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METAMIZOL
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DESCRIPCION
El metamizol
es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo
prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol
actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis
de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina
sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos
que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol
no produce efectos gastrolesivos significativos.
Farmacocinética:
después de su administración, el metamizol es rápidamente
metabolizado por oxidación a a-metilaminoantipirina
(4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y
4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA)
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INDICACIONES
Y POSOLOGIA
Dolor
agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor de tipo cólico. Dolor de
origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.
Las dosis
usuales son las siguientes:
- vía
oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
- vía
parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda
o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico,
sin sobrepasar las 3 ampollas por día. En la indicación de dolor oncológico
se utilizará 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en
naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
El metamizol
está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad
(por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados
pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han
tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración
de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs). También está contraindicado en casos de porfiria
aguda intermitente y deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
El tratamiento
será interrumpido de forma inmediata si aparece algún signo o síntoma
sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para respirar,
asma, rinitis, edema angioneurótico, hipotensión, urticaria, erupción)
o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamación
en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital). Deberá
informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el
tratamiento, advirtiéndoles que suspendan el mismo y consulten a su médico
inmediatamente si presentan alguno de los síntomas anteriormente mencionados.
Dados los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deberá valorarse
cuidadosamente el balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparación
con otras alternativas terapéuticas. Los pacientes que hayan experimentado
una reacción de hipersensibilidad al metamizol, no deben volver a ser
reexpuestos al mismo. En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis
(por ejemplo, tratamiento citostático) sólo se administrará metamizol
bajo vigilancia médica. El uso de la ampolla bebida para la indicación
de dolor oncológico no debería superar los 7 días.
La forma
inyectable se debe administrar únicamente por vía intravenosa o
intramuscular profunda. La administración intraarterial por error puede
producir necrosis del área vascular distal. Deberá utilizarse con precaución
en pacientes con tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg y
en pacientes con circulación inestable (por ejemplo, después de infarto
de miocardio, lesiones múltiples, shock incipiente).
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Se recomienda
no administrar el preparado durante el primer y último trimestre de embarazo.
En el segundo trimestre sólo se utilizará una vez valorado el balance
beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche
materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas después
de su administración.
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INTERACCIONES
Si se administra
de forma concomitante con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina
pueden ser reducidos, y por lo tanto deberán ser monitorizados.
El metamizol es metabolizado por oxidación mediante el citocromo
CYP2D6. Algunos fármacos que también son metabolizados por
la misma vía, como la cimetidina, pueden aumentar los niveles plasmáticos
y la semi-vida de eliminación del metamizol. Se desconoce el significado
clínico de esta hallazgo.
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REACCIONES
ADVERSAS
La administración
de metamizol puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitosis
Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier momento después de iniciado
el tratamiento y no muestran relación con la dosis diaria administrada.
El riesgo de aparición de un shock anafiláctico parece ser mayor con las
formas parenterales. En raras ocasiones se ha observado disminución del
número de plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad
en la piel y en las membranas mucosas. Muy raramente se han descrito graves
reacciones cutáneas con aparición de ampollas, que incluso pueden amenazar
la vida, y que implican generalmente las membranas mucosas (síndromes
de Stevens-Johnson y de Lyell). En caso de que ocurran tales reacciones,
se debe interrumpir el tratamiento con metamizol. En pacientes con fiebre
alta y/o tras una inyección rápida, puede haber una disminución de la
tensión, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis.
Se han descrito ocasionalmente problemas renales con inflamación, disminución
de la cantidad de orina y aumento de la excreción de proteínas con la
orina, principalmente en pacientes con depleción de volumen, en pacientes
con historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede
producirse dolor en el punto de inyección, especialmente tras la administración
intramuscular. Después de la administración de dosis muy altas de metamizol,
puede producirse una coloración roja de la orina, la cual desaparece al
suspender el tratamiento.
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PRESENTACIONES
- NOLOTIL
cápsulas de 575 mg.(*)
- NOLOTIL
Ampollas : ampollas de 5 ml conteniendo 2 g de metamizol (*)
- NOLOTIL
supositorios infantiles
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REFERENCIAS
- Lahov V, Badian
M, Verho M, Bacracheva N. Pharmacokinetics of metamizol metabolites
in healthy subjects after a single oral dose of metamizol sodium. V
Eur J Clin Pharmacol 1990 38:61-5
- Martinez-Martin
P, Raffaelli E, Titus F, Despuig J, Fragoso YD, Diez_Tejedor E, Liano
H, Leira R, Cornet ME, van Toor BS, Camara J, Peil H, Vix JM, Ortiz
P. Efficacy and safety of metamizol vs. acetylsalicylic acid in patients
with moderate episodic tension-type headache: a randomized, double-blind,
placebo- and active-controlled, multicentre study. Cephalalgia
2001 Jun 21:5 604-10
- Bigal ME, Bordini
CA, Speciali JG. Intravenous metamizol (Dipyrone) in acute migraine
treatment and in episodic tension-type headache--a placebo-controlled
study. Cephalalgia 2001 Mar 21:2 90-5
- Campos C, de
Gregorio R, Garcia_Nieto R, Gago F, Ortiz P, Alemany S. Regulation of
cyclooxygenase activity by metamizol Eur J Pharmacol 1999
Aug 13 378:3 339-47
- Planas ME, Gay-Escoda
C, Bagan JV, Santamaria J, Penarrocha M, Donado M, Puerta JL, Garcia-Magaz
I, Ruiz J, Ortiz P27. Oral metamizol (1 g and 2 g) versus ibuprofen
and placebo in the treatment of lower third molar surgery pain: randomised
double-blind multi-centre study. Eur J Clin Pharmacol
1998 Feb 53:6 405-9
- Bianchi Porro
G, Ardizzone S, Petrillo M, Caruso I, Montrone F Endoscopic assessment
of the effects of dipyrone (metamizol) in comparison to paracetamol
and placebo on the gastric and duodenal mucosa of healthy adult volunteers.
Digestion 1996 57:186-90
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Monografía
revisada el 26 de abril de 2012.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
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