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| Fármaco
administrado concomitantemente |
Efecto
sobre la concentración plasmática de lopinavir o del fármaco |
Comentarios |
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| Fármacos
antivirales frente al HIV-1 |
| Inhibidor
de la proteasa: fosamprenavir/ritonavir |
↓
amprenavir
↓ lopinavir |
Se ha
observado un aumento de las reacciones adversas cuando se coadministran
estos fármacos. No se han determinado los ajustes de dosis necesarios
para un administración segura |
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| Inhibidor
de la proteasa: indinavir |
↑
indinavir |
Reducir
la dosis de indinavir a 600 mg dos veces al día cuando se administra
con 400/100 mg de la combinación lopinavir + ritonavir |
Inhibidor
de la proteasa: nelfinavir  |
↑ nelfinavir
↑ metabolito M8 del nelfinavir
↓ lopinavir
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Aumentar
la dosis de la combinación lopinavir + ritonavir a 533/133 y reducir
la dosis de nelfinavir a 1000 mg dos veces al día. La combinación
lopinavir + ritonavir no se debe administrar una vez al día en combinación
con nelfinavir |
| Inhibidor
de la proteasa: ritonavir |
↑
lopinavir |
Se desconocen
la eficacia y seguridad de dosis adicionales de ritonavir sobre la combinación
fija combinación lopinavir + ritonavir |
| Inhibidor
de la proteasa: saquinavir |
↑
saquinavir |
La dosis
de 1000 mg de saquinavir dos veces al día cuando se coadministra
con la combinación fija lopinavir + ritonavir dos veces al día
es la adecuada |
| Inhibidor
de la proteasa: tipranavir |
↓
lopinavir |
La
combinación fija lopinavir + ritonavir no se debe administrar con
tipranavir (500 mg dos veces al día) con ritomavir (200 mg dos veces
al día) |
Antagonista
del CCR5  :
maraviroc |
↑
maraviroc |
La administración
concomitante de maraviroc con la combinación fija lopinavir + ritonavir
aumenta los niveles plasmáticos de maraviroc. Las dosis adecuadas
de maraviroc son 150 mg dos veces al día |
| Inhibidores
no-nucleósidos de la transcriptasa reversa: efivarenz, nevirapina |
↓
lopinavir |
Se recomienda
un aumento de la dosis de la combinación fija lopinavir + ritonavir
hasta 533/133 mg dos veces al día |
| Inhibidores
no-nucleósidos de la transcriptasa reversa: delavirdina |
↓
lopinavir |
No se
han establecido las dosis adecuadas de combinación fija lopinavir
+ ritonavir administrada concomitantemente con delavirdina |
| Inhibidores
nucleosídicos de la transcriptasa reversa: didanosina |
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La didanosis
se debe administrar con el estómago vacío (una hora antes
o dos horas despues de la combinación fija lopinavir + ritonavir) |
| Inhibidores
nucleosídicos de la transcriptasa reversa: tenofovir |
↑
tenofovir |
La combinación
fija lopinavir + ritonavir aumenta las concentraciones de tenofovir concentrations.
Se desconoce el mecanismo de esta interacción |
| Inhibidores
nucleosídicos de la transcriptasa reversa: abacavir ,
zidovudina |
↓
abacavir
↓ zidovudina |
La combinación
fija lopinavir + ritonavir induce
la glucuronidación y reduce las concentraciones plasmáticas
de zidovudina y abacavir |
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Otros
fármacos
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| Antiarritmicos:
amiodarona , bepridil
, lidocaina , quinidina
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↑
anti-arritmicos |
La combinación
fija lopinavir + ritonavir aumenta las concentraciones plasmáticas
de muchos anti-arrítmicos. Se recomienda precaución y la
monitorización de los niveles plasmáticos de los anti-arrítmicos
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| Antitumorales:
vincristina ,
vinblastina ,
desatinib , nilotinib |
↑
antitumorales |
Las concentraciones
de estos fármacos pueden aumentar cuando se administran con la combinación
fija lopinavir + ritonavir con el correspondiente aumento de los efectos
secundarios. En el caso de la vincristina y vinblastina debe considerarse
la suspensiòn temporal del régimen antiviral. En el caso del
dasatinib y nilotinib puede ser necesaria la reducción de la dosis
de estos fármacos. |
| Anticoagulantes:
warfarina ,
rivaroxaban |
↑
rivaroxaban |
Las concentrationes
de warfarina pueden ser afectadas. Se debe monitorizar la INR.
Evitar la administración concomitante de rivaroxaban y de la combinación
fija lopinavir + ritonavir. Puede aumentar las concentraciones plasmáticas
de rivaroxaban con riesgo de hemorragias. |
| Anticonvulsivos:
carbamazepina fenobarbital
, fenitoina |
↓
lopinavir
↓ fenitoína |
La combinación
fija lopinavir + ritonavir puede ser menos eficaz debido a una disminución
de las concentraciones plasmáticas de lopinavir. La combinación
fija lopinavir + ritonavir no
debe administrarse con carbamazepina, fenobarbital, o fenitoina.
La co-administración con fenitína de la combinación
fija lopinavir + ritonavir n,
puede reducir las concentraciones plasmáticas de fenitoína.
Se recomienda monitorizar las concencentraciones plasmáticas de fenitoína |
| Anticonvulsivos:
lamotrigina ,
valproate |
↓
lamotrigina
↓ valproato |
La co-administración
de la combinación de lopinavir + ritonavir con
lamotrigina o valproato puede reducir la exposición a los anticonvulsivos.
Puede ser necesario un aumento de la dosis de estos fármacos. |
| Antidepresivo:
bupropion |
↓
bupropion
↓ hidroxibupropion |
La co-administración
de la combinación de lopinavir + ritonavir con
bupropion puede reducir los niveles plasmáticos tanto del bupropion
como de su metabolito activo (hidroxibupropion). |
| Antidepresivo:
trazodona |
↑
trazodona |
La
co-administración de la combinación de lopinavir + ritonavir
con trazodona
puede aumentar las concentraciones de trazodona. Se han observado reacciones
adversas con la co-administración de trazodona y ritonavir (nausea,
mareos, hipotensión y síncope) |
Antipsicóticos/
Neurolépticos
Pimozida |
↑
pimozida |
Aumento
de las concentraciones plasmáticas de pimozida. Por lo tanto, aumenta
el riesgo de alteraciones hematológicas graves, u otros efectos adversos
graves debidos a este agente. |
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| quetiapina |
↑
quetiapina |
Aumento
de las concentraciones plasmáticas de quetiapina, lo que puede inducir
al coma. La administración concomitante de quetiapina está
contraindicado |
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| Antibiotico:
claritromicina |
↑
claritromicina |
En la insuficiencia
renal, se deben realizar los siguientes ajustes de la dosis:
- CLCR 30 to 60 mL/ min la dosis de claritromicina se debe reducir en
un 50%.
- CLCR < 30 mL/ min la dosis de claritromicina se debe reducir en un
70%
No son recesarios ajustes de la dosis en caso de función renal
normal
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| Antituberculosos:
rifabutina |
↑
rifabutina |
Se recomienda
una reducción de la dosis de trifabutina del 75% de la dosis usual
de 300 mg/día. (es decir una dosis máxima de 150 mg tres veces
por semana) |
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| Antituberculosos:
rifampicina |
↓
lopinavir |
Puede
conducir a la pérdida de la respuesta virológica y a una posible
resistencia a la combinación de lopinavir + ritonavir y a otros retrovirales. |
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| Antifúngicos:
ketoconazol ,
itraconazol ,
voriconazol |
↑
ketoconazol
↑ itraconazol
↓ voriconazol |
No se
recomiendan altas dosis de ketoconazol (> 200 mg /día) o de itraconazol
(>200 mg/día). La co-administración del voriconazol con
la combinación de lopinavir + ritonavir no ha sido estudiada |
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| Alcaloides
ergotamínicos: dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina
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↑
dihidroergotamina,
↑ ergonovina,
↑ ergotamina,
↑ metilergonovina |
Se produce
un aumento de las concentraciones plasmáticas de los derivados ergotamínicos
que conduce a toxicidad ergotamínica aguda, incluyendo vasoespasmo
e isquemia. |
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| Antigotosos:
colchicina |
↑
colchicina |
Los pacientes con
insuficiencia renal o hepática no debe ser tratados con y colchicina.
Los ataques de gota en pacientes bajo la combinación de lopinavir
+ ritonavir
se tratarán con:
0.6 mg (1 comprimido ) x 1 dosis, seguido de 0.3 mg (medio comprimido)
1 hora más tarde. La dosis no se debe repetir hasta después
de 3 días
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| Antiparasitario:
atovaquona |
↓
atovaquona |
Pueden
ser necesarias aumentar las dosis de atovaquona. |
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| Benzodiazepinas:
midazolam
triazolam |
↑
midazolam |
El midazolam
es extensamente metabolizado por la CYP3A4. Son de esperar aumentos en la
concentración de midazolam después de su administración
oral en comparación con su administración parenteral. La combinación
de lopinavir + ritonavir no debe administrarse con el midazolam oral |
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| Contraceptivos:
etinilestradiol |
↓
etinilestradiol |
Debido
a que la combinación de lopinavir + ritonavir puede alterar las concentraciones
de los anticonceptivos orales, se recomiendan métodos alternativos
de contracepción |
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| Corticosteroides
sistémicos (budesonida , dexametasona
,
triamcinolona ) |
↓
lopinavir
↑ glucocorticoides
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Utilizar con precaución.
La combinación de lopinavir + ritonavir puede ser menos efectiva
debido a la disminución de los niveles plasmátivos de lopinovir.
Pueden aumentar los efectos secundarios sistémicos de los corticoides
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| Esterpoides
inhalados o intranasales (fluticasona , budesonida) |
↑
fluticasona
↑ budesonida |
El uso
concomitante de la combinación de lopinavir + ritonavir con fluticasona
u otros glucocorticoides que son metabolizados por la CYP3A no se recomienda
debido al posible aumento de las concentraciones de los corticoides |
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| Antihistamínicos:
Astemizol, terfenadina
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↑
astemizol
↑ terfenadina
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Aumento
de las concentraciones plasmáticas de astemizol y terfenadina. Por
lo tanto, aumenta el riesgo de arritmias graves debidas a estos agentes |
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| Antagonistas
del calcio tipo dihidropiridina (amlodipina ,
nifedipina , felodipina |
↑
dihidropiridinas
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Se recomienda
precaución y monitorización de la presión arterial |
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| Antagonistas
del receptor de endotelina: bosentan |
↑
bosentan |
En los pacientes
que hayan recibido la combinación de lopinavir + ritonavir durante
por lo menos 10 días, las dosis iniciales de bosentan deben ser
de 62.5 mg una vez al día o cada dos días. En los pacientes
tratados con bosentan que comiencen un tratamiento con la combinación
de lopinavir + ritonavir, discontinuar el bosentan durante al menos 36
horas. Pasados 10 días, reanudar el tratamiento con bosentan 62.5
mg/día
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| Inhibidores
de la proteasa del HIV: lopinavir , boceprevir |
↓
lopinavir
↓ boceprevir
↓ ritonavir |
No se
recomienda la administración concomitante de la combinación
de lopinavir + ritonavir con boceprevir. |
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| Inhibidores
de la proteasa del HCV: telaprevir |
↑
telaprevir
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No se
recomienda la administración concomitante de la combinación
de lopinavir + ritonavir con
telaprevir: se reduce la exposición al telaprevir |
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| HMG-CoA
Reductase Inhibitors: atorvastatina , rosuvastatina
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↑
atorvastatina
↑ rosuvastatina
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Utilizar
la atorvastatina con precaución a la menor dosis posible. No exceder
la dosis de rosuvastatiba de 10 mg/día |
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| Inmunosupresores:
p.e. ciclosporina , tacrolimus , sirolimus |
↑
inmunosupresores |
Se recomienda
la monitorización de las concentraciones de los inmunosupresores
cuando se coadministran con la combinación de lopinavir + ritonavir
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| Agonistas
beta-adrenérgicos: salmeterol |
↑
salmeterol |
La administración
concomitante de salmeterol y de la combinación de lopinavir + ritonavir
no debe ser empleada. Puede aumentar el riesgo de efectos secundarios asociados
al salmeterol. |
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| Analgésicos
narcóticos: metadona , fentanilo |
↓
metadona
↑ fentanilo |
Las dosis de metadona
pueden necesitar ser aumentadas cuando se co-administran con la combinación
de lopinavir + ritonavir. Las concentraciones de fentanilo aumentan con
el correspondiente riesgo de depresión respiratoria
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| Inhibidores
de la PDE5: avanafilo ,
sildenafilo ,
tadalafilo , vardenafilo |
↑
avanafilo
↑ sildenafilo
↑ tadalafilo
↑ vardenafilo |
La co-administración
de la combinación de lopinavir + ritonavir con avanafilo, sildenafilo,
tadanafilo o vardenafilo puede aumentar sustancialmente las concentraciones
de estos fármacos. Se recomienda no sobrepasar las siguientes dosis:
Sildenafilo: 25 mg cada 48 horas; Tadalafilo: 10 mg cada 72 horas
Vardenafilo: 2.5 mg cada 72 horas
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| Antagonistas
a-adrenérgicos: alfuzosina |
↑
alfuzosina |
El aumento
de las concentraciones plasmáticas de alfuzosina puede conducir a
una hipotensión grave. La administración concomitante con
alfuzosina está contraindicada |
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 Hipérico |
↓ Hypericum
perforatum |
La hierba
de San Juan (Hypericum perforatum) puede disminuir las concentraciones
plasmáticas y los efectos clínicos de lopinavir y ritonavir |
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