DESCRIPCION
El triflusal es un antiagregante plaquetario estructuralmente análogo al ácido acetilsalicílico, eficaz para la prevención del ictus y de los accidentes cerebrovasculares, pero con menos efectos gastrointestinales que este, en particular en lo que a hemorragias gástricas y úlcera péptica de refiere.
En un estudio en el que participaron 2.108 pacientes que habían padecido un ictus o un accidente isquémico transitorio anterior, y que fueron tratados de forma aleatoria con aspìrina (325 mg/dia) o triflusal (600 mg/dia) durante 31 meses, ambos fármacos fueron equivalentes en la prevención de ictus, accidentes isquémicos transitorios o infarto de miocardio. Sin embargo, el 24.5% de los pacientes con aspirina mostró algún tipo de efecto gástrico adverso en comparación con sólo el 16.4% de los tratados cpn triflusal.
Mecanismo de acción: el triflusal actúa inhibiendo la síntesis de prostanoides, mediante el bloqueo irreversible (por acetilación) de la ciclooxigenasa. Este efecto impide la síntesis fisiológica de factores antiagregantes (prostaciclina o PGI2) y proagregantes (tromboxano A2 o TXA2), si bien la síntesis del factor antiagregante (prostaciclina) es menos afectada y se recupera más rápidamente.
Farmacocinética: después de su administración oral, el triflusal es rápidamente metabolizado y eliminado del plasma, principalmente como ácido 3-hidroxi-4-trifluorometilbenzoico (HTB), que también tiene propiedades antiagregantes plaquetarias. Las concentraciones plasmáticas máximas después de una dosis oral de 900 mg fueron de 11.6 y 92.7 mg/L para el triflusal y su metabolito hidroxilado, respectivamente. La semi vida de absorción de 0.44 h y la de eliminación de 0.53 h indican que el triflusal como tal es rápidamente absorbido y metabolizado. Los valores correspondientes para el metabolito activo son de 2.44 h y 34.29 h, respectivamente.
Aunque no se observó acumulación del fármaco después de 13 días de tratamiento con dosis de 300 mg dos veces al día, los valores de la Cmax aumentaron de forma significativa, tanto en sujetos jóvenes como en pacientes ancianos
INDICACIONES
Profilaxis
de trombosis coronaria y cerebral (infarto de miocardio, reinfarto de
miocardio, tromboembolismo cerebral, ataques isquémicos transitorios).
Administración oral
- Adultos: Las dosis recomendadas en adultos son: 300 mg/24 h; en situaciones con riesgo elevado pueden administrarse 300 mg/8 h.
Especificaciones para la administración del medicamento: administrar conjuntamente con las comidas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El triflusal está contraindicado en los pacientes con alergia a salicilatos o historial de reacciones broncoespásticas (sobre todo en asmáticos), rinitis o urticaria consecutiva a la administración de antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, así como en úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal reciente, insuficiencia renal grave, alteraciones hemorrágicas, hemofilia o hipoprotrombinemia.
No se conocen los efectos del Triflusal sobre el desarrollo fetal, por lo que su uso durante el embarazo está desaconsejado
INTERACCIONES
Dado que el triflusal inhibe la agregación plaquetaria, pueden observarse efectos aditivos con otros agentes que afecten la hemostasia tales como los anticoagulantes, otros antiagregantes plaquetarios, AINES y trombolíticos. Además, grandes dosis de salicilatos (> 6 g/día) pueden producir hipoprotrombinemia, un factor de riesgo adicional para el sangrado.
El riesgo de sangrado aumenta cuando el triflusal se utiliza concomitantemente con fármacos que producen una trombocitopenia clínicamente significativa.
Pueden producirse interacciones significativas con fármacos antineoplásicos, globulina antitimocito y cloruro de estroncio-89.
El triflusal, como otros agentes que actúan sobre la coagulación pueden reducir la eficacia de la terapia fotodinámica como porfímero o verteporfina.
El Ginkgo biloba se debe utilizar con precaución en los pacientes tratatos con agentes antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes o trombolíticos. El Ginkgo produce unos efectos antiplaquetarios significativos debido a la presencia del ginkgólido-B, un antagonista selectivo del factor activador de las plaquetas (PAF). Se ha comunicado un caso de hipema espontáneo en un anciano estabilizado con aspirina cuando se administró Ginkgo, sangrado que desapareció cuando se interrumpió el tratamiento. También se ha asociado el Gingko biloba con la aparición de hematomas subdurales espontáneos.
Pueden producirse efectos aditivos si el triflusal se administra en combinación con genjibre (Zingiber officinale) o ajo (Allium sativum). El genjibre inhibe la tromboxano sintetasa (un inductor de la agregación plaquetaria) y es una agonista de la prostaciclina. El ajo produce unos efectos antiplaquetarios significativos. El Tanaceto (Tanacetum parthenium) puede potenciar los efectos de los antiagregantes plaquetarios por poseer un efecto inhibidor. Su consumo concomitantemente con el uso de antiagregantes plaquetarios, incluyendo el triflusal, puede aumentar el riesgo de hemorragias.
El castaño de las Indias (Aesculus hippocastanum) puede aumentar el riesgo de hemorragias si se administra a pacientes tratados con anticoagulantes (enoxaparina, heparina, warfarina) o antiagregantes plaquetarios (ticlopidina, aspirina, etc). Los efectos del castaño de las Indias se deben a las Esculina, una saponina con actividad antiagregante plaquetaria que actúa mediante un mecanismo todavía desconocido. Se deberán tomar precauciones si se administra esta planta medicinal a pacientes bajo tratamiento con triflusal.
REACCIONES ADVERSAS
El 8,3% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. El 2,8% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
- Ocasionalmente (1-9%): hiperacidez gástrica, gastralgia, flatulencia, alteraciones del gusto, náuseas, diarrea, anorexia.
- Raramente (<1%): sofocos, cefalea, mareos, prurito, erupciones exantemáticas, hemorragia gastrointestinal.
- Excepcionalmente (<<1%): úlcera gástrica, úlcera duodenal. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de hemorragia gastrointestinal, después de haberlo notificado al médico.
PRESENTACIONES
DISGREN, caps. 300 mg. URIACH
EDIGEn, caps. 300 mg
REFERENCIAS
- Plaza L, Lopez-Bescos L, Martin.-Jadraque L, Alegria E, Cruz-Fernandez JM, Velasco J, Ruiperez JA, Malpartida F, Artal A, Cabades A. Protective effect of triflusal against acute myocardial infarction in patients with unstable angina: results of a Spanish multicenter trial. Grupo de Estudio del Triflusal en la Angina Inestable. Cardiology 1993 82:6 388-98
- Matias-Guiu J, Ferro JM, Alvarez_Sabin J, Torres F, Jimenez MD, Lago A, Melo T, Collective Name: TACIP Investigators Collective Name. Comparison of triflusal and aspirin for prevention of vascular events in patients after cerebral infarction: the TACIP Study: a randomized, double-blind, multicenter trial. Stroke 2003 Apr 34:4 840-8
- McNeely W, Goa KL. Triflusal. Drugs 1998 Jun 55:6 823-33
- Matias-Guiu J, Alvarez-Sabin J, Codina A. Comparative study of the effect of low-dosage acetylsalicylic acid and triflusal in the prevention of cardiovascular events among young adults with ischemic cerebrovascular disease. Rev Neurol 1997 Nov 25:147 1669-72
- Lopez-Pousa S, Mercadal-Dalmau J, Marti-Cuadros AM, Vilalta-Franch J, Lozano-Gallego M. Triflusal in the prevention of vascular dementia. Rev Neurol 1997 Oct 25:146 1525-8
- Auteri A, Angaroni A, Borgatti E, Catalano M, De Vizzi GB, Forconi S, Fossati L, Girardello R, Ambrosoli L, Poli A . Triflusal in the treatment of patients with chronic peripheral arteriopathy: multicentre double-blind clinical study vs placebo. Int J Clin Pharmacol Res 1995 15:2 57-63 .
