Atlas of Surgical Techniques in Periodontics. Chapter II. Atlas de Técnicas Quirúrgicas en Periodoncia

 

Dos son los factores implicados en la acción de un anestésico local:

  • a) La difusión del fármaco a través de los tejidos desde el punto de la inyección y a través de la cubierta del nervio
  • b) Su fijación al receptor existente en el canal de los iones sodio de la membrana de la fibra nerviosa
Los anestésicos locales son aminas terciarias (excepto la prilocaína que es secundaria) y están constituídos por un parte lipófila bastante grande, una cadena intermedia de amida o de ester y una parte hidrófila

Para su uso clínico, se utilizan en forma de sales (sobre todo clorhidratos) que son solubles en agua y suero salino. En solución, existe un equilibrio entre las moléculas neutras (base) y cargadas positivamente (catión), equilibrio que depende del pH

Al aumentar el pH aumenta el número de moléculas no cargadas, mientras que al bajar el pH (acidular) aumenta el número de cationes. El equilibrio entre moléculas no cargadas y cationes depende también del pKa de cada anestésico local, una propiedad que representa la afinidad del fármaco hacia los protones (H+). La difusión de los anestésicos locales a través de los tejidos tiene lugar en forma protonada, y por lo tanto el medio ácido favorece su difusión. Sin embargo, para penetrar a través de la membrana axoplásmica, el anestésico debe pasar a la forma no cargada (que es lipófila). Una vez en el interior del nervio, al pH intracelular de 7.4, una buena parte del mismo pasa a forma ionizada, fijándose al receptor del canal de sodio

De los dos factores - difusion y fijación - responsables de la actividad de los anestesicos locales, el primero es de gran importancia clínica. Un anestésico local con un pKa elevado, tiene pocas moleculas en forma de base a pH 7.4 y son pocas las moléculas que podrán difundir a través de la membrana del nervio y bloquear los canales de sodio. Por el contrario, un fármaco con un pKa bajo, tiene muchas moléculas en forma de base a pH 7.4 que podrán cruzar la membrana nerviosa. Sin embargo, una vez dentro, estas moléculas tendrán dificultad en volver a forma ionizada y por lo tanto serán pocas las que se fijen al receptor