DESCRIPCION

El metilfenidato es un estimulante del sistema nervioso central químicamente emparentado con las amfetaminas, si bien sus efectos farmacológicos a nivel periférico son menos acentuados que los ocasionados por las amfetaminas

Mecanismo de acción: el metilfenidato exhibe una actividad similar a la de las anfetaminas, aunque la farmacología subyacente de estas dos clases de fármacos es algo diferente. El metilfenidato ejerce muchos de sus efectos a través del bloqueo de la absorción de dopamina en las neuronas adrenérgicas centrales, en contraste con las anfetaminas y la cocaína que aumentan la liberación de catecolaminas como mecanismo primario. Específicamente, el metilfenidato bloquea las proteínas de transporte o transportador de dopamina. Como resultado, se incrementa la actividad simpaticomimética en el sistema nervioso central. Hay algunas pruebas de que la alteración de los sistemas de transporte de la dopamina por el metilfenidato puede indirectamente aumentar la acción de la serotonina, pero es necesaria más investigación farmacológica para entender estos procesos. Los principales lugares de actividad en el CNS parecen ser el sistema de excitación del tronco encefálico y la corteza cerebral, incluidas las estructuras subcorticales del tálamo. La estimulación del SNC inducida por el metilfenidato produce una disminución de la sensación de fatiga, un aumento en la actividad motora y del estado de alerta mental, una leve euforia y pensamiento más brillantes. Puede ocurrir un leve efecto anoréxico. A diferencia de las anfetaminas y la cocaína, la dependencia física es infrecuente con el uso clínico normal en las dosis terapéuticas. El uso crónico de metilfenidato puede conducir a la tolerancia de los efectos secundarios y dependencia psíquica, similar a los de otros psicoestimulantes. La adicción y la dependencia psíquica son más probables con el abuso parenteral de metilfenidato, más que con el uso ilícito en la calle.

Efectos periféricos: las acciones simpaticomiméticas del metilfenidato son mínimas en las dosis terapéuticas y son menos que las de las anfetaminas o la cocaína. Debido a que el metilfenidato bloquea lentamente las proteínas de transporte de la dopamina , metilfenidato es menos probable que aumente la presión arterial sistólica y diastólica que las anfetaminas o la cocaína o que cause estimulación respiratoria. Con dosis más altas y en sobredosis, la frecuencia cardíaca puede aumentar o disminuir como respuesta refleja a la presión arterial y pueden producirse arritmias cardiacas secundarias a aumento de los efectos simpati-comiméticos.

Efectos en el trastorno de deficit de atención con hiperactividad (TDAH): no existen evidencias concluyentes sobre los mecanismos de la acción del metilfenidato en el tratamiento de condiciones mentales y conductuales en los niños. El metilfenidato mejora la atención mejora, disminución el TDAH, se observa una, mayor capacidad para seguir instrucciones o completar las tareas y disminuye la impulsividad y agresividad. La investigación actual sugiere que la modulación de las vías serotoninérgicas por el metilfenidato a través de cambios en el transporte de dopamina puede contribuir a los efectos calmantes en el tratamiento de este trastorno, pero los mecanismos farmacológicos precisos tienen todavía que ser aclarados.

Farmacocinética: El metilfenidato se administra por vía oral y se absorbe desde el tracto gastrointestinal en adultos y niños. En las formas farmceúticas de liberación inmediata y de liberación prolongada las concentraciones séricas pico se alcanzan en aproximadamente 1.9 y 4.7 horas para las formas regulares y de liberación prolongada , respectivamente. La duración de los efectos oscila entre de 3-6 horas con los comprimidos regulares y cerca de 8 horas con los de liberación prolongada. Esta última forma de dosificación reduce al mínimo las fluctuaciones entre las concentraciones pico y permite su administración una vez al día. Después de la administración de los comprimidos de liberación sostenida, las concentraciones plasmáticas de metilfenidato van aumentando en la 1-2 horas. En las siguientes 6-8 horas , las concentraciones aumentan gradualmente a las concentraciones máximas, disminuyendo luego gradualmente. La distribución de metilfenidato en los seres humanos es desconocida, pero se sabe que el agente cruza la barrera hemato-encefálica.

El metabolismo del metilfenidato ocurre en el hígado a través de la esterificación a ácido alfa-fenil-piperidina acético (PPA), que es inactivo. Las concentraciones plasmáticas del metabolito principal parecen ser mayores en las mujeres que en los varones, pero no se observan diferencias en la concentración plasmática de metilfenidato según el género. El principal metabolito de metilfenidato se elimina casi totalmente en la orina, siendo aproximadamente el 95% de una dosis recuperada como metabolitos en la orina en las 90 horas siguientes.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento coadyuvante del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) o narcolepsia:

Nota : las dosis deben ser individualizadas; usar la dosis eficaz más baja después de la estabilización. Para el TDAH evaluar periódicamente la necesidad de la medicación. En los niños con TDAH el tratamiento no tiene que ser indefinido y usualmente puede suspenderse después de la pubertad

•Para establecimiento de dosis inicial y titulación para TDAH o narcolepsia :

Administración oral (comprimidos de liberación inmediata):

• Adultos: la dosis media es de 20-30 mg/día oscilando entre 10-60 mg/día en 2-3 dosis divididas, 30-45 minutes antes de las comidas. Los pacientes que sean incapaces de dormir si la medicación es tomada por la tarde-noche, deberán ser tratados con má tarde de las 6 p.m.
• Niños > 6 años: inicialmente, 5 mg PO dos veces al día antes del desayuno y de la comida. Aumentar la dosis en 5-10 mg/día a intervalos de una semana. Las dosis usuales son de 0.3 a 2 mg/kg/día siendo de 60 mg/día la dosis máxima. . Si no se observa mejoría después del ajuste de dosis durante un período de un mes, debe suspenderse la medicación. Si se producen un empeoramiento paradójico de los síntomas u otros efectos adversos, reducir la dosis o, si es necesario, discontinuar el fármaco.
• Niños < 6 años y > 25 kg: se han sugerido 2.5 - 5 mg PO dos veces al día antes de desayuno y el almuerzo, con un lento escalado hasta no no más de 20 mg PO tres veces al día .
• Los niños < 6 años y < 25 kg : se han sugerido 2.5 mg PO dos veces diarias antes del desayuno y almuerzo. con un lento escalado hasta no no más de 15 mg PO tres veces al día.

Administración oral ( comprimidos de liberación prolongada (por ejemplo , Ritalin® SR , Metadate ER ™ , o sus equivalentes genéricos ):

• Adultos , adolescentes y niños > 6 años : estos comprimidos de liberación prolongada tienen una duración de acción de aproximadamente 8 horas, y por lo tanto, no se deben exceder 20 mg PO tres veces al día. Si se produce un empeoramiento paradójico de los síntomas u otros efectos adversos, reducir dosis o, si es necesario, suspender el tratamiento.
• Niños de < 6 años: no se ha establecido la dosis.

• Para el comienzo de un tratamiento una vez al día en pacientes no tratados previamente con metilfenidato:

Administración oral (comprimidos de liberación sostenida):

• Adultos, adolescentes, y niños >= años: inicialmente 18 mg PO una vez al día. Se puede ajustar la dosis con incrementos semanales de 18 mghasta una máximo de 54 mg/day PO
• Niños < 6 años: no se ha establecido la seguridad y eficacia de la formulación de liberación sostenida.

• Para la conversión a un tratamiento una vez día en pacientes tratados previamente con metilfenidato

Administración oral (comprimidos de liberación sostenida): la dosis inicial se debe elegir según el criterio facultativo,

Adultos, adolescents, y niños de > 6 años: years of age: Follow initial dosage conversion recommendations. Clinical judgement should be used when selecting the initial dosage. In general, may adjust in 18 mg increments at weekly intervals to a maximum of 54 mg/day PO. 1) Currently taking methylphenidate 5 mg 2—3 times per day or a total of 20 mg/day as methylphenidate-SR; initially give Concerta™ 18 mg PO once daily. 2) Currently taking methylphenidate 10 mg 2—3 times per day or a total of 40 mg/day as methylphenidate-SR; initially give Concerta™ 36 mg PO once daily. 3) Currently taking methylphenidate 15 mg 2—3 times per day or a total of 60 mg/day as methylphenidate-SR; initially give Concerta™ 54 mg PO once daily. Children < 6 years: Safe and effective use of Concerta™ not established.

For the treatment of major depression† or post-stroke depression† refractory to other therapies: NOTE: The use of stimulants for the treatment of depressive disorders is usually limited to treatment-refractory cases or when standard medical therapies are not tolerated. Stimulants may aggravate co-existing anxiety or agitation in depressed patients.

Oral dose (immediate-release tablets): Adults and the elderly: Initially, 2.5 mg PO twice daily administered in the morning and at noon; increase by 2.5—5 mg PO every 2 or 3 days as tolerated, until the desired response is achieved.[1161] Dosage in elderly patients with post-stroke depression has ranged from 15—40 mg/day PO after dosage titration for a mean of 15 days. Roughly 50% of patients appear to respond to treatment. Maximum Dosage Limits: •Adults: 60 mg/day PO or Concerta™ 54 mg/day PO. •Elderly: 60 mg/day PO or Concerta™ 54 mg/day PO. •Adolescents: 60 mg/day PO or Concerta™ 54 mg/day PO. •Children >= 6 years: 60 mg/day PO or Concerta™ 54 mg/day PO. •Children < 6 years (weight >= 25 kg): 60 mg/day PO for immediate-release tablets has been suggested. Safe and effective use is not established for extended-release tablets. •Children < 6 years (weight < 25 kg): 45 mg/day PO for immediate-release tablets has been suggested. Safe and effective use is not established for extended-release tablets. •Infants: Safe and effective use is not established. Patients with hepatic impairment: Specific guidelines for dosage adjustments in hepatic impairment are not available; it appears that no dosage adjustments are needed. Patients with renal impairment: Specific guidelines for dosage adjustments in renal impairment are not available; it appears that no dosage adjustments are needed. Renal clearance is not an important predictor of methylphenidate clearance.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El metilfenidato está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad o idiosincrasia al farmaco o a cualquier componente de sus formulacione. El metilfenidato está contraindicado en pacientes con ansiedad, tensión o agitación o psicosis ya que los síntomas asociados con estas condiciones pueden ser agravados por este fármaco.

El metilfenidato no está generalmente indicado para el tratamiento de la depresión mayor, especialmente si está presente la ideación suicida. En algunos casos, el metilfenidato puede empeorar una perturbación ya existente del comportamiento o trastorno del pensamiento.

El metilfenidato está relativamente contraindicado en pacientes con síndrome de Tourette o antecedentes familiares de este trastorno porque el fármaco puede precipitar tics motores o fonéticos. Aunque algunos pacientes con el síndrome de Tourette pueden beneficiarse realmente de metilfenidato u otra terapia estimulante, esta medicación sólo se debe administrar bajo estrecha supervisión médica

La discontinuación abrupta del metilfenidato después de su uso crónico no es recomendable. Una interrupción puede desenmascarar una depresión mental severa, una fatiga extrema o precipitar síntomas de abstinencia como una agitación psicomotora. Se recomienda el retiro gradual de la terapia, con supervisión médica

El metilfenidato debe evitarse en pacientes con glaucoma, debido a la capacidad del fármaco para aumentar la estimulación simpática y elevar la presión intraocular En ocasiones,se han descrito trastornos visuales, tales como cambios en la acomodación o visión borrosa, en individuos sin enfermedad ocular.

El metilfenidato tiene un alto potencial de abuso: la administración de metilfenidato durante un período prolongado de tiempo puede provocar dependencia psicológica. Debe evitarse su uso en pacientes con antecedentes conocidos de abuso de sustancias. En pacientes con antecedentes de alcoholismo, debería sopesarse el riesgo versus beneficio. Los síntomas del abuso crónico de metilfenidato pueden incluir insomnio, irritabilidad, cambios en la personalidad y síntomas psicóticos que pueden ser clínicamente indistinguibles de otros trastornos psicóticos como la esquizofrenia, particularmente con el abuso parenteral de metilfenidato.

Con el fin de minimizar el potencial de abuso se debe prescribir el mínimo razonable de metilfenidadtos

El metilfenidato debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión o con enfermedad cardíaca pre-existente ya que puede aumentar la presión arterial o el ritmo cardiaco en algunas personas. Comparado con placebo, el metilfenidato puede aumentar la frecuencia cardíaca en aproximadamente 2-6 latidos/min y aumentar la presión arterial en 1-4 mmHg. Estos cambios sólo son clínicamente significativos en algunos pacientes selec-cionados. Se recomienda la supervisión de la presión arterial durante la terapia.

El metilfenidato debe evitarse en pacientes que han tomado uninhibidor de la MAO o agentes con actividad IMAO en los últimos 14 días debido a la posibilidad de precipitar una crisis hipertensiva.

El metilfenidato está relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de un trastorno convulsivo porque puede reducir el umbral de las convulsiones. El uso concomitante de metilfenidato y anticonvulsivantes no ha sido estudiado . Si se presentan convulsiones, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con metilfenidato .

Niños de 6 años de edad han sido tratados con éxito para trastorno déficit de atención con hiperactividad (TDAH) con metilfenidato. Para los niños pequeños no se rcomiendan los comprimidos de liberación prolongada. Cabe señalar que no todos los niños con TDAH requieren medicación; las medidas no farmacológicas se instituyen a menudo concurrentemente con la medicación. Es importante el seguimiento de la eficacia del tratamiento estimulante por el médico prescriptor, los padres y los profesores; se recomienda la reevaluación periódica de la necesidad de medicación. Una terapia estimulante apropiada no debe reprimir las emociones normales o capacidad intelectual del niño. La aparición de ciertos efectos secundarios puede indicar la necesidad de una reducción de la dosis.

En los niños psicóticos, el metilfenidato puede exacerbar disturbios del comportamiento, psicosis o trastornos del pensamiento. Se desconocen los efectos a largo plazo de estas combinaciones en el desarrollo del cerebro y el crecimiento físico en niños.

El metilfenidato se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales para evaluar los efectos del metilfenidato sobre la fertilidad o el feto en desarrollo no se han llevado a cabo en condiciones adecuadas que garantizarían una evaluación exhaustiva de los resultados al embarazo humano. Se desconocen los efectos, si los hay, que uso del metilfenidato, un estimulante del SNC, podría tener en el cerebro fetal en desarrollo. Este fármaco se debe utilizar durante el embarazo sólo en circunstancias en las que el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial al feto.

El metilfenidato tiene un peso molecular bajo y debería ser excretados en la leche materna. Hasta que más datos estén disponibles, las mujeres lactantes tomando metilfenidato deben abstenerse de amamantar a sus bebés mientras estén bajo tratamiento con este medicamento.

El uso del metilfenidato puede causar mareos, enmascarar signos de fatiga o la necesidad de descanso, o deteriorar la capacidad de un paciente para participar en actividades que requieren un estado mental de alerta. Los pacientes no deben realizar tareas, como conducir o manejar maquinaria, hasta que sean conscientes de cómo les afecta este medicamento. Los pacientes debilitados o ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos secundarios simpaticomiméticos sobre el SNC y, por lo tanto, el metilfenidato se debe usar con precaución en pacientes ancianos.

El uso de anestésicos por inhalación durante la cirugía puede sensibilizar el sistema cardiovascular a los efectos del metilfenidato.

Los psicoestimulantes generalmente no deben ser administrados a pacientes concomitantemente con la adminis-tración de un contraste radiográfico a base de metrizamida, debido a un mayor riesgo potencial de convulsiones. El fármaco debe suspenderse 48 horas antes de la mielografía y no debe reanudarse hasta las 24-48 horas después del procedimiento.

Usar con precaución en pacientes con historia estrechamiento severo del tracto digestivoque les pondría en riesgo, como son los pacientes con enfermedad inflamatoria del intestino, antecedentes de peritonitis, fibrosis quística, pseudoobstruction intestinal crónica enfermedad diverticular o íleo. Pacientes con disfagia o estenosis esofágica no pueden tragar los comprimidos de metilfenidato de liberación prolongada.

INTERACCIONES

Los efectos estimulantes del metilfenidato pueden ser aditivos cuando se usa concomitantemente con otros psicoestimulantes. La cafeína también puede causar una excesiva estimulación del SNC si se usa por los pacientes tratados con metilfenidato. Además, la combinación de metilfenidato con otros estimulantes del SNC puede aumentar la incidencia de efectos secundarios. Si estas combinaciones no se pueden evitar el paciente debe observarse estrechamente para detectar signos de nerviosismo, irritabilidad, insomnio, arritmias u otros efectos secundarios relacionados con los estimulantes.

El metilfenidato puede potenciar las acciones de vasopresores exógenos (como la dopamina y epinefrina) y endógenos ( por ejemplo , norepinefrina). Los simpaticomiméticos se deben usar con precaución en pacientes tratados con metilfenidato, incluyendo los medicamentos de venta libre como fenilpropanolamina y pseudoefedrina.

Los anestésicos generales inhalados (enflurano, halotano, isofluane y metoxiflurano) puede sensibilizar el sistema cardiovascular a los efectos del metilfenidato. Aunque los efectos simpaticomiméticos del metilfenidato son más débiles que los de las anfetaminas, , y se carecen de pruebas de interacción , se recomienda precaución.

Ya que tanto el metilfenidato como los IMAOs potencian los efectos de los neurotransmisores catecolamínicos, debe evitarse el uso concomitante de estos agentes. Puede ocurrir una crisis hipertensiva , aunquelos datos que apoyan esta hipótesis son escasos El metilfenidato no se debe administrar a cualquier paciente que haya recibido un IMAO u otro fármaco con actividad inhibidora de la monoamino-oxidasa (por ejemplo, furazolidona , linezolid o la procarbazina) en los 14 días anteriores.

Estudios farmacológicos en humanos han demostrado que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de ciertos anticonvulsi-vantes (particularmente fosfenitoína, fenitoína, fenobarbital y primidona), lo que puede conducir a concentraciones crecientes de estos fármacos en el plasma. Puede ser necesaria la reducción de la dosis de estos medicamento ssi el metilfenidato es administrado conjuntamente . Se debe vigilar el estado neurológico de los pacientes de cerca ya que el metilfenidato puede bajar el umbral de convulsiones en algunos pacientes.

El metilfenidato puede disminuir el metabolismo de la warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, dicumarol). Pueden ser necesarios ajustes a la baja de las del anticoagulante cuando se utiliza el metilfenidato concomitantemente. Se recomienda una vigilancia estrecha del INR.

En presencia del metilfenidato pueden aumentar las concentraciones séricas de los antidepresivos tricíclicos (clomipramina, desipramina , imipramina) debido a la inhibición del metabolismo de los antidepresivos. Puede ocurrir un aumento de los efectos secundarios y niveles crecientes del agente tricíclico en el plasma. Los antidepresivos tricíclicos se pueden prescribir a un paciente narcoléptico para el tratamiento de la cataplejía; sin embargo , pacientes con antidepresivos tricíclicos y un estimulante simultáneamente pueden requerir reducción de dosis de antidepresivo y una vigilancia clínica estrecha.

El mMetilfenidato reduce el efecto hipotensor de antihipertensivos y/o diuréticos. Los efectos antihipertensivos de la guanetidina y del bretilio pueden reducirse por el uso simultáneo con metilfenidato. Se ha reportado la muerte súbita cardiaca en casos raros de niños a los que se administró clonidina con metilfenidato, pero no hay detalles de estos casos. Se recomienda precaución con estas combinaciones en niños. Los fabricantes de metilfenidato han señalado que un evento similar a un síndrome neuroléptico maligno ocurrió en un niño que había estado tomando metilfenidato crónicamente, 45 minutos después de ingerir una dosis de venlafaxina. La venlafaxina inhibe la recaptación de serotonina y las acciones del metilfenidato sobre la regulación de serotonina en el SNC están aún por determinar. Es posible que el metilfenidato pueda interactuar con la venlafaxina y otros agentes serotoninérgicos, como los ISRS o la nefazodona. Estas interacciones podrían producir un exceso de serotonina y, posiblemente, el "síndrome de serotonina". Si se sospecha el síndrome de la serotonina, los agentes deben ser interrumpidos.

Mientras que de vez en cuando han prescrito fluoxetina, sertralina o venlafaxina para el tratamiento del TDAH , el uso concurrente de metilfenidato con estos medicamentos se debe llevar a cabo con precaución hasta que haya más datos disponibles.

No se recomienda el metilfenidato para uso con litio, debido los efectos de ambosr agentes en los trastornos del humor. Los medicamentos estimulantes a veces pueden empeorar un trastorno conductual existente como mania. La carbamazepina puede reducir las concentraciones sanguíneas de metilfenidato, con lo que puede conducir a una disminución en los efectos farmacológicos. El mecanismo de esta interacción es desconocido por el momento, pero se ha reportado clínicamente 2 casos separados. Si la carbamazepina se agrega o se suspende, puede ser necesario monitorizar la respuesta clínica a la tratamiento con metilfenidatoe y ajustar las dosis según sea necesario.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas del metilfenidato son frecuentes pero generalmente suaves a las dosis normalmente prescritas. Los efectos secundarios pueden ser más frecuentes o graves durante los primeros días de terapia. El nerviosismo y el insomnio son las reacciones adversas más comunes . Estas reacciones pueden ser limitadas por la reducción de la dosis o la omisiñon de la dosis de la tarde o noches .

Se comunicado anorexia (reportado como pérdida o disminución del apetito) y otros cambios en el apetito en muchos niños en los primeros días de terapia raramente pueden ocurrir náuseas y vómitos. El comer comidas pequeñas y frecuentes o aperitivos puede ayudar a limitar los problemas sobre el apetito. Los problemas de xerostomía o disgeusia puede ser limitados al chupar caramelos sin azúcar, machacado hielo, y beber mucha agua u otros líquidos.

El insomnio por lo general se resuelve en unos días, siempre y cuando la dosis sean adecuadas y no se administran dosis dentro de las 6 horas de dormir. Se debe evitar hacer ejercicio por la tarde, limitar las bebidas con cafeína y mantener unos horarios de dormir regulares

En las primeras semanas de tratamiento pueden notarse agitación y euforia leve. La pérdida continua de apetito, pérdida de peso o patrones de sueño interrumpido pueden indicar la necesidad de una reducción de la dosis.

Otros efectos secundarios comunes en niños incluyen llanto o tristeza ( labilidad emocional ),torpeza o fatiga . La mayoría de los efectos secundarios desaparecen al cabo de unas semanas de uso continuo (es decir, se produce tolerancia ). Puede ser eficaz en algunos niños una dosis de metilfenidato una vez al día por la mañana y también pueden ayudar a limitar los efectos secundarios intolerables.

El dolor abdominal ( caracterizado por cólicos o dolor de estómago) o el dolor de cabeza, aunque , son generalmente leves y poco frecuentes y responden a la reducción de la dosis en caso de ser un problema continuo para el paciente. Algunos pacientes con TDAH se obsesionan excesivamente por una tarea y se describen como "zombis": esta conducta requiere la reducción de la dosis. Lospacientes con síndrome de Gilles de la Tourette o antecedentes familiares de este síndrome pueden presentar tics motores o fonéticos que son desenmascarados o exacerbados por el uso de estimulantes para los síntomas del TDAH. Sin embargo, puede producirse una exacerbación de los tics puede con la reducción de la dosis del metilfenidato

La inhibición del crecimiento es un posible efecto secundario a largo plazo del uso de estimulantes en niños. Los mecanismos propuestos incluyen la supresión del apetito o una alteración en la secreción de hormona de crecimiento. Algunos han sugerido que el uso de vacaciones farmacológicas permitiría el crecimiento "ponerse al día". Sin embargo, las vacaciones farmacológicas están reservadas normalmente para los niños con síntomas de TDAH bien controlados y son de valor no probado en la limitación de suprimir el crecimiento. Se ha obervado un rebote del crecimiento después de la discontinuación de los estimulantes en niños y estudios clínicos no indican que el metilfenidato comprometa la obtención de un peso y estatura adulta normal. Sin embargo, los profesionales deben monitorizar este efecto secundario estudiando la altura y peso en relación con la edad en el momento de la iniciación del tratamiento y periódicamente durante la terapia.

La discontinuación abrupta del metilfenidato puede producir una dependencia psicológica que puede producir un síndrome de abstinencia que se manifiesta por depresión mental, disforia, conducta inusual , cansancio y debilidad. A diferencia de las anfetaminas, la dependencia es rara y no se producen síntomas físicos del retiro.

La administración parenteral de metilfenidato es un fenómeno común en la calle, y la vía parenteral es más probable que produzca drogodependencia psicológica o síntomas físicos de abstinencia.

Otros efectos adversos infrecuentes del metilfenidato incluyen mareos, palpitaciones, discinesia, somnolencia, angina, taquicardia, hipertensión, hipotensión y psicosis tóxica. La menor manifestación de cualquiera de estos síntomas durante el uso clínico del metilfenidato indica la necesidad de reducción de la dosis o discontinuación.

Los efectos tóxicos del metilfenidato son más variables en niños que en adultos y parecen ocurrir en un rango amplio de dosis . Los profesionales deben estar alertas a los signos de dosis excesivas o sobredosis que pueden incluir cualquiera de los siguientes signos: angina, ansiedad, agitación, morder, visión borrosa, delirio, diaforesis, rubor o palidez, alucinaciones, hipertermia, presión arterial y ritmo cardíaco inestables (hipotensión o hipertensión), midriasis, palpitaciones, paranoia, movimientos sin propósito, psicosis, taquicardia, taquipnea o temblores . Las manifestaciones severas de la sobredosis de metilfenidato incluyen arritmias cardiacas incluyendo bloqueo cardiaco, colapso circulatorio, rabdomiolisis, convulsiones, coma y muerte. Se han recibido reportes muy raros de síndrome neuroléptico maligno (SNM) . En la mayoría de estos casos, los pacientes estaban recibiendo simultáneamente terapias asociadas con el SNM junto con metilfenidato.

Las reacciones de hipersensibilidad al metilfenidato pueden incluir erupciones en la piel (sin especificar), urticaria , fiebre , artralgia, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme con resultados histiopatológicos de necrosis, vasculitis y púrpura trombocitopénica. Tales reacciones son poco frecuentes.

No se ha establecido una relación causal entre el uso del metilfenidato y los siguientes eventos: anemia, trombocitopenia, leucopenia y otras discrasias de la sangre. Se recomiendan hemogramas periódicos en los pacientes con tratamientos crónicos como medida de precaución.

También se han descrito, acontecimientos raros, como arteritis u oclusión cerebral, elevación de las enzimas hepáticas, encefalopatía o insuficiencia hepática. Otros eventos raros también incluyen alopecia (reportado como pérdida del pelo del cuero cabelludo ) y depresión transitoria.

PRESENTACION

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