SULFINPIRAZONA EN VADEMECUM

SULFINPIRAZONA

DESCRIPCION

La sulfinpirazona es un metabolito de la fenilbutazona que carece de los efectos antiinflamatorios de esta última, pero que en cambio potencia la excreción urinaria de ácido úrico siendo de tres a seis veces más potente que el probenecid. Se utiliza en el tratamiento de la gota y para promovr la resorción de los tofos.

También se han sugerido unos efectos inhibidores sobre la producción de radicales libres, si bien se desconocen las implicaciones clínicas de esta actividad.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la gota

Administración oral

  • Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con 200 a 400 mg/dia divididos en dos dosis administradas con leche, alimentos o antiácidos. Al cabo de una semana aumentar las dosis si fuera necesario hasta un máximo de 800 mg/dia, siempre en dosis divididas. Una vez controlados los niveles de urato, estas dosis pueden ser reducidas hasta los 200 mg/dia. El tratamiento debe mantenerse sin interrupción, incluso en el caso de ataques de gota que puede ser tratados con colchicina.

La eficacia y seguridad de la sulfinpirazona en pediatría no han sido establecidas

 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Los pacientes con úlcera péptica activa o síntomas de inflamación o ulceración gastrointestinal no deben ser tratados con sulfinpirazona. La sulfinpirazona está contraindicada en pacientes con historia conocida de hipersensibilidad a las fenilbutazonas y pirazoles y en los pacientes con discrasias sanguíneas

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo La sulfinpirazona se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios de teratogenia en los animales de laboratorio han dado resultados variables que no permiten llegar a una conclusión. Aunque no se han descrito casos de malformaciones congénitas en el hombre debido al uso de la sulfinpirazona, no se recomienda su administración durate el embarazo a menos que sea imprescindible. En este caso se deben evaluar los beneficios frente a los posibles riesgos para el feto
 

Como en el caso de todos los pirazoles, los pacientes tratados con sulfinpirazona debe ser sometidos periódicamente a un examen médicio con frecuentes análisis de sangre.

La sulfinpirazona puede potenciar los efectos de las sulfonamidas tales como la sulfadiazina o el sulfisoxazol. Por otra parte, los pirazoles muestran un efecto sinérgico con las sulfonilureas hipoglucemiantes y con la insulina. Se recomienda precaución si se administra la sulfinpirazona con otras sulfamidas o con insulina.

Debido a sus potentes efectos uricosúricos la sulfinpirazona puede ocasionar urolitiasis y cólicos renales, especialmente al comenzarse un tratamiento. Se recomienda la ingesta de abundantes fluídos y la alcalinización de la orina.

INTERACCIONES

La aspirina reduce los efectos uricosúricos de la sulfinpirazona, aunque las dosis bajas de aspirina utilizada como antiagregante plaquetario son aceptables.

La sulfinpirazona reduce el metabolismo de la tolbutamida, aumentando el riesgo de hipoglucemia. Se debe monitorizar los niveles de glucosa y ajustar las dosis de tolbutamida si fuera necesario. Igualmente, la sulfinpirazona reduce los niveles plasmáticos de la ciclosporina, lo que se deberá tener en cuenta en los pacientes trasplantados.

La sulfinpirazona aumenta los efectos anticoagulantes de la warfarina al reducir su metabolización. Se debe monitoriza el INR y ajustar las dosis de warfarina al comenzar o cesar un tratamiento con sulfinpirazona.

La sulfinpirazona produce un notable aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y aparecen hemorragias si no se reduce la dosis del anticoagulante. Este efecto se explica porque la sulfinpirazona desplaza a los anticoagulantes orales de su unión a proteínas plasmáticas, y, además, porque inhibe el metabolismo de estos fármacos, con lo que disminuye su eliminación e incrementa sus efectos. También se ha descrito que la sulfinpirazona inhibe la eliminación de la S(-)-warfarina y prolonga sus efectos. Esta interacción está bien documentada y es importante, por lo que debe evitarse siempre que sea posible. Si no lo fuera, se debe controlar rigurosamente el tiempo de protrombina y ajustar la dosis del anticoagulante (reduciendo la dosis de warfarina en un 50% y la de acenocumarol en un 20%). El fenprocumón parece no presentar esta interacción.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes son las que tienen lugar sobre el tracto digestivo superior. Se recomienda que el fármaco se administre con alimentos, leche o antiácidos. A pesar de estas precauciones la sulfinpirazona puede agravar o reactivar una úlcera péptica.

También se han comunicado casos de rash que, en general, se resuelven sin necesidad de discontinuar el tratamiento.

Como todas las pirazonas, la sulfinpirazona puede producir discrasias sanguíneas caracterizadas por anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica. También se ha publicado un caso de un paciente con gota, en el que el tratamiento crónico con sulfinpirazona y colchicina ocasionó una leucemia.

Se han comunicado casos de insuficiencia renal en pacientes tratados con sulfinpirazona, si bien no se ha podido establecer una relación inequívoca de causalidad.

Las sobredosis de sulfinpirazona pueden producir naúsea, vómitos, diarrea, dolor epigástrico, ataxia, dificultades respiratorias y coma. El tratamiento de una intoxicación con este fármaco implica el lavado de estómago, administración de analépticos respiratorios e infusión de glucosa.

PRESENTACION

Anturane, comp 100 y 200 mg

 

 
 

REFERENCIAS

  • Yang ML. Free radical scavenging properties of sulfinpyrazone, Free Radical Research, 2002 Jun; Vol. 36 (6), pp. 685-93;
  • Caforio AL,. Sulfinpyrazone reduces cyclosporine levels: a new drug interaction in heart transplant recipients. J Heart Lung Transplant], 2000 Dec; Vol. 19 (12), pp. 1205-8;
  • He M. Inhibition of (S)-warfarin metabolism by sulfinpyrazone and its metabolites, Drug Metab Dispos, 1995 Jun; Vol. 23 (6), pp. 659-63;
  • Wallis RB. , Mechanisms of action of sulphinpyrazon. Thromb Res Suppl, 1983; Vol. 4, pp. 31-8;

 
  Monografía creada el 20 de septiembre de 2007 .Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).