DESCRIPCION

El ácido aminosalicílico y el aminosalicilato sódico son análogos del ácido p-aminobenzoico (PABA) que se usan como fármacos antituberculosos orales. Se administran como coadyuvantes junto con otro agente tuberculostático por lo menos, generalmente estreptomicina e isoniacida. Usualmente, se reservan como fármacos de última fila dependiendo de la efectividad.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de estos compuestos no es conocido. Muestran una actividad bacteriostática para microorganismos extracelulares. Se cree que el ácido aminosalicilico suprime el crecimiento y la reproducción del Mycobacterium tuberculosis inhibiendo competitivamente la formación de ácido fólico.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Para el tratamiento de la tuberculosis en combinación con otros fármacos antituberculosos:

Aminosalicilato sódico:

• Adultos: 14-16 g/día por vía oral en 2 o 3 dosis divididas en conjunción con otros antimicobacterianos.
• Niños: 275-420 mg/kg/día por vía oral en 3 o 4 dosis divididas

Acido aminosalicilico:

• Adultos: La dosis usual es 4 g por vía oral 3 veces al día. Las dosis recomendadas por el Centro para el Control de Enfermedades es de 150 mg/kg/día hasta un máximo de 12 gramos
• Niños: A determinar por el médico. El CDC recomienda 150 mg/kg/dia en 3 o 4 dosis divididas hasta un máximo de 12 g/día

Pacientes con disfunción renal:

CrCl > 50 ml/min: no se requiere reajuste de las dosis.

CrCl > 50 ml/min: reducir las dosis recomendades en 20-25%;

CrCl > 50 ml/min: reducir las dosis recomendadas en un 50%.

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal; insuficiencia hepática.

INTERACCIONES

• Digoxina A: Tanto el ácido aminosalicílico como el aminosalicilato sódico pueden interferir con la absorción oral de esta última produciendo menores concentraciones plasmáticas.
• Vitamina B12: Interfieren con la absorción de la vitamina B12 pudiendo producir una deficiencia vitamínica.

REACCIONES ADVERSAS

Naúsea/vómitos, diarrea, dolor abdominal, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica (G6PD), reacciones alérgicas, ictericia, hepatitis, encefalopatía, bocio con o sin mixedema.

PRESENTACIONES

El ácido aminosalicilico no se comercializa en España. En los EE.UU con los nombres de:

• Paser®,
• Sodium P.A.S.®,
• Teebacin® y
• Tubasal®

REFERENCIAS

• Wesozowski M. Pharmacotherapeutic combinations of p-aminosalicylic acid. Pharm Acta Helv 1977 52:10 239-46
• Alberghina M . Relationship between lipid composition and antibiotic-resistance to isoniazid, streptomycin, p-aminosalicylic acid, ethambutol, rifampicin in mycobacteria. Ital J Biochem 1976 May-Apr 25:2 127-51
• Alberghina M, Palermo F Mutational studies of the drug-resistance of M. tuberculosis with special reference to p-aminosalicylic acid, ethambutol, isoniazid and rifampicin. Boll Ist Sieroter Milan 1975 54:6 437-44
• Lehmann J. The role of the metabolism of p-aminosalicylic acid (PAS) in the treatment of tuberculosis. Interaction with the metabolism of isonicotinic acid hydrazide (INH) and the synthesis of cholesterol. Scand J Respir Dis 1969 50:3 169-85
• Peters JH, Gill M, Hayes VE . The influence of D-glucose and p-aminosalicylic acid on the metabolism of isoniazid. Arch Int Pharmacodyn Ther 1966 Feb 159:2 340-52
• Kuntz E. Investigations on the blood level values and excretion of p-aminosalicylic acid (PAS-Sodium) after intravenous infusion in therapy. Beitr Klin Erforsch Tuberk Lungenkr 1966 133:1 12-24