PIOGLITAZONA
+ METFORMINA
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DESCRIPCION La asociación de pioglitazona y metformina se utiliza en el tratamiento de pacientes con diabetes de tipo 2, no controlada previamente con metformina sola.
Mecanismo de acción: la asociación pioglitazona + metformina combina dos agentes antihiperglucémicos con mecanismos de acción diferentes para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2: el clorhidrato de pioglitazona, un miembro de la clase tiazolidindiona y clorhidrato de metformina, un miembro de la clase de las biguanidas. Las tiazolidinedionas son agentes sensibilizadores a la insulina que actúan principalmente mediante la mejora de la utilización periférica de glucosa, mientras que las biguanidas actúan disminuyendo la producción de glucosa hepática endógena.
La pioglitazona depende de la presencia de insulina para su mecanismo de acción. La pioglitazona disminuye la resistencia a la insulina en la periferia y en el hígado resultando en una mayor eliminación de la glucosa dependiente de insulina y una disminución de la producción de glucosa hepática. A diferencia de las sulfonilureas, la pioglitazona no estimula la secreción de insulina. La pioglitazona es un agonista potente y altamente selectivo para el receptor activado por la proloferación de peroxisomas gamma (PPARg). Los receptores PPARg se encuentran en tejidos importantes para la acción de la insulina, tales como tejido adiposo, músculo esquelético, e hígado. La activación de los receptores PPARg nucleares modulan la transcripción de un número de genes de respuesta de insulina implicados en el control de la glucosa y el metabolismo lipídico.
En modelos animales de diabetes, la pioglitazona reduce la hiperglucemia, hiperinsulinemia, hipertrigliceridemia y las características de los estados resistentes a la insulina tales como la diabetes tipo 2. Los cambios metabólicos producidos por pioglitazona en una mayor capacidad de respuesta de los tejidos dependientes de la insulina y se observan en numerosos modelos animales de resistencia a la insulina.
Dado que
la pioglitazona aumenta los efectos de la insulina circulante (por la
disminución de resistencia a la insulina), no reecue los niveles
de glucosa en sangre en los modelos animales que carecen de insulina
endógena. El clorhidrato de metformina mejora la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes tipo 2, con reducción de la glucosa basal postprandial en plasma. La metformina disminuye la producción de glucosa hepática, disminuye la absorción intestinal de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina mediante el aumento de la captación de glucosa periférica y la utilización. A diferencia de las sulfonilureas, la metformina no produce hipoglucemia ni en pacientes con diabetes tipo 2 o sujetos normales
Farmacocinética: en los estudios de bioequivalencia de la asociación PM 15 mg/500 mg y PM 15 mg/850 mg, el área bajo la curva (AUC) y la concentración máxima (Cmax) de tanto la pioglitazona y como de metformina después de una sola dosis del comprimido de combinación eran es quivalente a un comprimido de pioglitazona de 5 mg administrados de forma concomitante con un comprimido de metformina (500 mg o 850 mg respectivamente) en ayunas en sujetos sanos.
La administración de PM 15 mg/850 mg con alimentos, no se altera la exposición global de pioglitazona. En el caso de la metformina no hubo ningún cambio en el AUC, pero la concentración sérica máxima de metformina se redujo en 28% cuando se administra con alimentos. Se observó un retraso de tiempo hasta alcanzar la concentración sérica de ambos componentes (1,9 horas para la pioglitazona y 0,8 horas para la metformina) en condiciones de alimentación. Estos cambios no tienen una significancia clínicamente significativa.
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PRESENTACION COMPETACT, 15 de pioglitazona + 500 mg de Metformina. LILLY ACTOPLUS
Me, 15 de pioglitazona + 500 mg de Metformina. LILLY |
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REFERENCIAS
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Monografía revisascreada el 24 de Diciembre de 2013. Equipo de Redacción de IQB | |
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