DESCRIPCION
La nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo, que se utiliza como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. También está indicado en la dismenorrea primaria, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos
Mecanismo de acción: la nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. con estructura de sulfonanilida. La nimesulida y los compuestos estructuralmente similares son inhibidores débiles de la síntesis de prostaglandinas, pero bloquean la función de leucocitos cuando se agregan in vitro e in vivo. Este efecto inhibidor es particularmente notable en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y en la liberación de mediadores por parte de estos y otros tipos de leucocitos. Además, la nimesulida bloquea la actividad de metaloproteinasa de condrocitos articulares.
Farmacocinética: la nimesulida se absorbe en forma rápida y extensa después de la administración vía oral. El pico máximo se obtiene 3 horas después de su administración por vía oral. El compuesto se liga extensamente a proteínas plasmáticas ( > 95%). La semi-vida plasmática es de casi tres horas.
La nimesulida se metaboliza en hígado sobre todo a un derivado 4-hidroxi y los metabolitos se excretan de modo preferente (> 80%) por riñones. Aproximadamente un 25% de la dosis administrada por vía oral se recuoera en la orina.
Toxicidad: en los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de nimesulida.
Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulida, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto mutagénico.
En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de nimesulida, el producto no mostró acción teratogénica. También utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulida y administrando el producto experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento del dolor inflamatorio:
Administración oral:
- Adultos: La dosis consistirá de una tableta cada 12 horas que puede ser aumentada a dos tabletas cada 12 horas, dependiendo de la sintomatología de la enfermedad y la respuesta del paciente.
Se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos.
Administración tópica aerosol:
- Adultos: se ha utilizado la nimesulide al 1% en spray sobre el área inflamada
Dismenorrea:
Administracion oral:
Adultos: Se recomienda tomar una tableta cada 12 horas por 10 días iniciando el tratamiento cinco días antes del sangrado
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La nimesulida está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar a sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes con insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial severa.
Ha de ser utilizada con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.
Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación con la tasa de filtración glomerular. Este producto no se debe administrar a pacientes con insuficiencia renal grave.
Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico.
El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si padecen constipación intestinal.
La investigación experimental con la nimesulida no ha demostrado toxicidad durante la gestación y al igual como sucede con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
INTERACCIONES
Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada.
Las siguientes interacciones se han descrito con el uso de otros AINEs y se deben tomar en cuenta cuando se utilice nimesulida.
El uso prolongado de AINEs en combinación con paracetamol n puede incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorizar ar estrechamente el perfil renal cuando se utilicen tales combinaciones.
Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio cuando este se utiliza concomitantemente con AINEs.
Algunos AINEs pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos y diuréticos.
El uso de AINEs en forma simultánea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de daño renal, sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos.
La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administración conjunta de AINEs. El uso combinado de nimesulida con medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol puede incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma, cuando se combina con otros AINEs. La administración concomitante de nimesulida con salicilatos o tolbutamida puede afectar los niveles séricos y, por ende, la respuesta terapéutica.
La administración concomitante de nimesulida con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico pueden llevar a efectos aditivos, incremen-tando el efecto de estos últimos.
Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas, particularmente si se pretende dar nimesulida en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos.
A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de las sulfonilureas.
La administración conjunta de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), o inhibidores de la cox-2, junto a fármacos trombo-líticos puede incrementar el tiempo de sangrado. Lo que conllevaría un posible riesgo de hemorragias. Se sugiere realizar un riguroso control clínico cuando se administren conjuntamente con otros AINEs
REACCIONES ADVERSAS
La nimesulida generalmente es bien tolerada cuando se administra a las dosis recomendadas. En el 5 a 10% de quienes reciben nimesulida, se han observado efectos adversos que suelen surgir en vías gastrointestinales, piel y sistema nervioso. El consumo de nimesulida no se ha relacionado con la prolongación en los tiempos de sangrado.
Sistema nervioso central: aun cuando no existen informes, en raras ocasiones se ha descrito vértigo, hiperexcitabilidad, desórdenes del sueño y cefalea.
Sistema gastrointestinal: ocasionalmente se pueden presentar casos de dispepsia, tales como pirosis, náuseas y dolor en epigastrio de leve intensidad.
Efectos dermatológicos: a nivel cutáneo se han reportado lesiones purpúricas con tiempos de coagulación y cantidad de plaquetas normales. Así mismo existe una baja incidencia de rash cutáneo, prurito, eritema y edema facial. En raras ocasiones se han reportado eventos de diaforesis. Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico, necrosis epidérmica y casos muy aislados de síndrome de Stevens-Johnson. Existen escasos reportes de casos aislados compatibles con el síndrome de Reye.
El consumo de nimesulida a largo plazo puede incrementar los niveles de las enzimas hepáticas, generalmente de forma transitoria y reversible. Los tiempos de sangrado pueden encontrarse alargados cuando se administra junto con anticoagulantes o medicamentos que inhiban la agregación plaquetaria. Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio.
REFERENCIAS
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