En el tratamiento del cancer de mama con metástasis, se utiliza en primer lugar la terapia hormonal que produce menos reacciones adversas. Sin embargo, para obtener un beneficio de este tratamiento es necesario que el tumor posea receptores estrogénicos. La elección del fármaco depende de la edad del paciente y de si ha experimentado o no la menopausia. La duración media de la respuesta es de 1 a 2 años. Si un paciente responde a una terapia hormonal pero luego el cáncer sigue progresando, una segunda terapia hormonal e incluso una tercera puede retrasar el crecimiento. Sin embargo, a la larga casi todos los cánceres se hacen refractarios a la terapia hormonal.

Al ser la quimioterapia más tóxica, se reserva para los pacientes que no responden a la terapia hormonal. Aunque muchos fármacos son activos frente al cáncer de mama, en la práctica se utilizan solo unos pocos. El uso de estos fármacos sólos o en combinación es objeto de discusión. Sin embargo, la administración de un sólo fármaco a las máximas dosis toleradas pueden causar una regresión del tumor igual o mayor que la mejor de las combinaciones. Este es el caso de la doxorrubicina, el paclitaxel o del docetaxel.

Al no ser ninguno de estos tratamientos curativo, es importante tener en cuenta la calidad de vida del paciente a la hora de realizar la elección. Los tres agentes más efectivos son la doxorrubina, el paclitaxel y el docetaxel. La epirrubicina es menos cardiotóxica que la doxorrubicina (esta última ocasiona una insuficiencia cardíaca irreversible en el 1.3% de los pacientes) pero también es algo menos eficaz. Como ocurre con el tratamiento hormonal, un cáncer de mama que progresa después de una remisión con un fármaco, puede responder a otro fármaco, pero cada vez la respuesta es menor.

Los pacientes cuyos tumores no responden a la quimioterapia o se han vuelto refractarios pueden ser incluídos en tratamientos con protocolos investigacionales. Numerosos y nuevos agentes quimioterápicos (inhibidores de la angiogenesis, tirfostinas, anticuerpos monoclonales anti-factores de crecimiento, etc) han mostrado propiedades prometedoras y es de esperar que vayan apareciendo nuevo fármacos más eficaces en los próximos años