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DESCRIPCION
La petidina
es un analgésico narcótico utilizado para el tratamiento del
dolor moderado a intenso. Se utiliza principalmente para aliviar el dolor
postoperatorio y el dolor durante el parto.
Mecanismo
de acción: al igual que otros opioides, la petidina se une a los
receptores opioides y ejerce sus principales acciones farmacológicas
sobre el sistema nervioso central, donde sus efectos analgésicos y
sedantes son de especial valor terapéutico. La depresión respiratoria
producida por petidina puede ser antagonizado por la naloxona y nalorfina.
La petidina
tiene un efecto espasmogénico en ciertos músculos lisos, cualitativamente
similar a la de la morfina. En dosis equianalgésicas, petidina parece
causar menos estreñimiento y el espasmo del tracto biliar que la morfina.
La petidina,
al igual que otros opioides, dilata los vasos de resistencia y capacitancia
disminuyendo de este modo la capacidad del sistema cardiovascular para responder
a los cambios gravitacionales. En dosis terapéuticas, los efectos de
petidina en el sistema cardiovascular no son en general, de importancia clínica,
especialmente cuando el paciente está reclinado. Sin embargo, la administración
intravenosa rápida o la administración de la petidina a pacientes
con depleción de volumen sanguíneo o en otras situaciones en
que las que la capacidad para mantener la presión arterial esta comprometida,
pueden dar lugar a una hipotensión grave.
Farmacocinética:
la petidina se absorbe bien por todas las vías de administración
recomendadas. Se metaboliza en el hígado por hidrólisis. Después
de la inyección intravenosa, se produce una rápida disminución
en la concentración plasmática debido a la distribución
y seguida por una fase más lenta con un tiempo medio de aproximadamente
3 horas. En pacientes con cirrosis, la semi-vida se incrementa hasta 6 horas.
Aproximadamente
el 60% de petidina en plasma es encuentra unida a las proteínas. Los
pacientes mayores tienen mayores concentraciones de petidina en plasma, lo
que puede explicar el aumento de su respuesta a las dosis terapéuticas.
La petidina
se metaboliza en el hígado por hidrólisis al ácido petidinico
o por desmetilación a norpetidina, o por hidrólisis a ácido
norpetidinico, seguida por conjugación con el ácido glucurónico.
Aproximadamente 1/3 de la petidina administrada puede ser recuperado en la
orina como derivados N-desmetilados. La acumalación de norpetidina
puede producir toxicidad. El semi-vida de la norpetidina puede ser de hasta
20 horas.
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INDICACIONES
Y POSOLOGÍA
Tratamiento
del dolor postoperatorio:
La petidina
se puede administrar por inyección subcutánea, intramuscular
o inyección intravenosa lenta.
Administración
parenteral:
- Adultos;
vía intravenosa: 25 a 50 mg cada cuatro horas. Vía subcutánea
o intramuscular 25 - 100 mg. cada cuatro horas.
- Pacientes
ancianos o debilitados: La dosis inicial no debe superar los 25 mg, debido
a la especial sensibilidad de los pacientes de edad avanzada o debilitados
a los efectos depresores centrales de petidina.
- Niños:
La dosis habitual es de solo 0,5 a 2mg/kg de peso corporal por inyección
intramuscular. Si es necesario, esta dosis puede repetirse, permitiendo
un mínimo de cuatro horas entre las dosis. Se recomienda el uso de
una pequeña jeringa graduada para la administración precisa
de la dosis.
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CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
La petidina
está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco
o a cualquiera de los componentes de su formulación.
Igualmente,
está contraindicada en pacientes en coma o en condiciones asociadas
con hipertensión intracraneal y o traumatismo craneoencefálico
(los analgésicos opioides interfieren con las respuestas pupilares
vitales para la evaluación neurológica).
También
está contraindicada en casos de feocromocitoma o depresión respiratoria
aguda y cuando hay riesgo de íleo paralítico y de enfermedad
obstructiva de las vías respiratorias.
Su uso en pacientes
que tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa solo puede hacerse dentro
de dos semanas después de su retirada.
Si se utiliza
la vía intravenosa, la petidina se debe administrar lentamente, a fin
de reducir el riesgo de reacciones adversas.
Se requiere
extremo cuidado cuando se administre
petidina a los pacientes con asma, cardiopatía pulmonar severa o la
función respiratoria reducida.
La petidina
se debe utilizar con extrema precaución y una reducción de la
dosis en los recién nacidos y bebés prematuros, pacientes ancianos
y debilitados, así como en los pacientes con lesiones en la cabeza,
insuficiencia hepática grave o renal, trastornos de las vías
biliares, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, shock, hipertrofia prostática
y taquicardia supraventricular.
También
se requiere precaución en pacientes con alcoholismo agudo, aumento
de la presión intracraneal o trastornos convulsivos, hipotensión,
miastenia gravis y trastornos intestinales obstructivos o inflamatorios.
La administración
repetida de petidina puede producir dependencia física y psicológica
del tipo de la morfina, con el desarrollo de los síntomas de abstinencia
con la interrupción brusca de la terapia o con la administración
de un antagonista de los narcóticos. La administración repetida
también puede inducir tolerancia, con una tendencia a aumentar la dosis
con el fin de obtener el efecto deseado.
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La petidina
se clasifica dentro de la categoría C riesgo en el embarazo. La petidina
atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Esto debe tenerse
en cuenta al considerar su uso en pacientes durante el embarazo o la lactancia.
Su administración durante el parto puede causar depresión respiratoria
en el recién nacido.
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INTERACCIONES
Los efectos
depresores centrales de la petidina puede ser potenciados por el uso concomitante
de otros depresores del sistema nervioso central incluyendo ansiolíticos,
hipnóticos, antidepresivos, otros analgésicos, alcohol y anestésicos
generales. Pueden resultar depresión respiratoria, hipotensión
y sedación profunda o coma.
Puede ocurrir
una hipotensión severa cuando la petidina se administra a los pacientes
cuya capacidad para mantener la presión arterial ha sido comprometida
por una depleción de volumen o por la administración de drogas
como la fenotiazina.
La cimetidina
inhibe el metabolismo de petidina y por lo tanto aumenta la concentración
plasmática.
Se han producido
reacciones muy severas, incluyendo coma, depresión respiratoria, cianosis
e hipotensión en pacientes tratadios con inhibidores de la monoamina
(IMAO). La petidina no debe administrarse a pacientes que bajo inhibidores
de la MAO o para aquellos que han tomado inhibidores de la MAO dentro de 14
días. La interacción de la petidina con un IMAO puede ocasionar
el síndrome serotoninérgico.
La petidina
y los barbitúricos administrados en forma concomitante pueden tener
efectos depresores del SNC.
La petidina
cuando se administra con duloxetina puede aumentar los efectos serotoninérgicos.
El metabolismo
hepático de la petidina parece aumentar por fenitoína.
Se debe evitar
el uso concomitante con Ritanovir y isoniazida.
La petidina
puede antagonizar los efectos de la domperidona y de la metoclopramida sobre
la actividad gastrointestinal.
El uso prolongado
de petidina concomitantemente con anticolinérgicos pueden resultar
en neurotoxicidad en pacientes con insuficiencia renal, cáncer o la
anemia de células falciformes.
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REACCIONES
ADVERSAS
Los efectos adversos más graves de la petidina son depresión
respiratoria e hipotensión. La administración rápida
intravenosa de petidina aumenta la incidencia de estos efectos y puede causar
depresión respiratoria grave e hipotensión con taquicardia.
Los efectos
adversos más frecuentemente observados incluyen aturdimiento, mareos,
hipotermia, sedación, náuseas, vómitos y sudoración.
Otros efectos adversos incluyen:
- Nervioso
Sistema: euforia, disforia, debilidad, dolor de cabeza, agitación,
temblores, movimientos musculares no coordinados, convulsiones, alucinaciones,
alteraciones visuales, confusión, ansiedad, nerviosismo y vértigo.
Aumento del riesgo de delirio en pacientes ancianos
- Gastrointestinal:
Sequedad de boca, estreñimiento, tracto biliar espasmo.
- Cardiovascular:
enrojecimiento de la cara, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensión,
síncope.
- Genitourinario:
retención urinaria, dificultad para la micción
- Reacciones
alérgicas: prurito, urticaria, otras erupciones de piel, roncha y
eritema sobre la vena con la inyección intravenosa
- Otros: Dolor
en el sitio de la inyección y la irritación del tejido local.
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PRESENTACION
Pamergan
P100
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REFERENCIAS
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Monografía
revisada el 10 de Junio de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
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