DESCRIPCION

El bromuro de oxitropio es un antimuscarínico de amonio cuaternario, derivado de la escopolamina y muy parecido al bromuro de ipratropio. Se utiliza como broncodilatador en el tratamiento de la obstrucción reversible de las vías respiratorias como el asma o la EPOC.

Mecanismo de acción: el bromuro de oxitropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El oxitropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de administración sus efectos sistémicos son mínimos.

Farmacocinética: el bromuro de oxitropio se absorbe muy poco por el tracto digestivo. Después de su administración por inhalación los niveles plasmáticos son muy pequeños, manteniendose durante unas 6 horas. Después de la administración intravenosa de una dosis de fármaco marcado con 14C, las concentraciones en plasma muestran un comportamiento bifásico con una fase inicial muy rápida y una fase terminal de 1.5 h. Las concentraciones plasmáticas después de una dosis oral de 20 mg son similares a las obtenidas después de la dosis i.v. de 1 mg. La farmacocinética del oxitropio después de una dosis inhalada es similar a la de las dosis orales más bajas. El fármaco se elimina por via renal, recuperándose el 68-78% de la radioactividad después de una dosis i.v., el 13% después de la dosis oral y el 10% después de la dosis inhalada. La cantidad de fármaco nativo recupetado en la orina es del 4%, mientras que el resto (85%) se excreta en forma de metabolitos hidroxilados.

Toxicidad: el bromuro de oxitropio no ha mostrado efectos teratogénicos en los animales de laboratorio.

INDICACIONES y POSOLOGÍA

Tratamiento y prevención de los broncoespasmos:

a) Aerosol

• Adultos y niños de > 14 años: 1 pulverizaciones (200 µg/pulverización) 3—4 veces al día, administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones inicialmente en algunos pacientes para conseguir los efectos máximos. Las dosis máximas en adultos son de 2400 µg (equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas
• Niños de < 12 años: La eficacia y seguridad de bromuro de oxitropio no han sido establecidas.

b) Solución para nebulización:

• Adultos: 1.5 mg (un vial) 2 o 3 veces al día a través de un nebulizador. Las dosis deben ser espaciadas entre 6 y 8 horas. La dosis mínima efectiva suele oscilar entre 1 y 2 mg
• Niños de < 12 años: La eficacia y seguridad de bromuro de oxitropio no han sido establecidas. No obstante se han publicado los resultados de un estudio en niños de edad preescolar con dosis de 750 mg y 1500 mg. Además, en este estudio, la broncodilatación inducida por el oxitropio no fue aumentadas al añadir el fenoterol

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

El bromuro de oxitropio está contraindicado en pacientes que sean alérgicos a la atropina y a sus derivados.

Una broncodilatadores por inhalación pueden inducir un broncoespasmo paradójico poco después de su utilización. Si ello ocurriera, debe interrumpìrse inmediatamente el tratamiento.Aunque se trata de un fenómeno muy poco frecuente, cuando ocurre lo hace después de la primera inhalación de un envase aerosol recién abierto. Se recomienda a los pacientes y a los médicos que tomen la precaución de hacer dos o tres pulverizaciones "de prueba" al aire cuando utilicen un envase nuevo. Si ocurriese un broncoespasmo, se debe discontinuar inmediatamente el fármaco tomando las medidas oportunas para tratarlo.

Se debe evitar el contacto de la medicación con los ojos, especialmente en casos de glaucoma.

INTERACCIONES

Aunque la absorción del bromuro de oxitropio después de su inhalación es mínima, pueden darse efectos anticolinérgicos aditivos en pacientes tratados con otros antimuscarínicos.

REACCIONES ADVERSAS

El bromuro de oxitropio en aerosol o administrado mediante un nebulizador produce, ocasionalmente, algunos efectos adversos siendo la boca seca el más frecuente. Otras reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un año de duración en el 1-2% de los casos fueron constipación, sinusitis, faringitis e infecciones de la garganta. Se han descrito ocasionalmente accesos de tos, rash, urticaria, hinchazón de la boca y de la cara,

Muy raras veces, el bromuro de oxitropio puede ocasionar retención urinaria, en particular en sujetos con hiperplasia prostática.

El bromuro de oxitropio puede aumentar la presión intraocular exacerbando una hipertensión ocular o el glaucoma de ángulo cerrado. Si el fármaco entra en contacto accidentalmente con los ojos, puede producir irritación y dolor ocular, midriasis, cicloplejia, visión borrosa y defectuosa, aunque todos estos efectos son transitorio. Se recomienda enjuagarse rápidamente los ojos con agua.

PRESENTACIÓN

OXYVENT, aerosol. Cada pulverización libera 200 mg de bromuro de oxitropio. BOEHRINGER

REFERENCIAS

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