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METOXAMINA

Nota importante

DESCRIPCION

La metoxamina (2,5-dimetoxinorefedrina) en forma de clorhidrato es un fármaco vasopresor que se utiliza por vìa parenteral. Se utiliza para controlar la presión arterial durante las operaciones quirúrgicas y para reducir las taquicardias supraventriculares

Mecanismo de acción: la metoxamina es un fármaco selectivo agonista del receptor alfa-1 adrenérgico que produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial por el incremento de las resistencias periféricas. La droga ya se encuentra metilada por lo que no puede ser inactivada por la COMT o metabolizada por la MAO, por lo que muestra una acción duradera. La metoxamina no tiene efectos directos sobre el corazón, y la bradicardia refleja se produce indirectamente por el aumento de la presión arterial sistólica y diastólica. El incremento de la postcarga produce disminución en el gasto cardiaco en pacientes con insuficiencia cardiaca. La metoxamina produce hipertonía uterina y disminución del flujo uterino, produciéndose hipoxia y acidosis fetal. La metoxamina no es un sustituto de los expansores de volumen en la hipovolemia.

Farmacocinética: la metoxamina se administra por vía intravenosa o intramuscular. Los efectos presores de manifiestan a los 1-2 min después de la inyección i.v y a los 15-20 min. después de la inyección intramuscular. La duración de los efectos presores de de 10-15 min (i.v.) y 1-1.5 horas (i.m).

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Estados hipotensivos que acompañan a la administración de anestésicos raquídeos y fármacos antihipertensivos, durante o después de la administración de ciclopropano o de anestésicos halogenados:

Administración parenteral..

  • Adultos: vía intravenosa, 5-10mg administrados lentamente en un bolo de 3 a 5 minutos de duración. También se puede administrar por infusión intravenosas en dosis de 35 - 40 mg diluidos en 250 ml de solución de glucosa al 5% y administrados muy lentamente. Las dosis recomendadas por vía intramuscular son de 5-20mg.
  • Niños: vía intravenosa, 80mg por kg de peso corporal; vía intramuscular, 250 mg por kg de peso corporal.

Tratamiento de la taquicardia supraventricular:

Administración intravenosa

  • Adultos: 10 mg IV, administrados lentamente
 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La metoxamina está contraindicada en pacientes con hipertensión, bradicardia, bloqueo AV parcial, enfermedad del miocardio, arteriosclerosis e hipersensibilidad a los sulfitos.

Se debe administrar con precaución a pacientes con enfermedades cardiovasculares. En los pacientes con hipertiroidismo se recomienda ajustar las dosis iniciales. Se deben tomar precauciones en los pacientes que hayan recibido tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa en las dos semanas anteriores, y en aquellos hipertensos con descenso temporal de la presión arterial debido a anestesia espinal. No es recomendable utilizar junto con anestésicos locales para prolongar su acción en los lugares de aplicación.

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La metoxamina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.Los estudios en animales han evidenciado una disminución del flujo sanguíneo uterino, de la frecuencia cardiaca fetal, y una descompensación del equilibrio ácido-base del feto dando lugar a hipoxia, hipercapnia y acidosis metabólica. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, aunque hay casos en los que la administración de metoxamina durante la última fase del embarazo o durante el parto ha causado anoxia y bradicardia por aumento de la contractibilidad y disminución del flujo uterino. El uso de este medicamento se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, si bien se recomiendan precauciones especiales en caso de utilizarse.

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Aunque no se han descrito efectos adversos en el lactante este fármaco se debe usar con precaución.

 

 
 

INTERACCIONES

El bretilio puede potenciar los efectos vasopresores de la metoxamina lo que puede resultar en arritmias Los efectos antihipertensivos de la guanetidina pueden ser total o parcialmente revertidos por la metoxamina.

Los anestésicos halogenados pueden sensibilizar el miocardio a los efectos de las catecolaminas.

Los inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) pueden potenciar los efectos presores de la metoxamina. Se debe evitar su administración concomitante. De igual forma, los fármacos oxitócicos pueden producir una hipertension persistentes.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de la metoxamina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de epinefrina. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular. Los efectos adversos más característicos son

Raramente: hipertensión, hemorragia cerebral, edema pulmonar, taquicardia, bradicardia refleja, arritmia cardiaca, dolor anginoso, palpitaciones, sensación de ahogo en cuello y pecho,, ansiedad, temblor, insomnio, agitación, confusión, deseos de orinar, irritabilidad , cefalea, sensación de frío, y otras sensaciones cutáneas resultantes de la piloerección.
Excepcionalmente: anorexia, náuseas y vómitos.

Las principales reacciones adversas luego de la administración de altas dosis de metoxaminaincluyen cefaleas, bradicardia excesiva y vómitos explosivos. La hipertensión arterial se puede tratar mediante la administración de fentolamina (5 mg) por vía intravenosa.

 

 
 

PRESENTACION

Vasoxyl® : Ampolla con 20 mg de clorhidrato de Metoxamina en 1 ml de solución.

 

 
 

REFERENCIAS

  • Sun D, Wu Y, Yang L, Han J, Liu R, Wang L. Effects of continuous intravenous infusion of methoxamine on the intraoperative hemodynamics of elderly patients undergoing total hip arthroplasty. Med Sci Monit. 2014 Oct 18;20:1969-76.
  • Buggy DJ, Power CK, Meeke R, O'Callaghan S, Moran C, O'Brien GT .Prevention of spinal anaesthesia-induced hypotension in the elderly: i.m. methoxamine or combined hetastarch and crystalloid. Br J Anaesth. 1998 Feb;80(2):199-203.
  • Burks TF, Cooper T.Enhancement of peripheral alpha-receptor stimulation by blockade of "silent" beta receptors.Circ Res. 1967 Nov;21(5):703-15.
  • Bleske BE, Billi JE.Comparison of adrenergic agonists for the treatment of ventricular fibrillation and pulseless electrical activity. Resuscitation. 1994 Dec;28(3):239-51. Review.
  • Morgan P.The role of vasopressors in the management of hypotension induced by spinal and epidural anaesthesia. Can J Anaesth. 1994 May;41(5 Pt 1):404-13. Review
  • Kobinger W. New concepts on alpha-adrenoceptors in pharmacology. J Pharmacol. 1984;15 Suppl 1:5-22. Review.

 
   
  Monografía revisada el 21 de enero 2015.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
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