DESCRIPCION
El mebendazol
es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro, activo
por vía oral, estructuralmente parecido al tiabendazol. Es particularmente
efectivo frente a nematodos gastrointestinales y, juntamente con el pamoato
de pirantel es considerado el fármaco de elección para el
tratamiento de estas infestaciones.
Mecanismo
de acción: el mebendazol daña de forma selectiva
los microtúbulos citoplasmáticos en las células intestinales
de los nematodos pero no en las del huésped. Estas lesiones microtubulares
son irreversibles y conducen a la destrucción de las funciones
de absorción y secreción de las células del parásito,
funciones esenciales para su vida. La rotura de los microtúbulos
origina una acumulación de sustancias secretoras en el aparato
de Golgi, la disminución de la captación de glucosa y la
depleción de los depósitos de glucógeno. Las sustancias
acumuladas en el aparato de Golgi son enzimas hidrolíticas y proteolíticas
que, al liberarse dentro de la célula producen la autolisis celular
y la muerte del parásito. Todos estos efectos no se manifiestan
en las células del huésped. El mebendazol es eficaz en la
erradicación de la mayor parte de las infestaciones por parásitos
patógenos humanos: Trichinella
spiralis, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Strongyloides
stercoralis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale y Necator
americanus. El mebendazol también tiene una cierta actividad
frente a algunos cestodos entre los que se incluyen los Hymenolepis
nana, Taenia saginata, Taenia solium y Echinococcus granulosus.
Los clínicos deben recordar que la eficacia del mebendazol puede
ser afectada por algunos factores como una diarrea preexistente, la duración
del tránsito intestinal y el grado de infestación.
Farmacocinética: el mebendazol se administra por vía oral y tiene una baja biodisponibilidad
debida a una pobre absorción y a un metabolismo de primer paso
significativo. Los niveles plasmáticos máximos de alcanzan
a las 0.5-0.7 horas y varían notablemente de un sujeto a otro.
El mebendazol se une fuertemente a las proteínas del plasma. El
fármaco se metaboliza por descarboxilación produciendo un
metabolito inactivo. Su semi-vida de eliminación es de 2,8 a 9
horas. Aproximadamente el 5 al 10% del fármaco se elimina en la
orina en las 24 a 48 horas después de su administración.
El resto de elimina en las heces.
Toxicidad: no se han manifestado efectos carcinogénicos con dosis de hasta
40 mg/kg administrados a ratas y ratones durante más de 2 años.
Tampoco se han observado mutaciones en la batería de tests estándar
de mutagénesis.
En los estudios
de fertilidad, dosis de hasta 40 mg/kg en ratas machos durante 60 días
y a ratas hembra durante los 14 días previos a la gestación
no tuvieron ningún efecto sobre la viabilidad de los fetos. Sin
embargo, se observó una cierta toxicidad materna.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
Los siguientes
organismos suelen ser susceptibles al mebendazol: Ancylostoma duodenale;
Angiostrongylus cantonensis; Ascaris lumbricoides; Capillaria philippinensis;
Echinococcus granulosus; Enterobius vermicularis; Giardia lamblia; Gnathostoma
spinigerum; Hymenolepis nana; Mansonella perstans; Necator americanus;
Onchocerca volvulus; Strongyloides stercoralis; Taenia saginata; Taenia
solium; Trichinella spiralis; Trichuris trichiura.
Tratamiento de las tricuriasis, ascariasis, tenia o infestaciones
mixtas de estos parásitos:
Administración
oral:
- Adultos
y niños de > 2 años: la dosis recomendada es de 100
mg dos veces al día durante 3 días. En el caso de infecciones
resistentes (los huevos continúan apareciendo en las heces a
las 3-4 semanas del primer tratamiento) se recomienda un segundo ciclo
Tratamiento
de la amebiasis:
Administración
oral:
- Adultos
y niños de > de 2 años: las dosis recomendadas son
de 100 mg en una dosis única
Tratamiento del quiste hidatídico:
Aunque no
recomendado por el fabricante, el mebendazol ha mostrado ser efectivo
en algunos casos
Administración
oral:
- Adultos
y niños de > 2 años: se han utilizado dosis de 40 mg/kg
una vez al día durante 1 a 6 meses
Tratamiento
de la capillariasis:
Administración
oral:
- Adultos
y niños de > años: se han utilizado dosis de 200 mg
dos veces al día durante 20 días
Tratamiento
de la toxocariasis (visceral larva migrans)
Administración
oral:
- Adultos
y niños de > años: se han utilizado dosis de 200 a
400 mg/día, distribuidas en dos administraciones durante 5 días
Tratamiento
de la triquinosis:
Administración
oral:
- Adultos
y niños de > 2 años: las dosis recomendadas son de
200 a 400 mg tres veces al día durante 3 días, seguidas
de 400-500 mg tres veces al día durante 10 días más
Los pacientes
con insuficiencia renal no requieren reducciones de las dosis.
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