Anti-Inflamatorios No Esteroides (AINES)Los AINEs son usados como terapia inicial en dolor leve, porque son efectivos, usualmente son de venta libre y pueden ser usados en combinación con opioides y analgésicos adyuvantes si la intensidad del dolor aumenta. El paracetamol está incluido en este grupo, a pesar que su efecto antiinflamatorio es escaso, tiene una potencia analgésica y características farmacológicas similares a los AINEs. Una ventaja importante del paracetamol en comparación con los otros AINEs es que no afecta la función plaquetaria, lo que lo hace menos arriesgado cuando se usa en pacientes trombocitopénicos. Es tambien relativamente económico. Los AINES disminuyen los niveles de mediadores inflamatorios que se generan en el sitio de la lesión tisular al inhibir la ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversión de ácido araquidónico a prostaglandinas y leucotrienos (Sunshine and Olsen, 1989). Estos mediadores sensibilizan los nervios a los estímulos dolorosos. Aunque los AINES pueden también ejercer acciones en el sistema nervioso central, estos fármacos no activan los receptores opioides y por lo tanto producen analgesia por un mecanismo diferente. Por lo tanto:
En comparación con los opioides, los AINES tienen un espectro diferente de toxicidad. Usados como agentes únicos los AINES tienen efecto máximo o techo en su potencial analgésico, y por lo tanto no se recomienda el uso de dosis más altas que las especificadas. Los salicilatos no acetilados (salsalato, salicilato de sodio, trisalicilato de magnesio colina) no afectan marcadamente la agregación plaquetaria y no alteran el tiempo de sangrado. (Danesh, Saniabadi, Russell, et al., 1987; Day, Furst, Graham et al., 1987; Estes and Kaplan, 1980; Morris, Sherman, McQuain, et al., 1985; Stuart and Pisko, 1981; Zucker and Rothwell, 1978). La aspirina, el prototipo de los salicilatos acetilados, produce inhibición irreversible de la agregación plaquetaria, lo que puede prolongar el tiempo de sangrado varios días después de la ingestión, (Stuart, Murphy, Oski, et al., 1972; Sutor, Bowie, and Owen, 1971; Weiss, Aledont, and Kochwa, 1968). Los salicilatos no acetilados ( salicilato de sodio y trisalicilato de magnesio colina), tienen efectos mínimos sobre la agregación plaquetaria y al parecer no alteran clínicamente el tiempo de sangrado (Day, Furst, Graham et al., 1987; Morris, Sherman, McQuain et al. 1985; Stuart, Murphy, Oski, et al., 1981; Zucker and Rothwell, 1978). Otros AINES producen inhibición reversible de la agregación plaquetaria, la cual persiste mientras el fármaco esté presente en la circulación sistémica (Schlegel, 1987). Por lo tanto con la excepción de los salicilatos no acetilados mencionados, los AINES deben ser evitados en pacientes trombocitopénicos o con alteración en la coagulación. Los AINES se unen ampliamente a las proteinas plasmáticas y por lo tanto pueden desplazar otros fármacos como la cumadina, metotrexate, digoxina, ciclosporina, hipoglicemiantes orales y derivados de las sulfas. Estas alteraciones pueden aumentar los efectos terapéuticos o tóxicos de cada uno de éstos fármacos. El uso de AINEs se asocia con toxicidad gastrointestinal leve (dispepsia, ardor epigástrico, náusea, vómito, anorexia, diarrea, estreñimiento, flatulencia, sensación de llenura. dolor epigástrico y abdominal) o graves (sangrado, ulceras, perforación). Los efectos graves no siempre son precedidos por efectos gastrointestinales menores; los pacientes deben ser informados de la importancia de reportar cualquier síntoma gastrointestinal. Las toxicidad hepática y renal pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con AINES, pero es más común durante el uso crónico (Sunshine and Olsen, 1989). El riesgo de toxicidad renal es mayor en pacientes con edad avanzada, enfermedad renal preexistente, insuficiencia cardiaca, alteraciones en la función hepática, hipovolemia y terapia concomitante con otros fármacos nefrotóxicos como los diuréticos o con niveles altos de angiotensina II o catecolaminas. Los efectos antipiréticos y antiinflamatorios de los AINES pueden enmascarar los síntomas y signos usuales de infección. Los efectos adversos de los AINES que pueden ocurrir en cualquier momento incluyen:
Aunque los AINES son efectivos para aliviar el dolor leve y tienen "efecto ahorrador de opioides" en el dolor moderado a severo pero su uso debe monitorizarse cuidadosamente para detectar tempranamente efectos secundarios. La mayoría de los AINES estan disponibles en jarabes, tabletas y cápsulas y algunos estan disponibles en solución oral. En casi todos los países se dispone de supositorios rectales de aspirina, paracetamol y de otros AINES o pueden ser fabricados fácilmente por el farmacéutico. El ketorolaco es el único AINE actualmente autorizado como analgésico para administración parenteral por periodos cortos. La tabla 9 al final del capitulo proporciona la dosis del paracetamol y de los AINEs. No es posible predecir cual AINE será mejor tolerado por un paciente en particular, ningún AINE ha demostrado superioridad sobre otros para aliviar el dolor. Una vez un AINE ha sido seleccionado la dosis debe aumentarse hasta que el dolor haya sido aliviado o la dosis máxima recomendada haya sido alcanzada. La duración de la analgesia no siempre se correlaciona con la vida media plasmática de los AINES. Por lo tanto la respuesta del paciente debe guiar al clínico en seleccionar el intervalo de administración. Debido a que los AINES y los analgésicos adyuvantes tienen efecto tope en su eficacia, si un paciente no responde a la dosis máxima de un AINE, otro AINE debe iniciarse antes de suspender esta clase de analgésicos. La selección inicial de un AINE debe basarse en la eficacia, seguridad y costo relativo. |
 |
   |
 |