DESCRIPCION

El ácido condroitín sulfúrico (o condroitin-6-sulfato) es un derivado polimérico ácido D-glucurónido-beta (1-3)D-N-acetilgalactosamina beta, sulfatado en la posición 6 del anillo de N-acetilgalactosamina. Estructuralmente, es muy parecido al dermatán sulfato, del que es un epímero. Ambos polisacáridos son elementos constituyentes del cartílago, tejido en el que se encuentra unido a una proteína central formando proteoglicanos, productos que confieren al cartílago sus propiedades elásticas. Al ser un producto natural, en algunos países el ácido condroitín sulfúrico no es considerado como medicamento, utilizándose como suplemento alimentario. Se utiliza en el tratamiento de osteoartritis debido a sus propiedades que frenan la degeneración de las articulaciones.

El ácido condroitín sulfúrico es un constituyente del cartílago desecado de tiburón, un producto que se utiliza como medicina alternativa en el tratamiento de algunos tipos de cáncer. En combinación con la glucosamina, el ácido condroitin sulfúrico es eficaz en el tratamiento de la osteoartrosis de la rodilla, tal como se ha comprobado en un meta-análisis recientemente publicado (nov. 2009) en el que se ha analizado la evidencia proveniente de 8 estudios clínicos de más de un año de duración.

Mecanismo de acción: La actividad terapéutica de condroitín sulfato en pacientes artrósicos es debida a una actividad antiinflamatoria a nivel de los componentes celulares de la inflamación, a la estimulación de la síntesis de proteoglicanos y ácido hialurónico endógenos y a la disminución de la actividad catabólica de los condrocitos inhibiendo algunas enzimas proteolíticas (colagenasa, elastasa, proteoglicanasa, fosfolipasa A2, N-acetilglucosaminidasa, etc.) y la formación de otras sustancias que dañan el cartílago. Los ensayos clínicos en pacientes artrósicos demuestran que el tratamiento con condroitín sulfato produce una disminución o desaparición de los síntomas de la enfermedad artrósica, como son el dolor y la impotencia funcional, mejorando el movimiento de las articulaciones afectadas, con un efecto que perdura durante 2 ó 3 meses después de finalizado el tratamiento.

Farmacocinética: después de una dosis oral, la biodisponibilidad de condroitín sulfato oscila entre un 15-24% de la dosis. De la fracción absorbida, el 10% se halla en forma de condroitín sulfato y el 90% en forma de derivados despolimerizados de menor peso molecular, lo que sugiere que el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso. Tras la administración oral de condroitín sulfato, la Cmax se alcanza en unas 4 horas.

El 85% de la concentración de condroitín sulfato y de los derivados despolimerizados se halla fijada a diversas proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de condroitín sulfato es de alrededor de 0,3 l/kg. En el hombre, condroitín sulfato presenta afinidad por el tejido articular. En la rata, además del tejido articular, condroitín sulfato también presenta afinidad por la pared del intestino delgado, hígado, cerebro y riñones.

Al menos el 90% de la dosis se metaboliza en primer lugar por sulfatasas lisosomales, para luego ser despolimerizado por hialuronidasas, b-glucuronidasas y b-N-acetilhexosaminidasas. El hígado, los riñones y otros órganos participan en la despolimerización de condroitín sulfato. No se han descrito interacciones con otros medicamentos a nivel de la metabolización. Condroitín sulfato no es metabolizado por enzimas del citocromo P450.

El aclaramiento sistémico de condroitín sulfato es de 30,5 ml/min o de 0,43 ml/min/kg. El tiempo de vida media oscila entre 5 y 15 horas dependiendo del protocolo experimental. La mayor parte del fármaco nativo y de sus metabolitos se elimina por vía renal.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento sintomático de la artrosis:

Administración oral:

• Adultos y ancianos: la dosis recomendada, es de 800 mg /24 h preferiblemente en una sola toma durante al menos 3 meses. En pacientes con sintomatología inflamatoria importante, podrá iniciarse el tratamiento con una dosis de 1200 mg/día en una o 2 tomas durante las primeras 4-6 semanas, para seguir con 800 mg hasta completar el período de administración de al menos 3 meses.
  El fármaco se debe administrar como mínimo durante 3 meses, tras los cuales se realizará un período de descanso de 2 meses, para posteriormente volver a reiniciar el tratamiento siguiendo el mismo ciclo.

Prevención de la progresión de la osteoartritis de rodilla, en combinación con glucosamina:

• Adultos: se han utilizado dosis de 400 mg de condroitin sulfato concomitantemente con 500 mg de glucosamina tres veces al día durante dos años. Esta medicación fue eficaz (a partir de los criterios radiológicos de Kellgren/Lawrence en la osteoartritis de grado 2 pero no en la de grado 3.

Es importante destacar que las primeras señales de beneficio se observan después de 3 o más meses de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El ácido condroitín sulfúrico está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida o sospechada al condroitín sulfato o a alguno de sus excipientes.

En algunos pacientes con insuficiencia cardíaca y/o insuficiencia renal se han descrito ocasionalmente edema y retención de fluidos. Se cree que este efecto se debe al efecto osmótico de condroitín sulfato.

No se han realizado ensayos clínicos adecuados ni controlados en mujeres embarazadas, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

INTERACCIONES

Antiagregantes plaquetarios: aunque en los estudios clínicos realizados no se ha detectado ningún efecto a nivel plaquetario cuando el condroitín sulfato se administra a las dosis recomendadas, en la rata y a dosis muy superiores a las recomendadas, 50 mg/kg/día (lo que equivaldría a 4.000 mg en humanos /día), se ha observado que puede existir una ligera actividad antiagregante plaquetaria. Se deberá, por lo tanto, tener en cuenta una posible interacción en casos de utilización concomitante con antiagregantes plaquetarios como el ácido acetilsalicílico, dipiridamol, clopidrogel, ditazol, trifusal y ticlopidina.

EFECTOS ADVERSOS

Raramente: (0.01%-0,1%) náuseas y/o alteraciones gastrointestinales que generalmente no requieren la suspensión del tratamiento.

Muy raramente: (< 0.01%): edema y/o retención de fluidos en pacientes con insuficiencia cardiaca y/o renal. También son muy raras las reacciones de tipo alérgico.

En algunos países, el ácido condroitín sulfúrico se utiliza como suplemento alimentario, y tópicamente, se le atribuyen propiedades cicatrizantes.

PLX: novedosa formulación a base de ácido condroitin sulfúrico, glucosamina y potentes antioxidantes de origen vegetal que protegen el cartilago articular de las lesiones producidas por los radicales libres, favoreciendo su regeneracion.

REFERENCIAS

• Sociedad Española de Reumatología. Enfermedades óseas, Masson 1998, 453 páginas

• Morreale P. et al. Comparison of the antiinflammatory efficacy of chondroitin sulfate and diclofenac sodium in patients with knee OA. J Rheumatol 1996; 23 (8): 1385-1391.
• Uebelhart D, Thonar EJMA, Delmas P.D, Chantraine A, Vignon E. Effects of oral chondroitin sulfate on the progression of knee osteoarthritis: a pilot study. Osteoarthritis and Cartilage (1998) 6, (Supplement A), 39-46.
• M E Pulgar Bautista: Efectos beneficiosos del condroitín sulfato en el tratamiento de la artrosis
• M Estévez Báez, R Ortega Morales, L de Jongh Díaz, R Campos Peña. Cartílago de tiburón: acciones biológicas, empleo y perspectivas. Rev Cubana Invest Biomed 2001;20(3):213-22
• Black C, Clar C, Henderson R, MacEachern C, McNamee P, Quayyum Z, et al . The clinical effectiveness of glucosamine and chondroitin supplements in slowing or arresting progression of osteoarthritis of the knee: a systematic review and economic evaluation. Health Technol Assess 2009; 13 (52). [Texto completo]