DESCRIPCION

La loperamida es un fármaco activo por vía oral indicado para el tratamiento de la diarrea aguda y crónica asociada a la enfermedad inflamatoria del intestino. También es utilizado para reducir el volumen de las descargas de las ileostomías. La eficacia de la loperamida es similar a la del difenoxilato, con el que está químicamente emparentado, pero parece menos potente como inductora de abuso.

Mecanismo de acción: la loperamida interfiere con la peristalsis mediante la una acción directa sobre los músculos circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y también actúa reduciendo la secreción de fluidos y de electrolitos y aumentando la absorción de agua. Al aumentar el tiempo de tránsito y reducir la pérdida de líquidos, la loperamida aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal. Aunque en la loperamida está químicamente emparentada con los opoides, no tiene efectos analgésicos ni siquiera a dosis elevadas. No se observado tolerancia a los efectos anti diarreicos de la loperamida.

Fármacocinética: después de una dosis oral la loperamida se absorbe en un 40% por el tracto digestivo. Las concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas de la administración de una solución oral y a las 4.5 horas de la administración de una cápsula. No se conoce la distribución de la loperamida ni tampoco si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna. Aproximadamente el 97% se une a las proteínas del plasma. El fármaco experimenta un metabolismo hepático, con una semi- vida de 10.8 horas. El 30% de la dosis se el elimina las heces sin alterar. La eliminación urinaria asciende a menos del 2%.

INDICACIONES

Tratamiento de la diarrea inespecífica no infecciosa:

Administración oral:

• Adultos y adolescentes: 4 mg por vía oral, como dosis inicial. Seguidamente 2 mg después de cada deposición líquida. La dosis máxima diaria es de 16 mg.
• Niños de 9 a 11 años (< 30 kg): 2 mg por vía oral tres veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0,1 mg/kg administrados después de cada deposición líquida. No deben sobrepasarse los 6 mg/día
• Niños de seis a ocho años (20-30 kg): 2 mg por vía oral dos veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0,1 mg por kilo administrados después de cada deposición líquida. No debe en sobrepasarse los 4 mg/dia.
• Niños de dos a cinco años (13-20 kg): administrar sólo por prescripción facultativa. 1 mg por vía oral tres veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0.1 mg por kilo administrados después de cada deposición líquida. No deben sobrepasarse los 3 mg /día.

Tratamiento de la diarrea crónica:

Administración oral:

• Adultos y adolescentes: 4 mg inicialmente seguidos de 2 mg después de cada deposición líquida hasta el control de los síntomas. No sobrepasar 16 mg por día. Las dosis de mantenimiento se deben reducir seguidamente a 4-8 mg/dia por días en una dosis única o en dosis repetidas.
• Niños de más de seis años: no se han publicado pautas de tratamiento. Algunos estudios sugieren dosis de 0.08-0.24 mg/kg/día administradas en dos o tres veces. No deben sobrepasarse dosis únicas de 2 mg y dosis al día de cuatro a 6 mg dependiendo del peso del niño.

Tratamiento de la diarrea inducida por la quimoterapia (como p.ej. el irinotecan):

Administración oral:

• Adultos: 4 mg a las 24 horas de la administración del antitumoral, y seguidamente 2 mg cada 2 horas durante 12 horas o hasta el control de la diarrea. Por la noche, administrar 4 mg cada 4 horas. No se deben sobrepasar las dosis máximas.

Enfermos con insuficiencia renal: no se han publicado recomendaciones específicas para estos enfermos. No parecen ser necasarios reajustes en las dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La loperamida al igual que otros fármacos que reducen la motilidad intestinal y prolongan el tiempo de tránsito pueden inducir megacolon tóxico en los pacientes con colitis ulcerosa. Por lo tanto, los pacientes con este síndrome que sean tratados con loperamida deberán ser vigilados por sí aparecieran síntomas de toxicidad como por ejemplo la distensión abdominal. La loperamida está contraindicado en la diarrea producida por una colitis pseudomembranosa. Igualmente la loperamida estáa contraindicada en la diarrea ocasionada por microorganismos entéricos, ya que puede impedir la expulsión de las toxinas bacterianas. También está contraindicada en la disentería aguda.

Los pacientes con enfermedad hepática deberán ser vigilados cuidadosamente dado que pueden aumentar los niveles plasmáticos del fármaco al disminuir su metabolismo.

Los niños de menos de tres años de edad pueden ser más sensibles a los efectos opiáceos de la loperamida.

Se desconoce si la loperamida es excretada en la leche materna, por lo que se deberán tomar precauciones apropiadas durante la lactancia.

INTERACCIONES

La colestiramina puede inhibir los efectos antidiarreicos de la loperamida al unirse a ella en el tracto digestivo. Como se desconoce el significado clínico de esta interacción se recomienda administrar la loperamida 2 horas antes o después de la colestiramina.

Teóricamente los fármacos que estimulan el peristaltismo pueden antagonizar los efectos clínicos de la loperamida. Se recomienda evitar la administración concomitante de loperamida con betanecol, cisaprida, metoclopramida y eritromicina ya que estos fármacos aceleran el tránsito intestinal.

REACCIONES ADVERSAS

La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo mínimas la reacciones adversas. Muchas veces es difícil distinguir entre los efectos secundarios del fármaco y los problemas asociados a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor epigástrico y abdominal, distensión abdominal, somnolencia, mareos, constipación, xerostomía, náuseas y vómitos. En muy raras ocasiones se ha producido un íleo paralítico, y cuando esto ha ocurrido, ha sido en casos de sobredosis, disentería aguda o en niños de menos de dos años. También son escasos los efectos de tipo alérgico como reacciones anafilácticas, rash ampolloso necrólisis tóxica epidérmica.

PRESENTACIONES

• Fortasec comp. 2 mg ESTEVE
• Fortasec sol. 0.2 mg/ml ESTEVE
• Salvacolina comp. 2 mg SALVAT
• Salvacolina sol. 0.2 mg/ml SALVAT

REFERENCIAS

• Abigerges D, Armand JP, Chabot GG, et al. Irinotecan (CPT-11) high-dose escalation using intensive high-dose loperamide to control diarrhea. J Natl Cancer Inst 1994;86:446—9.
• Awouters F, Megens A, Verlinden M, Schuurkes J, Niemegeers C, Janssen PA. Loperamide. Survey of studies on mechanism of its antidiarrheal activity. Dig Dis Sci 1993 Jun 38:6 977-95
• Ruppin H. Review: loperamide a potent antidiarrhoeal drug with actions along the alimentary tract. Aliment Pharmacol Ther 1987 Jun 1:3 179-90
• Daugherty LM. Loperamide hydrochloride. Am Pharm 1990 Dec NS30:12 45-8
• Ericsson CD, Johnson PC. Safety and efficacy of loperamide. Am J Med 1990 Jun 20 88:6A 10S-14S
• Ooms LA, Degryse AD, Janssen PA. Mechanisms of action of loperamide. Scand J Gastroenterol Suppl 1984 96: 145-55
• Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Loperamide: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in diarrhoea. Drugs 1978 Jan 15:1 33-52