DESCRIPCION

La lidocaína es un anestésico local muy utilizado también como antiarrítmico. Se clasifica como un antiarrítmico Ib, un grupo que incluye la mexiletina, la tocainida y la fenitoína. Administrada por vía parenteral, la lidocaína es un agente antiarrítmico utilizado para el tratamiento de las arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Aunque la lidocaína ha sido históricamente utilizado como un agente antiarrítmico de primera línea para las arritmias ventriculares, la lidocaína ahora se considera una segunda opción por detrás de otros agentes alternativos como la amiodarona. La lidocaína ha demostrado ser ineficaz para la profilaxis de arrhthmias en pacientes post-infarto de miocardio.

La lidocaína es un anestésico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tópico, como una solución oral, y como una inyección para la anestesia local. La lidocaína se ha utilizado como un anestésico local 1948, pero no fue hasta 1962 que el fármaco fue utilizado por primera vez para tratar la taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.

Mecanismo de acción: los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización. La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico.

La lidocaína acorta el período refractario, a diferencia de la procainamida, que se alarga, y no posee propiedades vagolíticos. La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio. Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la aplicación tópica o la inyección por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el área a ser anestesiada.

Farmacocinética: La lidocaína se puede administrar por vía tópica, por vía oral y por vía intravenosa. La lidocaína es absorbida casi por completo tras la administración oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, resultando en una biodisponibilidad sistémica de sólo el 35%. Aunque la lidocaína no se administra por vía oral, cierta absorción sistémica es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosas

La absorción transdérmica de lidocaína está relacionada con la duración de la aplicación y el área de superficie sobre la cual se aplica el parche. Cuando un l parche de lidocaína se usa como se indica sólo el 2% de la dosis aplicada es absorbida transcutáneamente, alcanzando la circulación sistémica en cantidades muy pequeñas. Después de la aplicación de parches de más de un 420 cm2 de superficie sobre la piel intacta durante 12 horas, la dosis absorbida de lidocaína es de 64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml. La concentración de lidocaína no aumenta con el uso diario en pacientes con función renal normal.

Después de la administración tópica de soluciones viscosas o geles a las membranas mucosas, la duración de acción es de 30-60 minutos con efectos pico que ocurren dentro de 2-5 minutos. La anestesia local empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de la aplicación de del gel sobre las membranas mucosas intactas. A los 15 minutos de la aplicación preparado, las concentraciones séricas de lidocaína son <0,1 mg / ml. Después de retirar el parche después de 15 minutos de la aplicación, la anestesia local se prolonga durante aproximadamente 30-40 minutos.

Después de una inyección intravenosa, la lidocaína distribuye en dos fases. La primera fase representa la distribución de lidocaína en los tejidos más altamente perfundidos. Durante la segunda fase, más lenta, el fármaco se distribuye en los tejidos adiposo y músculo esquelético. La distribución de la lidocaína es menor en pacientes con insuficiencia cardíaca. El inicio de la acción de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de la acción de una dosis administrada por vía intramuscular es de 5-15 minutos. La duración de acción es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con una dosis intramuscular, aunque esto es altamente dependiente de la función hepática.

Sólo una mínima cantidad de lidocaína entra en la circulación después de la inyección subcutánea, si bieen la administración repetida puede resultar en niveles detectables en sangre de lidocaína debido a la acumulación gradual de la droga o sus metabolitos. La duración de acción de la lidocaína por vía subcutánea administrada es de 1-3 horas, dependiendo de la concentración de lidocaína utilizada.

La adición de epinefrina 1:200.000 a 1:100.000 a la lidocaína disminuye la absorción vascular de lidocaína y prolonga sus efectos.

La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína, respectivamente.

No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocaína en un individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.

La insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad hepática, o infarto de miocardio puede disminuir el flujo sanguíneo hepático y el aclaramiento de disminución de la lidocaína. La semi-vida terminal en pacientes con insuficiencia cardiaca, uremia o cirrosis es de 115 minutos

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la fibrilación ventricular o taquicardia ventricular durante la reanimación cardiopulmonar, o para el tratamiento de las arritmias ventriculares resultantes de un e infarto de miocardio, la manipulación cardiaca (cirugía), la toxicidad por digital:

Administración intravenosa:

Administración intramuscular:

Administración intraósea:

Administración endotraqueal

Dosis de mantenimiento:

Anestesia tópica de la piel y las membranas mucosas (oral o nasal) o estomatitis:

Administración tópica (ungüento, solución tópica o gel):

Anestesia para la intubación laringoscópica, broncoscópica y endotraqueal:

Prevención del dolor dental y para la anestesia tópica de las mucosas:

Administración transmucosa:

Tratamiento del dolor neuropático asociado con la neuralgia postherpética:

Administración intravenosa:

Administración tópica transdérmica:

lAnestesia uretral:

Administración tópica:

Anestesia transtraqueal:

Administración tópica:

• Para la combinación de la inyección y el aerosol, rara vez son necesarias dosis totales superiores a 5 ml (200 mg o 3 mg/kg) .

Para la anestesia oftálmica:

Adminitración regional:

Bloqueo de nervios periféricos:

La dosis depende de una variedad de factores tales como la profundidad de la anestesia, el alcance del procedimiento quirúrgico, el grado de relajación muscular requerida, duración de la anestesia y la condición física de los pacientes.

Observaciones:

• Las concentraciones séricas de lidocaína pueden ser usadas como guía patra la terapia parenteral. La concentración objetivo suero es de 2-6 mg/ml. Los pacientes con insuficiencia cardiaca o enfermedad del hígado deben ser vigilados de cerca reduciendo las dosis de lidocaína.

• Las inyecciones que contienen epinefrina no debe ser utilizado para tratar las arritmias.

• Debido al riesgo de sobredosis, las inyecciones que contienen 40 o 200 mg/ml de lidocaína sólo se deben utilizar para la preparación de soluciones de infusión IV.

• Guardar los frascos sin abrir a temperatura ambiente.

• Inyección intramuscular: inyectar, preferentemente en el músculo deltoides. Aspirar antes de la inyección para evitar la inyección en un vaso sanguíneo

• Perfusión intravenosa: agregar 1 o 2 gramos de clorhidrato de lidocaína a 1 litro de D5W para obtener infusiones que contienen concentraciones de 1 o 2 mg/ml de clorhidrato de lidocaína. Alternativamente, las infusiones comercialmente disponibles que contienen 2, 4, u 8 mg/ml de lidocaína HCl en D5W pueden ser utilizadas.

• Administrar la inyección en bolo a una velocidad de 25-50 mg/minuto. Si es necesaria unainfusión de mantenimiento, debe ser utilizada una bomba de infusión y la velocidad de infusión se debe establecer en 20-50 mg/kg/min para los adultos o 10-50 mg/kg/minuto en lactantes y niños.

•Bloqueo dental, periférico, o de simpatía: inyectar lentamente y con aspiraciones frecuentes para evitar la inyección intravascular.

• Administración epidural: esta vía de administración sólo debe ser utilizado por profesionales de la salud especialmente capacitados.

• El equipo de reanimación y los medicamentos utilizados en el manejo de reacciones adversas deben estar disponibles para su uso inmediato tras que la administración de anestésicos locales.

• Se pueden administrar como un bloqueo caudal, bolos epidurales intermitentes.

• La colocación de una catéter epidural y la administración debe estar en un sitio cercano a los dermatomas que cubren el campo del dolor para disminuir los requerimientos de la dosis y aumentar la especificidad. Se debe administrar una dosis de prueba de 2-3 ml de lidocaína al 1,5% 5 minutos antes de administrar la dosis total.

• Una inyección subaracnoidea inadvertida ocasiona una parálisis motora y la anestesia sensorial extensa.

• La presencia de adrenalina o epinefrina en la dosis puede provocar, un aumento transitorio de la frecuencia cardíaca y la presión arterial sistólica (PAS), palidez peribucal, palpitaciones y nerviosismo si se produce la inyección subaracnoidea. En los pacientes sedados, solo será detectado un aumento momentáneo de la presión arterial sistólica.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La ldocaína se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los anestésicos locales pueden atravesar la placenta rápidamente y, cuando se administran por vía epidural, paracervical, o para el bloqueo del nervio pudendo, o bloqueo caudal, pueden causar toxicidad en el feto. El grado de toxicidad depende del procedimiento realizado.

La hipotensión materna puede ser consecuencia de la anestesia regional. La lidocaína se excreta en la leche materna, siendo la relación de la concentración leche/plasma de 0,4. La lidocaína debe utilizarse con precaución durante la lactancia. Los parches de lidocaína no han sido estudiados en mujeres durante la lactancia.

Las dosis repetidas de lidocaína pueden causar un aumento significativo en los niveles en sangre con cada dosis sucesiva. Estos aumentos pueden ser mal tolerados por los pacientes debilitados, los niños, los ancianos o los enfermos graves. Puede ser necesario el reajuste de la dosis de lidocaína en estos pacientes.

Aunque la absorción sistémica es baja tras la aplicación tópica, puede haber una disminución del metabolismo de la lidocaína en pacientes con enfermedad hepática. La lidocaína tópica debe usarse con precaución en estos pacientes debido a la posibilidad de efectos secundarios mayores.

La lidocaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida. Algunas preparaciones de lidocaína puedem contener sulfitos o metilparaben que pueden conducir a anafilaxia y/o precipitar graves ataques asmáticos en pacientes con hipersensibilidad al sulfito o hipersensibilidad parabeno. No se deben utilizar preparaciones que contienen conservantes no debe ser utilizado para la anestesia espinal o epidural.

A pesar de lidocaína está indicada para el tratamiento de algunas arritmias cardíacas, algunas veces puede empeorar otras. La lidocaína aumenta la probabilidad de desarrollar bloqueo AV completo (bloqueo AV) en pacientes con grados severos de AV, SA, o bloqueo cardiaco intraventricular así como bradicardia sinusal, y no debe utilizarse en estos pacientes a menos que exista en su lugar un marcapasos artificial. La lidocaína puede aumentar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular.

La lidocaína está relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o estados de shock, (incluyendo shock cardiogénico, shock hemorrágico), síndrome de Adams-Stokes, o el síndrome de Wolff-Parkinson-White, ya que el medicamento puede empeorar estas condiciones. El fármaco ha sido utilizado con éxito, sin embargo, para el tratamiento de taquiarritmias en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, la glicinexilidida (principal metabolito activo) se elimina por vía renal, y su acumulación en la insuficiencia renal grave, teóricamente podría dar lugar a neurotoxicidad.

La aplicación de preparaciones de lidocaína a piel o mucosas traumatizadas (por ejemplo, abrasión de la piel, eczemas, quemaduras) pueden aumentar su absorción, incrementando posiblemente el riesgo de toxicidad sistémica. Los parches de lidocaína y sistemas transorales administración sólo se deben aplicar a la piel o mucosa intactas , respectivamente. La dosificación excesiva mediante la aplicación de parches a zonas más amplias o por más tiempo que el tiempo de uso recomendado puede resultar en una mayor absorción de la lidocaína.

La aplicación de la lidocaína sobre la mucosa oral puede interferir con la deglución y aumentar el riesgo de aspiración. Los pacientes no deben ingerir alimentos durante por lo menos 1 hora después del uso de agentes anestésicos en la boca o la garganta.

La exposición ocular a los parches de lidocaína debe ser evitada: se ha observado una irritación severa de los ojos con el uso de productos similares en los animales. En caso de contacto con los ojos, lavar inmediatamente el ojo con agua o solución salina y proteger el ojo hasta que recupere la sensibilidad.

Para evitar la exposición accidental y la ingestión accidental, los pacientes deben almacenar y disponer de parches de lidocaína fuera del alcance de los niños y las mascotas. Usados ​​o nuevos, los parches de lidocaína pueden contener una gran cantidad de lidocaína (al menos 665 mg en los parches usados). Existe el potencial para los niños pequeños o mascotas que sufren efectos adversos graves de la masticación o la ingestión de un parche de lidocaína al nuevo o usado.

Los anestésicos locales sólo deben ser administrados por un médico capacitado en el diagnóstico y tratamiento de la toxicidad relacionada con estos fármacos y con las situaciones de emergencia graves que pudieran derivarse de la administración de un bloqueo anestésico regional. Debe estar garantizada la inmediata disponibilidad de oxígeno, equipo de reanimación cardiopulmonar y personal de apoyo apropiado para el manejo de reacciones tóxicas o situaciones de emergencia. Cualquier retraso en la gestión apropiada puede conducir al desarrollo de la acidosis, paro cardiaco, y posiblemente la muerte.

La administración involuntaria por vía intravenosa o intraarterial puede dar lugar a un paro cardíaco y pudiendo ser necesaria una reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de lidocaína durante los procedimientos anestésicos locales, debe ser realizada una aspiración antes de que el anestésico local se inyecte, y si aparece sangre en la jeringuilla, la aguja debe ser reposicionada

Por vía epidural, se debe administrar inicialmente una dosis de prueba monitorizando el paciente para detectar síntomas en sistema nervioso central y toxicidad cardiovascular, así como signos de una administración intratecal inadvertida

En las técnicas de catéter continuo, la aspiración también se debe realizar antes y durante cada inyección adicional. Los médicos deben ser conscientes de que la ausencia de retorno de la sangre no garantiza que la inyección intravascular se ha evitado.

Los pacientes que reciben anestesia local en la cabeza y cuello incluyendo bloqueo retrobulbar, del ganglio estrellado, y los bloquos dentales, se encuentran en mayor riesgo de toxicidad del SNC. Igualmente puede producirse una toxicidad sistémica con inyecciones intravasculares accidentales de grandes dosis. La ventilación y la función circulatoria en los pacientes que reciben estos bloqueos deben ser monitorizadad continuamente. No deben superarse en estos pacientes las dosis recomendadas. Cuando los anestésicos locales se utilizan para el bloqueo retrobulbar durante la cirugía ocular, la falta de sensibilidad de la córnea no debe ser tomada como base para determinar si el paciente está listo para la cirugía. La falta de sensibilidad de la córnea por lo general precede clínicamente a una acinesia aceptable del músculo ocular externa.

Los anestésicos locales se deben utilizar con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia grave, shock, o enfermedad cardíaca. Los pacientes con insuficiencia cardíaca, bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción AV prolongada (p.ejem prolongación del intervalo QT) causada por los anestésicos locales.

Las preparaciones de lidocaína que contienen conservantes no deben ser utilizadas para la anestesia espinal o epidural. Los pacientes con las siguientes condiciones deben recibir anestesia espinal con precaución: trastornos del sistema nervioso central pre-existentes como la poliomielitis, la anemia perniciosa, la parálisis de las lesiones nerviosas o la sífilis, los lactantes, los niños menores de 16 años y los pacientes de edad avanzada, dolor de espalda crónico, dolor de cabeza preoperatoria, hipotensión, hipertensión, artritis o la deformidad de la columna, problemas técnicos (parestesias persistentes, toque con sangre persistente), y los pacientes psicóticos o que no cooperan.

La anestesia epidural, local, el bloqueo nervioso y la administración espinal de lidocaína están contraindicadas en pacientes con las siguientes condiciones: infección o inflamación en el sitio de la inyección, bacteremia (sepsis), anormalidades plaquetarias, trombocitopenia <100.000 / mm3, aumento del tiempo de hemorragia, coagulopatía no controlada o sangrado, o tratamiento anticoagulante. La anestesia epidural lumbar y caudal debe ser utilizado con extrema precaución en pacientes con enfermedad neurológica existente, deformidades de la columna, sepsis y la hipertensión severa. Durante el parto y en obstetricia, los anestésicos pueden causar diversos grados de toxicidad en las madres, así como toxicidad fetal y neonatal. El riesgo de toxicidad está relacionada con el procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de medicamento que se usa, y la técnica de administración.

Las posturas adecuadas de la paciente obstétrica durante el parto puede reducir la hipotensión materna que puede resultar de la anestesia regional. La inyección del anestésico local debe realizarse con el paciente en decúbito lateral izquierdo para desplazar el útero grávido, lo que minimiza la compresión aorto-cava. Los bloqueos epidural, espinal, paracervical, o del nervio pudendo pueden alterar las contracciones del parto. El uso de anestesia obstétrica puede alterar la duración de diversas fases del parto y aumentar la necesidad de asistencia con fórceps. Es muy recomendable la monitorización electrónica fetal en busca de signos de sufrimiento fetal. . Los médicos deben sopesar los posibles riesgos y los beneficios al considerar el bloqueo obstétrico del nervio paracervical en situaciones de la prematurez fetal, toxemia del embarazo, y sufrimiento fetal. La adhesión a la dosis recomendada es crítica durante el bloqueo paracervical obstétrico.

INTERACCIONES

La administración concomitante de lidocaína con otros antiarrítmicos puede producir efectos sinérgicos, o aditivos o efectos tóxicos. Incluso tan sólo 15 ml de una solución al 2% de lidocaína administrada para la anestesia local puede causar bradicardia sinusal en un paciente tratado con amiodarona. Debido a la prolongada semi-vida de la amiodarona, los médicos deben tener precaución al administrar lidocaína a los pacientes que están recibiendo o que hayan suspendido recientemente el tratamiento con amiodarona.

La lidocaína debe administrarse con precaución a los pacientes que están recibiendo disopiramida. Se han reportado casos aislados de deterioro de la conducción intraventricular y de asistolia ventricular cuando estos dos medicamentos se usan juntos.

La mexiletina es química y farmacológicamente similar a la lidocaína. Aunque los datos son limitados, el uso concomitante de lidocaína intravenosa y mexiletina oral ha producido mioclonías en un paciente, mioclonías que se resolvieron cuando se suspendió la lidocaína

La tocainida también está relacionada con la lidocaína y esta combinación se debe usar con precaución. Los médicos deben estar atentos a la posibilidad de esta interacción cuando traspasan pacientes de lidocaína intravenosa a un tratamiento oral, ya sea con mexiletina o tocainida.

La lidocaína y la procainamida tienen efectos electrofisiológicos similares. Aunque es poco probable que un paciente reciba ambos medicamentos al mismo tiempo, pueden producirse efectos aditivos cuando se cambia a un paciente de lidocaína intravenosa a la procainamida por vía oral. Los médicos deben estar alerta a los efectos adversos cardíacos y/o sobtre el sistema nervioso central durante la fase de transición.

Aunque los datos son limitados, la propafenona puede afectar a la farmacocinética de la lidocaína en pacientes que son metabolizadores lentos. El aclaramiento de lidocaína y el volumen de distribución se son alterados por propafenona. También se ha comprobado ocasionalmente que los efectos inotrópicos negativos son aditivos. Hasta que estáe disponibles más datos, la lidocaína y la propafenona debe ser usado junto con cautela.

La fenitoína y barbitúricos pueden favorecer el aclaramiento de la lidocaína. En el caso del fenobarbital, el aclaramiento de la lidocaína puede persistir durante varios días después de la interrupción del fenobarbital .Estos efectos sobre el aclaramiento de lidocaína, sin embargo, parecen ser de importancia clínica menor, ya que la lidocaína IV suele calcularse según la respuesta. Adicionalmente es posible una depresión cardíaca aditiva cuando la fenitoína se administra con lidocaína. Por último, aunque no existen informes sobre una interacción medicamentosa entre la lidocaína y la rifampicina, los médicos también deben considerar esta posibilidad ya que la rifampicina es un conocido potente inductor de enzimas hepáticos.

Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa por inhibición de la transmisión neuronal en el músculo esquelético, especialmente si se utilizan grandes dosis de anestésicos locales. Puede ser necesario el sjuste de la dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de la miastenia gravis. Los pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) y anestésicos locales pueden tener un mayor riesgo de hipotensión. Es recomendable suspender los IMAOs 10 días antes de una cirugía que requiera una anestesia subaracnoidea.

La lidocaína, cuando se administra en bolo IV en dosis altas ha demostrado prolongar la duración de la apnea inducida por succinilcolina. Estudios realizados en gatos han demostrado que la lidocaína puede prolongar la duración clínica de acción de la tubocurarina. Hasta que haya mas datos disponibles, la lidocaína, debe utilizarse con precaución en pacientes que reciban concomitantemente bloqueantes neuromusculares.

Es poco probable que las pequeñas cantidades de lidocaína utilizadas para la anestesia local constituyan un problema ya que esta interacción es dosis-dependiente.

El uso concomitante de dosis bajas de anestésicos locales (0,125-0,25%) y de agonistas opiáceos epidurales (por ejemplo, alfentanilo, fentanilo, morfina y sufentanilo), puede aumentar la analgesia y la disminución de las necesidades de opiáceos. Los efectos vagales y la depresión respiratoria inducida por los agonistas opiáceos puede ser aumentado por los anestésicos locales.

Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos aditivos hipotensivos durante la administración epidural de anestésicos locales debido a la pérdida del tono simpático en algunos casos. El uso de anestésicos locales con inicio rápido con vasodilatadores, como los nitratos, puede dar lugar a hipotensión. Se han descrito interacciones farmacocinéticas durante el uso concomitante de lidocaína y bloqueantes beta. Adicionalmente los beta-bloqueantes que reducen el gasto cardíaco al reducir el flujo sanguíneo hepático pueden disminuir el aclaramiento hepático de lidocaína. El propranolol y metoprolol afectan directamente el metabolismo de la lidocaína hepática a diferencia del atenolol y del pindolol. También pueden ocurrir interacciones farmacodinámicas entre la lidocaína y los bloqueantes beta. Existen efectos opuestos sobre la conducción, mientras que sus efectos para disminuir el automatismo pueden ser aditivos. El propranolol posee, además, la capacidad de bloquear el canal del sodio (similar a la lidocaína) "in vitro", pero no está claro si esta propiedad se manifiesta a las dosis aplicadas normalmente. El sotalol es único entre los bloqueantes beta y puede interactuar con la lidocaína de forma diferente.

La cimetidina afecta principalmente el metabolismo hepático intrínseco y no el flujo sanguíneo hepático. Cuando la lidocaína se administra por vía parenteral, la magnitud de la disminución del aclaramiento de lidocaína por la cimetidina (12.0 - 25% de disminución) es poco probable que sea de importancia clínica. Sin embargo, los pacientes que reciben infusiones continuas de lidocaína deben ser monitorizados por la posibilidad de toxicidad de la lidocaína, si se añade la cimetidina al tratamiento.

Antes de cambiar de lidocaína al tratamiento con dofetilida, se debe esperar al tres semi-vidas de lidocaína antes de iniciar la dofetilida. Los antiarrítmicos de clase I están asociados con prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares y la exposición concurrente con la dofetilida puede incrementar el riesgo de proarrítmias.

Durante la administración concomitante de ritonavir y antiarrítmicos como la lidocaína, se recomienda precaución y vigilancia de las concentraciones plasmáticas de lidocaína.

Los estudios in vitro han demostrado los efectos inotrópicos positivos de jengibre, Zingiber officinale. Es teóricamente posible que el jengibre pueda afectar a la acción de los antiarrítmicos. Se desconoce la significancia clínica de esta interacción.

REACCIONES ADVERSAS

Al igual que todos los anestésicos locales, la lidocaína puede producir una toxicidad significativa sobre el sistema nervioso central, sobre todo cuando se alcanzan oncentraciones séricas elevadas. La toxicidad inducida por la lidocaína se presenta con síntomas de estimulación del SNC, tales como ansiedad, aprensión, agitación, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, temblores, náuseas/vómitos, temblores, y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia, depresión respiratoria y paro respiratorio. En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC son leves y transitorios.

Los efectos cardíacos de los anestésicos locales se deben a la interferencia de la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos aparecen con dosis muy altas y generalmente ocurren después de la aparición de la toxicidad del sistema nervioso central. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la lidocaína incluyen depresión del miocardio, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardiaco. La combinación de lidocaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de pecho e hipertensión. Los efectos cardiovasculares y sobre el SNC que resultan de la administración de lidocaína deben ser tratado con medidas generales de soporte fisiológico tales como la terapia de oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa.

Puede producirse una reacción en el lugar de inyección consistente en una sensación de ardor. La inflamación o una infección pre-existente aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves de la piel.

Después de la administración retrobulbar de lidocaína al 4% en solución estéril, se ha comunicado una lesión permanente en los músculos extraoculares.

Durante la anestesia peridural sacra o lumbar, puede ocurrir la penetración no intencionada en el espacio subaracnoideo. Los efectos adversos resultantes dependen de la cantidad de fármaco administrado y pueden incluir bloqueo espinal de diversa magnitud, hipotensión secundaria al bloqueo espinal, incontinencia fecal y urinaria, y la pérdida de la sensación perineal y de la función sexual. Otros efectos neurológicos observados después de la anestesia espinal incluyen parestesias, debilidad y parálisis de las extremidades inferiores, hipotensión, bloqueo espinal alto o total, retención urinaria, dolor de cabeza, dolor de espalda, meningitis séptica, meningismo, aracnoiditis, escalofríos, parálisis de los nervios craneales debido a la tracción de los nervios por la pérdida de líquido cefalorraquídeo.

En raras ocasiones se ha descrito un déficit motor, sensorial y/o autonómico (control de esfínteres) de los segmentos más bajos de la médula espinal con una recuperación lenta (varios meses) o incompleta.

Después de la administración espinal con lidocaína al 5% en dextrosa, puede desarrollarse un dolor neuropático transitorio en las nalgas que irradia a los muslos y pantorrillas laterales. La resolución completa de estos síntomas tiene lugar generalmente en 3 días, pero puede persistir por hasta 2 meses.

La inyección intracraneal no intencionada en el feto de los anestésicos locales se ha producido cuando se utilizan bloqueos paracervical o del nervio pudendo. Si no se consigue una anestesia adecuada con dosis estándar debería despertar sospechas de las inyecciones intracraneales o intravasculares. Los niños que encuentran afectados por una depresión neonatal inexplicable al nacer y que desarrollan crisis convulsivas en 6 horas son el resultado de altas concentraciones séricas. La bradicardia fetal y acidosis fetal son el resultado de las inyecciones de paracervical.

Se han asociado reacciones alérgicas y anafilactoides con la administración de lidocaína. Estas reacciones pueden incluir urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico. Algunos preparados contienen sulfitos, que pueden causar graves reacciones alérgicas en individuos susceptibles, incluyendo anafilaxis, broncoespasmo y estado asmático.

Las reacciones adversas sistémicas después de la aplicación adecuada de los parches transdérmicos de lidocaína son poco probables debido a la pequeña cantidad de lidocaína absorbida. Las reacciones locales durante o inmediatamente después del tratamiento con parches de lidocaína son el eritema, edema y disestesias (sensaciones anormales como entumecimiento, hormigueo, picazón o ardor). Estas reacciones son generalmente leves y pasajeras y se resuelven en unos pocos minutos.

Después de la aplicación de la formulación transoral lidocaína transoral, el efecto secundario más común es el enrojecimiento en el sitio. Otros efectos adversos notificados durante los ensayos clínicos incluyen disgeusia (alteración del gusto), estomatitis, incluyendo eritema y otras reacciones en la mucosa, dolor de cabeza, y la gingivitis.

PRESENTACIONES

Greencaine: gel con lidocaína 4%

Curine (solución tópica)

Octocaíne : Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml)

Oraquix: Gel periodontal

Titanorein: Lidocaína crema

Xilonibsa (aerosol y ampollas);:Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml); Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml); Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml)

Xylocaína (gel y pomada): Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína

Xylonor (Aerosol y cartuchos)Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml); Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)

REFERENCIAS