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DESCRIPCION El minoxidil por vía oral es un fármaco antihipertensivo, mientras que el minoxidil tópico se utiliza para el tratamiento de la alopecia. Debido a su potencia y las reacciones adversas que produce, el minoxidil oral se utiliza solamente en el caso de hipertensión grave, refractaria a otros fármacos. La ventaja de este fármaco es que su uso prolongado no induce tolerancia. Por vía tópica se utilizan concentraciones del 2 y 5%. Mecanismo de acción: el minoxidil tiene un efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso arterial, produciendo una reducción de las resistencias periféricas y un descenso de la presión arterial. El minoxidil no tiene efectos bloqueantes adrenérgicos ni depende del sistema nervioso central ya que retiene toda su actividad en presencia de la denervación adrenérgica. Parece ser que el minoxidil retrasa la hidrólisis de AMP-cíclico al inhibir una de las fosfodiesterasas que intervienen en dicha hidrólisis. Como todos los vasodilatadores directos, el minoxidil produce una respuesta simpática, con aumento de la frecuencia cardíaca, volumen-latido y gasto cardíaco, así como un aumento marcado de la renina plasmática. A su vez, la renina origina una aumento de la retención de agua y sodio. Este mecanismo compensador tiende a reducir los efectos hipotensores del minoxidil. A menudo se observa una retención de fluídos que obliga al uso concomitante de un diurético de asa. El minoxidil no tiene ningún efecto sobre la función del ventrículo izquierdo, pudiendo incluso empeorar una hipertrofia ventricular. A diferencia de los beta-bloqueantes, el minoxidil no afecta el metabolismo de la glucosa ni los lípidos plasmáticos. El mecanismo por el cual el minoxidil estimula el crecimiento del cabello no es conocido. Mientras que el minoxidil por vía oral tiene un efecto antihipertensivo, el minoxidil aplicado localmente no lo tiene, aunque se cree que puede aumentar el flujo de sangre en los capilares que rodean al folículo capilar. También podría alterar el metabolismo de las hormonas androgénicas en el cuero cabelludo. Farmacocinética: el minoxidil se utiliza por vía oral y tópicamente. Aproximadamente el 90% de una dosis oral se absorbe a través del tracto digestivo, mientras que prácticamente el fármaco no se absorbe a través de la piel: después de la aplicación de una solución de minoxidil, sólo el 2% de la dosis aparece en la sangre. El fármaco se distribuye ampliamente por todo el organismo y se metaboliza extensamente en el hígado. Tanto el metabolito más importante - el conjugado glucurónido del minoxidil - como el fármaco nativo se excretan en la orina. Los efectos antihipertensivos aparecen a los 30 minutos, y aunque la semi-vida plasmática es sólo de 4-5 horas, estos efectos se mantienen durante 2 a 5 días. Esta duración tan prolongada de su acción, a pesar de no ser detectable el fármaco en sangre a las 24 horas, puede explicarse, asumiendo que el fármaco queda retenido en los músculos lisos vasculares. El minoxidil no se une a las proteínas del plasma, es filtrado con facilidad y no experimenta una secreción tubular. De esta forma, el aclaramiento renal se debe a una filtración glomerular, que supone el 10% del aclaramiento total. Debido a la combinación del aclaramiento renal mínimo y de un rápido metabolismo hepático, no se produce acumulación en la insuficiencia renal. En el caso de la aplicación tópica, el 95% de la dosis administrada es eliminada en 4 días. INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración tópica:
Administración oral:
Administración oral:
Pacientes con insuficiencia hepática: las dosis deberán ajustarse según el grado de insuficiencia hepática y las respuestas al tratamiento. Pacientes con insuficiencia renal: si el aclaramiento de creatinina CrCl > 50 ml/min, no son necesarias reducciones en las dosis. Si CrCl entre 10-50 ml/min, administrar una sola dosis al día. Si el CrCl > 10 ml, no se recomienda administrar minoxidil. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES El minoxidil está relativamente contraindicado en los pacientes con enfermedades cardíacas, infarto reciente de miocardio o enfermedad cerebrovascular, debido a que la taquicardia refleja y la reducción de la presión pueden exacerbar estas condiciones. El minoxidil está contraindicado en pacientes con enfermedad renal, hipertensión pulmonar o insuficiencia cardíaca congestiva no debida a hipertensión debido a que podría empeorar estas enfermedades. El uso del minoxidil ha sido asociado al desarrollo de efusiones pericardíacas y tamponades cardíacas en algunos pacientes, siendo más probables en pacientes con insuficiencia renal. En estos pacientes, aunque sólo el 10% de la dosis se aclarada por vía renal, puede ser necesaria una reducción de la dosis. Se ha observado que, en los animales de laboratorio, el minoxidil puede provocar lesiones cardíacas, similares a las que son producidas por fármacos que producen hipotensión y taquicardia como el isoproterenol o la hidralazina. Estas lesiones son más probables en pacientes con la función renal comprometida, son el síndrome urémico o con insuficiencia cardíaca congestiva.
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El minoxidil se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han realizado estudios controlados en el hombre, los estudios en animales de laboratorio han mostrado efectos adversos sobre los fetos. Por lo tanto, la decisión de administrar el minoxidil durante el embarazo deberá tener en cuenta los beneficios para la madre en función de los posibles riesgos para el feto. Se desconoce si el minoxidil se excreta en la leche materna.
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El minoxidil no se debe utilizar en pacientes con feocromocitoma ya que sus efectos antipertensivos podrían estimular la secreción de catecolaminas. Aunque no son de esperar efectos sistémicos con el minoxidil administrado tópicamente, podrían aparecer si el fármaco se aplica en dosis excesivas. Además, la lesiones de la piel como escoriaciones o abrasiones pueden aumentar la absorción del fármaco a través de la piel.
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INTERACCIONES La administración concomitante de minoxidil con diuréticos u otros agentes antihipertensivos puede provocar serias hipotensiones al adicionarse sus efectos. Aunque este efecto puede ser interesante para algunos pacientes, las dosis se deben ajustar de forma conveniente. En algunos pacientes puede ser interesante la adición de un diurético de asa con objeto de controlar la retención de fluídos que puede inducir el minoxidial. También puede ser necesario el uso de una beta-bloqueante para anular la respuesta simpaticomimética del minoxidil. Puede producirse una seria hipotensión si se combina minoxidil con diazoxide, nitroprusiato, guanetidina o nitratos. Se aconseja evitar el uso de estos fármacos con el minoxidil, pero si fueran necesarios, las dosis de deben ajustar para evitar hipotensiones. Cuando el paciente se encuentra bajo tratamiento con guanetidina, se aconseja iniciar el tratamiento con minoxidil en el hospital. Los estrógenos producen retención de fluídos y aumentan la presión arterial, antagonizando los efectos del minoxidil. Por su parte, los anti-inflamatorios no esteroídicos pueden reducir los efectos antihipertensivos del minoxidil al inhibir la síntesis de prostaglandinas y aumentar la retención de sodio y de líquidos. Las aminas simpaticomiméticas (cocaína, dobutamina, dopamina, epinefrina, metaraminol, metoxamina, etc) pueden igualmente antagonizar los efectos antihipertensivos del minoxidil cuando se administran concomitantemente.
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El espino banco, Crataegus laevigata puede reducir las resistencias vasculares periféricas. Si se consume esta hierba en combinación con fármacos antihipertensivos pueden producirse reducciones adicionales de la presión arterial.
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REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas del minoxidil dependen de su utilización clínica. El minoxidil tópico (solución al 2 o 5%) no suele producir efectos adversoso sistémicos y sólo se han observado algunas reacciones dermatológicas. Como todos los vasodilatadores periféricos, el minoxidil ocasiona un importante aumento de la actividad de la renina, lo que se traduce en una retención de agua y de sodio. Se cree que esta liberación de renina está parcialmente relacionada con el sistema beta-adrenérgico, siendo la retención de líquidos proporcional a la potencia del antihipertensivo siendo necesaria la adición de un diurético de asa. También es conveniente reducir la ingesta de sodio en la dieta. Los vasodilatadores, incluyendo el minoxidil, también pueden producir cefaleas. El minoxidil por si mismo no produce hipotensión ortostática, pero si se añade a algún otro antihipertensivo como la guanetidina, puede producir intensas hipotensiones. El minoxidil produce taquicardia refleja y pueden desencadenar una angina o empeorar una enfermedad cardíaca isquémica. A veces se ha observado hipertricosis sin evidencia de virilismo o alteraciones endocrinas a las 3-6 semanas de la administración de minoxidil oral. Este efecto es más evidente en las sienes, entrecejo, brazos, piernas y cuero cabelludo, siendo reversible cuando se discontinua el fármaco. El minoxidil puede producir mastalgia tanto en hombres com. en mujeres, aunque la incidencia de esta reacciones adversa es < 1%. Se han comunicado algunos casos de trombocitopenia y neutropenia. En algunas ocasiones poco frecuentes el minoxidil oral ha producido el síndrome de Stevens-Johnson. Por su parte, el minoxidil tópico puede producir rash, dermatitis de contacto, prurito, eritema o xerosis.
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PRESENTACION
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REFERENCIAS
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Monografía creada el 10 de Mayo de 2009.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina). 
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Tratamiento de la alopecia androgénica: