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DESCRIPCION
El
nebivolol es un nuevo medicamento vasodilatador de acción prolongada,
bloqueante adrenérgico selectivo de los receptores beta- , utilizado
en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.
Mecanismo
de acción: El nebivolol es un b-bloqueante
cardioselectivo que no posee acción estabilizante de membrana ni presenta
actividad simpaticomimética intrínseca. A diferencia del atenolol, el
nebivolol reduce la resistencia vascular periférica por un mecanismo
de relajación endotelial, que parece mediado por el ácido nítrico. El
nebivolol también presenta propiedades vasodilatadoras que contribuyen
al efecto antihipertensivo. La selección de un b-bloqueante
debe realizarse de forma individualizada, siendo en general preferibles
los de administración en una dosis/día; en pacientes postinfartados,
serían de elección los beta-1 selectivos, sin actividad simpaticomimética
intrínseca, al mostrarse más eficaces en la prevención del infarto recurrente,
muerte súbita y mortalidad. Los b-bloqueantes
cardioselectivos se consideran de uso preferente y pueden ser especialmente
eficaces en pacientes con asma o diabetes.
Farmacocinética:
tras su administración oral, el nebivolol alcanza un efecto antihipertensivo
máximo pasadas unas 6 horas, no siendo su absorción afectada
por la ingesta de alimento. El medicamento es metabolizado en el hígado
por hidroxilación aromática mediante el sistema enzimático
CYP2D6, habiéndose identificado personas en las que se metaboliza de
forma intensiva, mientras que en otras, sufre una metabolización escasa;
siendo la vida media de unas 8 y 27 horas, respectivamente en unos y
otros pacientes. No parecen existir diferencias significativas en el
comportamiento farmaco-cinético del nebivolol, en individuos normales
y en obesos.
La
eliminación urinaria del nebivolol sin alterar es inferior al
0.5% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal se han observado
concentraciones aumentadas del fármaco y de sus metabolitos hidroxilados.
Es estos pacientes, se requiere un reajuste de la dosis.
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INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento
de la hipertensión leve a moderada:
Administracion
oral
- Adultos:
la dosis habitual es de 5 mg/día, administrada preferentemente a la
misma hora del día. En varios ensayos clínicos realizados frente a
placebo, el nebivolol ha mostrado su eficacia en pacientes con hipertensión
de leve a moderada. En algunos ensayos clínicos comparativos el nebivolol
ha mostrado una eficacia y tolerabilidad similares al atenolol y algo
superiores al metoprolol. No obstante, los ensayos clínicos randomizados
generalmente han sido realizados en un número de pacientes relativamente
bajo y estudiados durante períodos cortos de tiempo.
Las dosis se deben reducir a la mitad (2.5 mg/día) en los pacientes
con insuficiencia renal.
Tratamiento
de la insuficiencia cardiaca:
El
nebivolol no es aceptado en algunos países para el tratamiento
de la insuficiencia cardíaca.
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INTERACCIONES
El
nebivolol presenta un perfil de interacciones similar al de los demás
beta-bloqueantes, por lo que podría interaccionar de forma clínicamente
significativa con calcioantagonistas (verapamilo), antiarrítmicos, clonidina,
digital, insulina y antidiabéticos orales, anestésicos, antidepresivos,
etc.
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REACCIONES
ADVERSAS
Entre los efectos adversos descritos del nebivolol se incluyen nauseas,
vértigo, fatiga, dolor de cabeza y palpitaciones; con menor frecuencia
se han descrito bradicardia, mialgia e impotencia. A diferencia de otros
beta-bloqueantes, no se han observado efectos de rebote o abstinencia
tras la retirada del tratamiento en pacientes hipertensos, si bien aun
es necesaria una mayor experiencia sobre este aspecto.
Hasta
la fecha no se han detectado efectos adversos significativos sobre
los lípidos plasmáticos ni sobre el metabolismo de la
glucosa en los pacientes con hipertensión, si bien se han reportdo
en algunos pocos casps un aumento de los triglicéridos.
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