PEFLOXACINA EN VADEMECUM IQB


	DESCRIPCION La pefloxacina(en forma de mesilato) es una quinolona fluorada (fluoroquinolona) de amplio espectro semejante a la norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, y enoxacina, que se administra por vía oral y parenteral. Mecanismo de acción: la pefloxacina desarrolla su acción bactericida sobre la mayoría de los microorganismos patógenos grampositivos y gramnegativos, enterobacteriaceos, bacterias productoras de betalactamasas, e incluso Pseudomonas aeruginosa. Su mecanismo de acción como el de las demás fluoroquinolonas: se realiza por inhibición de la enzima DNA-girasa bacteriana e interfiere en la replicación del DNA. Es un bactericida activo por vía oral y parenteral y posee una elevada biodisponibilidad sérica y tisular con elevado índice de penetración (próstata, riñón, hueso), lo que permite su empleo como fármaco único o asociado con otros antibacterianos. Su espectro antimicrobiano es muy amplio y es similar al de la ciprofloxacina. Farmacocinética: la pefloxacina se absorbe rápida y completamente por vía digestiva, La semi-vida de eliminación es de 11 a 12 horas, principalmente a través de metabolitos que constituyen hasta el 84% de la dosis administrada. La pefloxacina se metaboliza en el hígado y la principal vía de eliminación es renal. Solo el 9-16% del fármaco se elimina inalterado. La excreción biliar es limitada. La pefloxacina se une a las proteínas del plasma en un (20%)
	INDICACIONES Y POSOLOGIA Infecciones ambulatorias y hospitalarias provocadas por gérmenes sensibles. Septicemia, endocarditis, meningitis, infecciones de diferentes localizaciones (genitourinarias, ORL, cutáneas, ginecológicas, óseas, hepatobiliares, respiratorias, abdominales). Administración oral: Adultos: La dosis media en sujetos con función hepática normal es de 400mg cada 12 horas administrados preferentemente con las comidas. Administración parenteral Adultos: En sepsis graves (septicemias, bacteriemias) , aplicar 400mg por fleboclisis durante una hora diluidos en 250cm³ de dextrosa en agua al 5% cada 12 horas. No se debe diluir la pefloxacina en solución isotónica salina ni en ninguna perfusión que contenga cloro, ya que se inactiva. En sepsis graves o sujetos con insuficiencia hepática se aconseja 8mg/kg perfundidos durante 1 hora cada 12 horas. Si existen síntomas de insuficiencia hepática severa (ascitis, ictericia) se administrará la fleboclisis cada 48-72 horas
	CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La pefloxacina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las fluoroquinolonas. No de debe administrar a niños y adolescentes menores de 18 años o hasta que hayan completado el período de crecimiento. Puede ocurrir una tendinitis que puede conducir a la ruptura del tendón, en particular del tendón de Aquiles, con más frecuencia en pacientes de edad avanzada. La edad, los antecedentes de un ejercicio físico vigoroso y el tratamiento con corticoides a largo plazo puede predisponer a un paciente a una tendinitis y rotura del tendón. Por lo tanto, tan pronto como se inicia el tratamiento con pefloxacina, se recomienda comprobar el dolor o el edema a nivel del tendón de Aquiles, en particular en pacientes en situación de riesgo. Si se detectan estos signos, debe interrumpirse el tratamiento inmediatamente. En pacientes con antecedentes de convulsiones o factores de riesgo de convulsiones la pefloxacina debe usarse con cautela. En caso de miastenia, la pefloxacina debe utilizarse con precaución.
	La pefloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Las fluoroquinolonas, incluyendo la pefloxacina, atraviesan rápidamente la sangre, el liquido cefalorraquideo y placenta, se excretan en la leche y se distribuyen ampliamente en los tejidos fetales. Por esta razón las fluroquinolonas están contraindicadas durante el embarazo debido al riesgo de abortos espontáneos y defectos de nacimiento. Las fluoroquinolonas también se excretan en la leche materna y se transmiten al niño de pecho, lo que puede aumentar el riesgo del sufrimiento infantil.
	Durante la administración de esta fluoroquinolona no se recomienda la exposición a los rayos solares o ultravioletas, porque se pueden desencadenar fenómenos de fotosensibilidad cutánea. Se debe informar al paciente sobre la posible rotura del tendón de Aquiles, que en general ocurre en forma precoz durante las primeras 48 horas y puede ser bilateral. Si apareciera dolor, inflamación, edema, tendinitis aquiliana, el tratamiento debe suspenderse de inmediato. Emplear con precaución en pacientes con antecedentes de afecciones convulsivantes.
	INTERACCIONES La absorción de la pefloxacina está influenciada por los antiácidos que contienen aluminio o hidróxido de magnesio. Las fluoroquinolonas, especialmente enoxacina, y en menor medida la ciprofloxacina y pefloxacina, inhiben el aclaramiento metabólico de la teofilina y la cafeína. Cuando se administra concomitantemente con teofilina, la pefloxacina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de teofilina. Se recomienda para monitorizar los niveles plasmáticos de teofilina, si es necesario, la dosis del broncodiltador deben reducirse. La cimetidina reduce el aclaramiento metabólico de pefloxacina.
	REACCIONES ADVERSAS La pefloxacina, comom todas las fluoroquinolonas, es bien tolerada en general siendo la mayoría de los efectos secundarios adversos leves. Las reacciones adversas graves se producen en raras ocasiones. Algunos de los efectos adversos graves, que ocurren con mayor frecuencia con las pefoxacina que con otras clases de fármacos antibióticos, incluyen efectos sobre el sistema nervioso central y la toxicidad del tendón. Reacciones adversas poco comunes incluyen la psicosis y la corea. Las quinolonas comercializadas actualmente tienen perfiles de seguridad similares a la de otras clases de antimicrobianos. Se han observado fototoxicidad, síntomas neurológicos, trastornos de la visión del color, exantema, dolor abdominal, malestar general, fiebre de drogas, neuropatía periférica, disestesia y eosinofilia como efectos adversos de la pefloxacina. La pefloxacina se ha asociado con una más alta de notificación en lo que respecta a las reacciones adversas. La pefloxacina es el el inductor más potente de fotosensibilidad en el ultravioleta gama, con una mayor incidencia de erupciones cutáneas y fotosensibilidad que otras quinolonas. Las manifestaciones de esta fototoxicidad incluyen cataratas, múltiples opacidades lenticulares punteadas, cambios morfológicos, la retina y la agudeza visual alterada. Los graves acontecimientos pueden ocurrir con o terapéutica con la sobredosis aguda. A dosis terapéuticas que incluyen la toxicidad del sistema nervioso central, toxicidad cardiovascular, tendón/toxicidad articular, y rara vez la toxicidad hepática. Los eventos que pueden ocurrir en caso de sobredosis aguda son poco frecuentes e incluyen insuficiencia renal y convulsiones. Los niños y los ancianos están en mayor riesgo. Las reacciones adversas pueden manifestarse durante y después de la terapia fluoroquinolona. La pefloxacina se ha asociado con trombocitopenia, que parece estar relacionada con la dosis. La pefloxacina también se ha asociado con el daño ocular cuando se administra a animales en dosis altas La tendinitis y rotura por lo general del tendón de Aquiles, ocurren con mayor frecuencia con la pefloxacina. El riesgo estimado de rotura de tendones es de 1 caso por cada 23.130 días de tratamiento, frente a 1 caso por cada 779.600 días con la ciprofloxacina. Igualmente, se dado casos aislados de a poliartropatía destructiva después de la administración de pefloxacina
	PRESENTACION PEFLACINA, pefloxacina, comp. 400 mg; NIUX, amp. 400 mg/5 mL La pefloxacina no ha sido autorizada por la FDA en los EE.UU
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	Monografía revisada el 20 de Marzo de 2015.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).