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DESCRIPCION
La
vinpocetina (también conocida como apovincaminato de etilo) es un derivado
sintético de la vincamina que posee un efecto vasodilatador cerebral
y activador del metabolismo neuronal. La vinpocetina produce un aumento del
flujo sanguíneo por disminución de la resistencia vascular,
mejora las condiciones hemorreológicas en la microcirculación
al aumentar la deformabilidad de los hematíes, aumenta la tolerancia
de las células cerebrales de la hipoxia y/o isquemia, incrementa los
niveles de oxígeno y utilización de glucosa por las neuronas
e induce antiagregación plaquetaria.
Mecanismos
de acción: la vinpocetina parece tener diferentes mecanismos de
acción que permiten su acción antioxidante, vasodilatador y
actividades neuroprotectoras. Se ha sugerido que la inhibición dependiente
del canal de sodio voltaje-dependiente del cerebro es el mecanismo por el
cual la vinpocetina tiene un efecto neuroprotector en la isquemia experimental.
Esta acción, bloqueando efectivamente la acumulación de sodio
en las neuronas, disminuye el daño de la lesión por reperfusión
y puede ser beneficioso en la disminución de los efectos tóxicos
del estrés oxidativo que resultan de la anoxia.
La vinpocetina
inhibe la fosfodiesterasa (PDE) tipo 1 dependiente de Ca +2/calmodulina. Este
efecto se conduce a un aumento del AMP cíclico y del GMP cíclico
que pueden ser responsables de los beneficios en la circulación cerebral
y disminución de la agregación plaquetaria observada después
de la administración vinpocetina.
Como la vitamina
E, la vinpocetina es un secuestrante eficaz de los radicales hidroxilo. Se
ha observado que inhibe la peroxidación de los lípidos en sinaptosomas
de tejido cerebral murino protegiendo contra la anoxia global y la hipoxia
en los animales. La vinpocetina disminuye las áreas de necrosis neuronal
en modelos animales hasta en un 60 por ciento después de a isquemia
inducida experimentalmente.
La vinpocetina
protege las neuronas de la toxicidad de glutamato y N-metil-D-aspartato (NMDA).
La Vinpocetina disminuye la viscosidad de la sangre en pacientes con enfermedad
cerebrovascular, tiene propiedades vasodilatadoras significativas, disminuye
la agregación plaquetaria, y aumenta y mantiene la flexibilidad de
los eritrocitos bajo estrés oxidativo, todos los cuales son potencialmente
beneficioso en la enfermedad cerebrovascular. Igualmente la vinpocetina provoca
un aumento selectivo en el flujo sanguíneo cerebral y aumenta la tasa
metabólica cerebral.
Farmacocinética:
la vinpocetina se administra por vía oral. Cuando se toma con el estómago
vacío, tiene una tasa de absorción de 6.7 por ciento, que aumenta
en presencia de alimentos, hasta el 60 a 100 por ciento. En ambos casos, la
vinpocetina llega al torrente sanguíneo aproximadamente una hora después
de la administración.
La semi-vida
de eliminación del forma una o dos horas y la mayoría de la
vinpocetina se elimina del cuerpo en ocho horas. En recientes estudios, después
de la infusión intravenosa de vinpocetina en pacientes con trastornos
cerebrovasculares, mediante a tomografía por emisión de positrone
se ha demostrado que la vinpocetina atraviesa la barrera hematoencefálica
y es absorbida por el tejido cerebral. La absorción más alta
de la vinpocetina se observó en el tálamo, el putamen, y regiones
neocorticales.
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Tratamiento
de la isquemia cerebral vascular crónica: 
