DESCRIPCION

La ketanserina es un antagonista específico de los receptores serotoninérgicos de tipo 2 (S2 o 5 HT2), presentes en particular en los vasos sanguíneos (arterias o venas), en los bronquios y en las plaquetas. También tiene una moderada actividad antagonista de los receptores a1-adrenérgicos e histamínicos H1. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión y del síndrome de Raynaud. Los efectos antihipertensivos de dos dosis diarias de 40 mg de ketanserina son comparables en eficacia antihipertensiva a 200 mg de metoprolol, 100 mg de captopril, 20 mg de enalapril o 50 mg de hidroclorotiazida sin efectos adversos sobre las lipoproteínas o sobre el metabolismo de los hidratos de carbono en los pacientes con diabetes mellitus

Mecanismo de acción: la acción antihipertensiva de la ketanserina es atribuida al bloqueo de los receptores adrenérgicos a1 vasculares. En la enfermedad cardiovascular, inhibe la vasoconstricción inducida por la serotonina y cuando se administra por vía endovenosa mejora alguno de los índices hemorreológicos en sujetos con enfermedad isquémica. En las plaquetas, inhibe los efectos de la serotonina. También reduce la secreción basal de gastrina pero no afecta la secreción gástrica inducida por la pentagastrina.

Farmacocinética: la ketanserina se administra por vía intramuscular y por vía oral. Después de una inyección de 5 mg, las máximas concentraciones en sangre se alcanzan a los 15 minutos, con un valor de 50 ng/ml. Por vía oral, la biodisponibilidad es del orden del 50% debido a la existencia de una metabolismo hepático de primer paso relativamente elevado. Después de una dosis oral de 40 mg, las máximas concentraciones en sangre son de 100 a 130 ng/ml.

La ketanserina se une en un 60% a las proteínas plasmáticas y en 27% a los eritrocitos. No atraviesa la barrera hematoencefálica. La semi-vida plasmática de la ketanserina es de unas 15 horas, metabolizándose en el hígado a varios metabolitos hidroxilados que son eliminados en su mayor parte por vía renal. Después de una dosis oral el 68% de la dosis es eliminada por vía renal en 24 horas en forma metabolizada mientras que el 25% se elimina en las heces

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la hipertensión:

Administración oral:

• Adultos: se recomienda comenzar el tratamiento de dosis de 20 mg tres veces al día, aumentando estas a 40 mg tres veces al día. No se deben sobrepasar los 160 mg/día

Tratamiento del síndrome de Raynaud:

Administración oral:

• Adultos: se han utilizado dosis de 20 mg tres veces al día durante 10 días, aumentando seguidamente la dosis a 40 mg tres veces al día. En pacientes con síndrome de Raynaud asociado a otros desórdenes del tejido conectivo, estas dosis son eficaces en el 80% de los casos

Tratamiento del síndrome carcinoide:

Administración oral:

• Adultos: se han utilizado dosis de 20 mg/día que pueden aumentarse a 40 mg hasta remisión de los síntomas (diarrea, sofocos, etc)

Tratamiento de la toxemia gravídica (eclampsia):

Administración intravenosa:

• Adultos: se han administrado dosis de 5 a 30 mg de ketanserina en 24 h. El fármaco se debe administrar por perfusión endovenosa bajo control electrocardiográfico y de la presión arterial.

Tratamiento de las fisuras ano-rectales:

Administración tópica:

• Adultos: la dosis recomendada de gel del ketanserina al 2% , es la distribución uniforme de la cantidad equivalente a la yema del dedo índice en la región perianal, tres veces al día por un mínimo de siete días. Se recomienda que una de las aplicaciones sea antes de acostarse el paciente a dormir por la noche. La duración del tratamiento se puede prolongar por más días, dependiendo de la evolución del paciente. Se recomienda también, el utilizar otras medidas higiénico-dietéticas ya aprobadas para el tratamiento de la fisura anal.

Tratamiento de úlceras cutáneas, incluyendo las úlceras en el pie diabético:

Administración tópica:

• Adultos: la dosis recomendada de gel del ketanserina al 2% , es la distribución uniforme de la cantidad equivalente a la yema del dedo índice sobre la úlcera, tres veces al día hasta la cicatrización. En algunos estudios se han conseguido reducciones significativas del tamaño de úlcera después de 12 semanas de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

La ketanserina está contraindicada en pacientes que sean hipersensibles al fármaco o a alguno de los ingredientes de su formulación.

Aunque en los estudios en animales la ketanserina no ha mostrado efectos teratogénicos, se desconocen sus efectos durante el embarazo. Ocasionalmente, la ketanserina se ha utilizado para prevenir o tratar los estados de eclampsia o pre-eclampsia sin que se hayan notificado efectos adversos. Sin embargo, debido a la escasa información existente al respecto, no se recomienda el uso de este medicamento en el embarazo.

INTERACCIONES

No se han descrito interacciones específicas de la ketanserina con otros fármacos. Sin embargo, los efectos antihipertensivos de este fármaco pueden ser aditivos con los de otros fármacos tales como los b-bloqueantes, los inhibibidores de ECA (p.ej. el enalapril), los antagonistas de angiotensina (p.ej. el losartán), los antagonistas del calcio (p.ej. la nitrendipina), los diuréticos y en general, con otros fármacos que reducen la presión arterial.

Aunque parece ser que la ketanserina no atraviesa o atraviesa mínimamente la barrera hematoencefálica, se deberá administrar con precaución en enfermos tratados con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina tales como la fluoxetina o la paroxetina. Teóricamente, la ketanserina podría potenciar los efectos de estos fármacos dando lugar al síndrome neuroléptico maligno.

REACCIONES ADVERSAS

En general, la ketanserina es bien tolerada y los efectos secundarios descritos son raros (< 1%) o muy raros (<0.01%). Entre los primeros se incluyen astenia, aumento de peso, sofocos e hipotensión. Los episodios de hipotensión son más frecuentes en casos de hipovolemia o después de la administración del fármaco por vía intravenosa. Otros efectos secundarios son prurito, sequedad de boca y somnolencia, esta última más frecuente después de la administración intravenosa. También se han descrito casos de vértigo, asociados en particular a la administración intravenosa

Menos frecuentes son la constipación, aumento de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina, náuseas y las cefaleas. Aunque se han descrito casos esporádicos de torsades de pointes, no está bien esclarecido que estas fueran provocadas por la ketanserina.

PRESENTACION

SUREXAL inyectable, ampollas de 4 mg. JANSSEN-CILAG
SUREXAL comp. 20 mg JANSSEN-CILAG
SUREXAL gel al 2% JANSSEN-CILAG

REFERENCIAS

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