MECLIZINA EN IQB


	DESCRIPCION La meclizina (en forma de clorhidrato) es un antagonista de los receptores H1 de histamina, dotada de un moderado efecto anticolinérgico. Se emplea para el tratamiento de las náuseas y vómitos aociados a la cinetosis y al control del vértigo asociado a los trastornos vestibulares (enfermedad de Menière). Mecanismo de acción: la mezclizina antagoniza el broncoespasmo inducido por la histamina nebulizada y las dosis letales de histamina intravenosa inyectada en la cobaya. Tiene un efecto marcado en el bloqueo de la respuesta vasodepresora a la histamina pero sólo una ligera acción bloqueante sobre la acetilcolina. Su actividad es relativamente débil en la inhibición de la acción espasmogénica de la histamina sobre el íleon aislado de cobaya. Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. El comienzo de su acción farmacológica es de aproximadamente una hora. Farmacocinética: después de su administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en unas tres horas. Se desconoce como se distribuye en el cuerpo humano y como se metaboliza, si bien se sabe que "in vitro" se metaboliza a través de la isoenzima CYD2D6 y que, según el polimorfismo genético de esta enzima, existen metabolizadores rápìdos y lentos, lo que explica la gran variabilidad interindividual. La media de la semi-vida plasmática de eliminación es aproximadamente de 5 a 6 horas.
	INDICACIONES y POSOLOGIA Enfermedad de Menière y vértigo: Administración oral: Adultos: para el control de vértigo asociado con enfermedades que afectan el sistema vestibular, la dosis recomendada es de 25 a 100 mg al día, en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica. Cinetosis: Administración oral: Adultos: La dosis inicial de 25 a 50 mg de Antivert se debe tomar una hora antes del embarque para la protección contra el mareo. Posteriormente, la dosis puede repetirse cada 24 horas durante la duración del viaje. No se han realizado estudios clínicos que establezcan la seguridad y la eficacia en niños Por lo tanto, el uso no está recomendado en niños menores de 12 años de edad.
	CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La meclizina está contraindicada en individuos que hayan mostrado hipersensibilidad previa a la misma o a cualquiera de los componentes de su formulación. Debido a la somnolencia que puede ser inducida en ocasiones con el uso de este fármaco, los pacientes deben ser advertidos de esta posibilidad y advertidos en contra de conducir un automóvil o manejar maquinaria peligrosa. Los pacientes deben evitar las bebidas alcohólicas mientras esté tomando este medicamento. Debido a su potencial acción anticolinérgica, este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con asma, glaucoma, o hipertrofia de la glándula prostática.
	La meclizina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Aunque los estudios sobre la reproducción en ratas han mostrado un cierto efecto teratogénico (paladar hendido) con dosis 25 a 50 veces la dosis humana, los estudios epidemiológicos en mujeres embarazadas no han mostrado que la meclizina aumente el riesgo de anomalías cuando se administra durante el embarazo. A pesar de los hallazgos de animales, parece que la posibilidad de daño fetal es remota. Sin embargo la meclizina, como cualquier otro medicamento, debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesaria. Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia y pueden excretarse en la lecha materna en pequeñas cantidades Debido al potencial de efectos adversos graves (por ejemplo, efectos SNC) en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia o la administración del fármaco.
	INTERACCIONES No se han realizado estudios formales de interacciones de la meclizina con otros fármacos en humanos. Sin embargo, debido a sus efectos sedante, puede producirse un aumento del depresión del sistena nervioso central cuando la meclizina se administra simultáneamente con otros depresores del SNC, incluido el alcohol, tranquilizantes y sedantes. "Un vitro" la meclizina se metaboliza por la isoenzima CYP2D6. Por lo tanto existe la posibilidad de una interacción entre meclizina e inhibidores de CYP2D6 (p. ej. amiodarona, celecoxib, cloroquina, cimetidina, etc). Por el contrarioo, los inductores de la CYP2D6 pueden reducir la exposición a la meclizina y, por tanto su eficacia terapeútica.
	REACCIONES ADVERSAS La meclizina es generalmente bien tolerada. Algunos de los efectos secundarios que puede ocasionar son tos, dificultad para tragar, somnolencia, taquicardia, rash, o urticaria y debilidad. Raras veces se han observado visión borrosa, sequedad de boca y cefaleas.
	PRESENTACION ANTIVERT, comp. 12.5, 25 y 50 mg.
	REFERENCIAS Johnson EG. Clinical management of a patient with chronic recurrent vertigo following a mild traumatic brain injury. Case Rep Med. 2009;2009:910596. Shapiro S, Kaufman DW, Rosenberg L, Slone D, Monson RR, Siskind V, Heinonen OP. Meclizine in pregnancy in relation to congenital malformations. Br Med J. 1978 Feb 25;1(6111):483. Smithells RW, Chinn ER. Meclozina and foetal malformations: A prospectivo study. Br Med J. 1964 Jan 25;1(5377):217-8. Weerts AP, Vanspauwen R, Fransen E, Jorens PG, Van de Heyning PH, Wuyts FL. Space motion sickness countermeasures: a pharmacological double-blind, placebo-controlled study. Aviat Space Environ Med. 2014 Jun;85(6):638-44. Larrauri JA, Kelley LD, Jenkins MR, Westman EC, Schmajuk NA, Rosenthal MZ, Levin ED. Meclizine enhancement of sensorimotor gating in healthy male subjects with high startle responses and low prepulse inhibition. Neuropsychopharmacology. 2014 Feb;39(3):651-9. Rodriguez MI, Godfrey EM, Warden M, Curtis KM. Prevention and management of nausea and vomiting with emergency contraception: a systematic review. Contraception. 2013 May;87(5):583-9. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS. Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption.J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. d Raymond EG, Creinin MD, Barnhart KT, Lovvorn AE, Rountree RW, Trussell J. Meclizine for prevention of nausea associated with use of emergency contraceptive pills: a randomized trial.Obstet Gynecol. 2000 Feb;95(2):271-7. Manning C, Scandale L, Manning EJ, Gengo FM.Central nervous system effects of meclizine and dimenhydrinate: evidence of acute tolerance to antihistamines. J Clin Pharmacol. 1992 Nov;32(11):996-1002
	Monografía revisada el 14 de Mayo de 2015.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).