la I+D de nuevos fármacos. De los muchos cientos de moléculas descritas en la literatura con actividad anestésica local, escasamente una decena son utilizadas regularmente en situaciones clínicas. 

Cierto es que los anestésicos locales utilizados hoy en día son fármacos muy eficaces y seguros que raramente ocasionan problemas serios. Sin embargo, no es menos cierto que muchos de ellos no están exentos de riesgo en caso de una administración equivocada, habiéndose descrito problemas a nivel del sistema nervioso central y cardiovascular en caso de sobredosis o de inyecciones intravenosas. También ocurre que, en casos de operaciones de larga duración, es necesaria la adición de un vasoconstrictor para evitar que el anestésico local pase a la circulación sistémica, vasoconstrictor que puede ocasionar efectos secundarios en pacientes con problemas cardivasculares. 

No es, por tanto de extrañar que hace unos pocos años, Los Laboratorios INIBSA, líderes en España en la comercialización de anéstesicos locales, encargaran al INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO-BIOLOGICO, SA un programa destinado a diseñar nuevos anestésicos locales. El objeto de este programa era doble: 
 

• 1º De un lado, intentar obtener una nueva molécula que mejorase en algo el perfil farmacológico de los anestésicos locales disponibles, en particular en lo que se refiere a la toxicidad cardíaca. 
• 2º Reducir la dependencia tecnológica de los Laboratorios INIBSA, todos cuyos anestésicos locales son fabricados en España bajo licencia de la multinacional sueca ASTRA. 

1. a)  Este tipo de radical cicloalquilo de pequeño peso molecular no había sido previamente explorado. 
2. b)  Las propiedades físico-químicas de este radical son muy semejantes a las de sus homólogos alquilo lineales, lo que permitía prever a priori que no habría modificaciones importantes en los coeficientes de reparto  y constantes de ionización de las moléculas resultantes (es bien sabido que el coeficiente de reparto y la constante de disociación son dos parámetros decisivos en la acción de los anestésicos locales, que deben difundir en medios acuosos, atravesar las cubiertas hidrófobas de los nervios y una vez dentro, volver a ionizarse para actuar sobre los canales de sodio). 
3. c) Desde el punto de vista estructural, el grupo cicloalquilo presenta unas mayores restricciones conformacionales que sus homólogos lineales. Esto puede ocasionar que su afinidad hacia los receptores de los canales de sodio pueda ser mayor o menor que la de sus homólogos lineales con mayor grado de libertad, lo que puede traducirse farmacológicamente en una mayor afinidad hacia un receptor de un canal sódico determinado. Algo parecido ha sido descrito en la literatura para el enantiómero R de la ropivacaína que muestra una mayor afinidad hacia los receptores de los canales sódicos en los nervios sensoriales que hacia los mismos receptores en los nervios motores.