DESCRIPCION

El sulpiride es un fármaco antipsicótico que actúa bloqueando una serie de receptores cerebrales, en particular los receptores dopaminérgicos. Químicamente, es una benzamida sustituida similar a la pimozida y a la amisulpride. El sulpiride se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia.

Mecanismo de acción: la dopamina está implicada en la transmisión de señales en el cerebro. Cuando existe un exceso de dopamina, se produce una hiperestimulación de sus receptores lo que se traduce en enfermedad psicótica. Los pacientes esquizofrénicos experimentan una serie de síntomas que se clasifican como síntomas positivos (alucinaciones, alteración del razonamiento y hostilidad) y síntomas negativos (ausencia de emociones, aislamiento social, etc). El sulpiride bloquea los receptores dopaminérgicos, especialmente los receptores D2 y es efectivo en el tratamiento de ambos tipos de síntomas asociados a la esquizofrenia. Además, presenta una ligera actividad antiemética, sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. mientras que su actividad anticolinérgica es casi nula. Puede alterar la concentración sérica de gastrina, por lo que ha sido utilizado como antiulceroso.

Farmacocinética: el sulpiride se administra por oral o intramuscular. Su biodisponibilidad oral es pequeña (25-35%) y sujeta a variaciones interindividuales. El grado de unión a proteínas plasmáticas es > 40%. No sufre apenas metabolismo, siendo eliminada mayoritariamente con la orina en un 92% en forma inalterada. La semivida de eliminación es de 7-9 h.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de cuadros psicopatológicos diversos (neurosis, depresiones, somatizaciones neuróticas, esquizofrenia):

Administración oral:

• Adultos: Las dosis recomendadas son de 150 a 300 mg/día, repartidas en 3 tomas antes de la comida.

Administración intramuscular:

• Adultos: 600-800 mg/día, durante un período de 15-20 días.

Tratamiento de los vértigos y de las migrañas digestivas:

Administración oral

• Adultos: Las dosis recomendadas son de 150 a 300 mg/día, repartidas en 3 tomas antes de la comida.

Tratamiento pediátrico de la anorexia, alteraciones del comportamiento, problemas de escolaridad:

Administración oral:

• Niños: de 5 a 10 mg/kg repartidos en 3 administraciones

Tratamiento del síndrome de Gilles de la Tourette:

Administración oral

• Adultos y niños: se han utilizado dosis de 100 mg dos veces al día, habiéndose conseguido resultados beneficiosos en el 56% de los casos con desaparición de los tics. Sin embargo, son limitados los estudios clínicos en esta indicación

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El sulpiride está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a las benzamidas (tiaprida, metoclopramida, etc). También está contraindicado en el feocromocitoma debido a la posibilidad de inducir hipertensión. Como todas las benzamidas, el sulpiride puede ocasionar síntomas extrapiramidales que pueden agravar los síntomas del Parkinson. En los pacientes epilépticos, el sulpiride puede ocasiones reacciones paradójicas, en particular en pacientes de alto riesgo.

El sulpiride se elimina sobre todo por vía renal. En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis deben ser reajustadas según grado de hipofuncionalidad.

El sulpiride puede potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central de otros fármacos antide-presivos, sedantes o hipnópticos.

Como todos los antipsicóticos, la administración de sulpiride ha estado asociada a un síndrome neuroléptico maligno, que si no se trata adecuadamente puede ser potencialmente mortal. En casos de hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, etc), se deberá suspender inmediatamente la medicación tomando las medidas adecuadas.

Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, si bien se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeño número de mujeres embarazadas. Se recomienda, por lo tanto, no utilizar este medicamento a menos que los beneficios potenciales sean superiores al riesgo para el feto.

El sulpiride se excreta en la leche en bajas concentraciones (se ha detectado 1 ng/ml con administración oral materna de 100 mg/día). No se esperan efectos adversos graves en el lactante debido a la baja cantidad excretada. No obstante, se recomienda precaución en su uso.

INTERACCIONES

Como ocurre con todos los antipsicóticos el sulpiride puede inducir una potenciación de los efectos depresores del sistema nervioso central. Igualmente, el sulpiride puede potenciar los efectos antidopaminérgicos de otros fármacos que actúan sobre la dopamina como es el caso de la fluoxetina. Se han comunicado casos de parkinsonismo en pacientes tratados concomitantemente con sulpiride y fluoxetina.

Aunque no específicamente en el caso del sulpiride, las benzamidas con estructura de ortopramida (por ejemplo la metoclopramida) pueden inhibir los efectos de la levodopa por antagonismo de sus efectos dopaminérgicos. Se recomienda precaución si se administran ambos fármacos concomitantemente.

Se han comunicado casos de parkinsonismo cuando el sulpiride fue administrado concomitantemente con sales de litio. Se desconoce el mecanismo de esta interacción.

Los antiácidos (sales de aluminio y de magnesio) y el sucralfato pueden reducir la biodisponibilidad del sulpiride al afectar su absorción, con reducción de sus efectos terapéuticos.

El sulpiride produce un aumento de la secreción de prolactina aumentando los niveles plasmáticos de esta hormona, así como los de la TSH-RH.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos del sulpiride son frecuentes aunque poco importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos se deben a la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:

• Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedación.
• Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento
• Ocasionalmente (1-9%): galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, incremento o reducción de la líbido, hipotensión ortostática (más aguda e intensa tras la administración im), hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rápidamente), bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.
• Raramente (<1%): al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis; agranulocitosis (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía (después de meses o años de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faríngea y alteraciones respiratorias; retinopatía pigmentaria y convulsiones.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41ºC) ó rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias

PRESENTACION

• DOGMATIL, amp. 100 mg; caps. 50 y 100 mg; solución, 25 mg/ml y comp. 200 mg. SANOFI-SYNTHELABO
• GUASTIL, caps 50 mg; solución 25 mg/ml URIACH
• TEPAVIL, comp 50 y 200 mg; amp. 100 mg; solución, 25 mg/ml. ALMIRAL-PRODESFARMA

REFERENCIAS

• Stahl S. Essential psychopharmacology. The Prescriber' Guide. 2005. Cambridge. 560 páginas

• Kaneda Y, Fujii A. Gynecomastia with sulpiride. Journal of Clinical Pharmacy & Therapeutics, (2002), Vol. 27 Issue 1, p75-78
• Robertson MM, Stern JS. Gilles de la Tourette Syndrome: symptomatic treatment based on evidence. European Child & Adolescent Psychiatry, 2000 Supplement 1, Vol. 9, p160-176
• Soni SD, Mallik A, Schiff AA. Sulpiride in Negative Schizophrenia: A Placebo-controlled Double-blind Assessment. Human Psychopharmacology: Clinical & Experimental, 1990, Vol. 5 Issue 3, p233-239