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Eurycoma longifolia |
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Además de la Eurycoma longifolia Jack , existen otras tres especies de planta también conocidas como Tongkat Ali , que significa literalmente "Ali bastón ," que se refiere a sus propiedades afrodisíacas. Algunos autores afirman que obtiene su nombre de "bastón " por las largas raíces trenzadas que se cosechan para su valor medicinal. Las tres especies son Entomophthora apiculata, Polyathia sellada y Goniothalamus SP. En Malasia es conocida como "Malasia ginseng" siendo, también considerado como un adaptógeno, hierba o compuesto herbal que ayuda a combatir el estrés y la enfermedad y mejora la fuerza física sin efectos adversos. La Eurycoma longifolia es un árbol alto y delgado que crece en suelo arenoso. Tiene las hojas en ramas compuestas que pueden crecer hasta 1 m de largo. Las hojas son de forma pinnada y de color verde. Las flores son pequeñas, rojizas, unisexuales y están densamente dispuestas. Las drupas son ovoides de un tamaño de1-2 cm por 0,5 - 1,2 cm y de color rojizo a marrón oscuro cuando maduran. La E. longifolia se utiliza para tratar el lumbago y la indigestión, como tónico después del parto y para el tratamiento de la fiebre, ictericia, caquexia e hidropesía. La E. longifolia es una de las medicinas más populares por sus efectos afrodisíacos y por sus efectos sobre la fiebre intermitente (paludismo). Las decocciones de las hojas de E. longifolia se utilizan para el alivio de los picores, mientras que sus frutos se utilizan en el tratamiento de la disentería. Su corteza se utiliza sobre todo como vermífugo, mientras las raíces se utilizan para tratar la presión arterial alta. En particular el extracto de la raíz de la E. longifolia se utiliza como medicina popular para la disfunción sexual, envejecimiento, malaria, cáncer, diabetes, ansiedad, dolores, estreñimiento, ejercicio de recuperación, fiebre, aumento de energía, aumento de la fuerza, leucemia, osteoporosis, estrés, sífilis e hinchazón glandular. Tradicionalmente, se consume el cocimiento en agua de la raíz de E. longifolia. Hoy en día, hay fórmulas más convenientes, principalmente como aditivos para mezclar con tés y cafés. Existen en el mercado más de 200 productos disponibles ya sea en forma de polvo de raíz cruda cruda o en cápsulas, mezclada con otras hierbas. Debido a los muchos beneficios tradicionales y científicos los productos a base de E. longifolia han sido reconocidos por la Oficina Nacional de Control Farmaceútico de Malasia. La demanda es de aproximadamente > 54.000 kg por año. El amplio espectro de efectos farmacológicos de la E. longifolia está estrechamente asociado con los diferentes compuestos biológicamente activos de las raíces, tallo, hojas e incluso de la corteza. Kuo y col. reportaron el aislamiento de 65 compuestos fenólicos de la raíz de E. longifolia. Los compuestos bioactivos de la E. longifolia incluyen quasinoides, alcaloides de ß-carbolina, alcaloides de la canthin-6-uno, triterpenos derivados del escualeno, euricolactona, euricomalactona, lauricolactona, bifenil- neolignano y esteroides bioactivos. Entre ellos los quasinoides amargos representan una parte importante en el contenido de la raíz de E. longifolia. Los quasinoides son un grupo de nortriterpenoides con propiedades farmacológicas dinámicas. Los quasinoides son incluso efectivos para inhibir el crecimiento de la célula en concentraciones nanomolares y subnanomolares. Los alcaloides de b-carbolina y de la 6-canthina que se forman como subproductos metabólicos son compuestos de aminas naturales que repelen herbívoros e insectos. Efecto sobre la fertilidad masculina: los extractos solubles en agua de la E. longifolia han mostrado mejorar la fertilidad masculina en roedores, en lo que se refiere a recuento de espermatozoides y a su motilidad y en los ensayos en humanos. El extracto estandarizado F2 de E. longifolia (25 mg/kg p.o) y sus principales quasinoides, especialmente la euricomanona (250 mg/kg p.o) mejoraron la espermatogénesis de ratas afectando el eje hipotalámico-pituitario-gonadal. La euricomanona, el principal quasinoide del extracto de raíz de E. longifolia, aumentó significativa-mente la producción de testosterona en una manera dependiente de la dosis en concentraciones de 0.1 , 1.0 y 10.0 µM (p < 0.05), mejorando la esteroidogénesis de la testosterona en las células de Leydig testicularesde rata por inhibición de la conversión de testosterona a estrógeno por acción sobre la aromatasa. También parece implicar la inhibición de la fosfodiesterasa cuando se utiliza en una alta concentración. Los autores de este estudio concluyen que los quasinoides de E. longifolia pueden ser punto de partida para el desarrollo de nuevos fitomedicamentos para el tratamiento de la infertilidad masculina idiopática con deficiencia de testosterona. Adicionalmente los extractos estandarizados de E. longifolia Jack que contienen una alta concentración de quasinoides (euricomanona y 13a,21-dihidro-euricomanona al 20% y 4% ) pueden tener efectos anti-estrogénicos. En un estudio aleatorizado, doble ciego, paralelo controlado con placebo de 12 semanas de duración, diseñado para investigar la evidencia afrodisíaca clínica del extractode E. longifolia en el hombre, 109 hombres entre 30 y 55 años de edad, divididos en un grupo tratado con 300 mg de extracto de agua de E. longifolia (Physta®) y un grupo placebo El grupo de E. longifolia mostró mayores puntuaciones en la función eréctil, la libido sexual (14% por semana 12 con aumento del 44.4% en la motilidad del esperma y del 18.2 en el volumen del semen. En otro estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo con extracto acuoso liofilizado propiedad se determinaron los efectos sobre el rendimiento sexual y el bienestar de los hombres. En este estudio, hombres de 40 a 65 años de edad fueron trataddos durante 12 semanas. Los resultados mostraron mejoras significativas en las puntuaciones de las tentativas de cópula sexual diarias, en la escala de dureza de la erección y en general de la salud sexual de los hombres. Efectos sobre la disfunción eréctil: Kotirum y col. sugieren que el extracto de raíz de E. longifolia puede tener un efecto clínico beneficioso en la mejora de rendimiento de la disfunción eréctil. Estos investigadores realizaron ensayos clínicos s controlados aleatorios con la E. longifolia comparada con placebo. Estos autores concluyen que la evidencia actual es que el extracto herbario de E. longifolia puede tener un efecto clínico sobre la función eréctil, pero necesitan más ensayos de muestren la eficacia para hacer cualquier recomendación firme. En un estudio piloto , Henkel y col. l investigaron el efecto ergogénico de la E. longifolia en personas ancianas encontrando que esta planta constituye un potencial suplemento herbario para mantener sexualmente activos tanto hombres como mujeres (edad 57 - 72 años). El tratamiento dio lugar a aumentos significativos en las concentraciones de testosterona total y libre y en la fuerza muscular de hombres y mujeres, cuando el extracto E. longifolia en dosis de 400 mg/día fue usado durante 5 semanas. Efectos anti-maláricos: según Kardono y col. dos compuestos, la euricomanona y el ácido 7-metoxi-ß-carbolina-1-propiónico mostraron una actividad antimalárica significativa frente a cepas de p. falciparum. La administración del extracto estandarizado bioactivo Fr2 (200 mg/kg) mostró un buen efecto antipalúdico. La 13a 21-epoxyeurycomanona y la eurucomanona pueden ser los quasinoides que contribuyen a la actividad antimalárica de la E. longifolia. En un estudio, realizado en 2008 en Tailandia, un extracto estandarizado de E. longifolia conteniendo los tres principales quasinoides euricomanona (1), 13, 21-dihidroeuricomanons (2) y 13a 21-epoxi-euricomanona (3) mostró una actividad antiplasmodica contra el Plasmodium falciparum superior a la artemisinina. Ang y col. , han mostrado que el extracto de E longofolia en cultivos "in vitro" del Plasmodium falciparum resistentes a cloroquina, tiene una actividad antimalárica dependiente de la dosis alcanzando un máximo de < 50% concentraciones de 0.07-5.00 mg·mL-1 de después de 1 día. Sin embargo , inhibiciones completas fueron observadas con concentraciones de 1.25 - 5.00 µg·mL-1 del extracto después de 3 días y de 0.62 y 0.31 µg·mL-1 después de 4 a 6 días, del tratamiento, respectivamente. Efectos citotóxicos y antiproliferativos: la E. longifolia tiene efectos antiproliferativos y citotóxicos sobre varias líneas celulares de cáncer humano así como sobre diversos tumores sólidos, incluyendo pulmón, mama y cánceres de cuello uterino. Algunos de los componentes más potentes extraídos de la E. longifolia son la metoxicantin-6-ona y la cantin-6-uno que demostraron una citotoxicidad significativa frente a células de cáncer de pulmón (A-549) de cáncer de mama humanos (MCF-7) [76]. Kardono et al. , aislado y caracterizado cinco componentes citotóxicos de las raíces de E. longifolia. La actividad antiproliferativa de la euricomanona fue investigada en líneas celulares cancerosas (Caov-3, HeLa, Hep G2 , HM3KO y MCF-7) y se encontró que era relativamente no tóxico en líneas de células no cancerosas (MDBK, Vero). La euricomanona es citotóxica para las células HeLa mediante la activación de muerte celular por apoptosis. Sin embargo, no se han publicado estudios clínicos que apoyen esta actividad. La Euricoma longifolia contiene altas concentraciones de superoxido dismutasa (SOD), un importante antioxidante que juega in papel importante contrarrestando el estress oxidativo. Otros componentes de la E. longifolia, tales como alcaloides y tripterpenos también pueden actuar como antioxidantes. Efectos en la osteoporosis: recientemente se ha puesto de manifiesto que la E. Longifolia puede ser utilizada en la prevención y tratamiento de la osteporosis, en particular en la osteoporosis masculina. Shuid y col. han demostrado que la sustitución por testosterona y por los suplementos de extractos de E. longifolia mantenía los niveles de calcio óseo previniendo la pérdidad de calcio óseo en ratas orquidectomizadas. Los polipeptidos bioactivos de la E. longifolia, los euripéptidos, ejercen efectos estimulantes en la biosíntesis de varios andrógenos, en particular la diihidroepiandosterona (DHEA). La DHEA a su vez puede actuar sobre los receptores androgénicos para iniciar la conversión de androstenodiona y androstenodiol a testosterona y estrógeno, respectiva-mente. Debido a estas propiedades proandrogénicas, esta planta es capaz de estimular las proliferación y la diferen-ciación de osteoblastos, reduciendo la resorción ósea. Debido a que la testosterona disminuye con la edad, se ha sugerido que los suplementos de E. longifolia podrían ser muy útiles en los ancianos. Toxicidad: Aunque la E. longifolia se ha utilizado en la medicina tradicional en Malasia durante generaciones, hasta la década de 1990 no se prestó mucha atención a su perfil de toxicidad y a las dosis más seguras. Los estudios de seguridad llevados a cabo hasta el momento demostraron que las concentraciones del Tongkat Ali (E. longifolia) terapéuticamente utilizadas (2,5 mg/mL) no parecen tener efectos perjudiciales sobre los espermatozoides humanos in vitro. Sin embargo, en concentraciones superiores a 100 mg/mL, pueden ocurrir efectos citotóxicos. En estudios con animales, no se observó ningún efecto negativo sobre la descendencia, ya sea en términos de malformaciones o de cualquier efecto sobre el peso o el número de los fetos. En un estudio de toxicidad aguda llevada a cabo por Satayavivad y col. la DL50por vía oral del extracto alcohólico de E. longifolia en ratones era de 1500 - 2000 mg/kg, mientras que la DL50 oral del extracto acuoso era > 3000 mg/kg. Además, estos autores demostraron que las dosis diarias de 200 mg/kg de peso corporal del extracto etanólico y 300 mg/kg del extracto acuoso no eran tóxicos. Sólo las dosis por encima 1200 mg/kg mostraron efectos hepatotóxicos significativos en la rata. Choudhary y col. , investigaron la toxicidad aguda, subaguda y subcrónica de un extracto acuoso estandardizado de E. longifolia extracto (Physta®) en un modelo de rata. Trataron a ratas Wistar machos y hembras durante 90 días con dosis de E. longifolia de 250 mg a 2000 mg/kg de peso corporal. Los esultados no muestran claramente cambios significativos en los parámetros hematológicos y bioquímicos sanguíneos. No observaron cambios histopatológicos ni cambios en mortalidad o en el comportamiento de los animales. Farmacocinética: la biodisponibilidad de la euricomanone el principal constituyente de la E. longifolia ha sido investigada. Tras la inyección intravenosa, la euricomanona fue detectada en el plasma casi inmediatamente, desapareciente a las siguientes 8 horas. Después de la administración oral, la Cmax y el Tmax fueron de 0.33-0,03 mg/mL y 4,40- 0.98 h, respectivamente. La concentración plasmática fue menor después de la administración oral versus la administración intravenosa, incluso después de una dosis oral mucho más alta. Los autores concluyeron que euricomanona es poco biodisponible oralmente (10,5%). En investigaciones en animales, menos del 1% de la 9-metoxicantina-6- se absorbe por vía oral Tras la administración oral de un extracto estandarizado (p 2) de E. longifolia, la Cmax de la 13,21-epoxieuricomanone fue superior a la de la euricomanona (1.61- 0.41 mg/mL vs 0.53 - 0.10 mg/mL). El volumen de distribución (Vd) de la euricomanona en animales es relativamente alto (0.68 0.30 L/kg), lo que sugiere que está bien distribuido en los líquidos extravasculares. Después de la inyección intravenosa, la semi-vida de eliminación y el aclaramiento de la para euricomanona son de 0.88- 0.19 h y 0.39 - 0.08 L/h/kg, respectivamente. La inhibición "in vitro" de los efectos moduladores de la euricomanona sobre las isoenzimas del citocromoa P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 y CYP3A4 es mínima y, por lo tanto, parece poco probable una interacción con fármacos y otras hierbas de drogas y hierbas. CONTRAINDICACIONES Estudios no publicados en los seres humanos sugieren la posibilidad de que la E. longifolia reduzca la glucosa en sangre glucosa, y por tanto, debe usarse con precaución en pacientes que usan agentes hipoglucémicos En individuos tratados con propranolol, el extracto acuoso de E. longifolia disminuyó la biodisponibilidad del propranolol. Debe utilizarse con precaución en personas con sistemas inmunitarios debilitados, y que algunas pruebas sugieren que puede debilitar la función inmunitaria, según fuentes secundarias. Su uso debe ser evitado en personas con enfermedades como el cáncer de mama, cáncer de próstata , enfermedades del corazón , enfermedades renales o hepáticas y la apnea del sueño. No se debe usar en pacientes con alergia conocida o hipersensibilidad al E. longifolia, o/y a sus componentes, o hipersensibilidad a otros miembros de la familia de las Simaroubaceae también debe ser evitada No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia y en niños debido a la falta de datos suficientes. |
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REFERENCIAS
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| Monografía revisada el 20 de enero de 2017. Equipo de Redacción de IQB | ||
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