INSULINA REGULAR

DESCRIPCION

La insulina regular rDNA es una insulina producida por una cepa de Escherichia coli que ha sido alterada genéticamente para producir la insulina humana. La insulina regular está constituida por cristales de insulina-zinc disueltos en un fluido para inyección y es idéntica en todo a la insulina humana, sin ninguna modificación estructural ni añadidos para modificar su acción. La insulina regular tiene un efecto rápido y una acción relativamente corta (4 a 12 horas) en comparación con otros insulinas.

Mecanismo de acción: la insulina regular es idéntica a la insulina humana en cuanto a su cinética de unión al receptor de la insulina. La actividad principal de las insulinas, es la regulación del metabolismo de la glucosa. La insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y la inhibición de la producción hepática de glucosa. Además, la insulina inhibe la lipolisis en el adipocito, inhibe la proteolisis y estimula la síntesis de proteínas.

Farmacocinética: la insulina regular se administra por vía subcutánea o intravenosa. Por vía subcutánea, la biodisponibilidad de la insulina varía según el tipo de insulina, sitio y técnica de aplicación y el uso simultáneo de otros tipos de insulina. En la mayoría de los pacientes, la insulina regular administrada subcutáneamente se absorbe rápidamente, alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 2 horas. Los efectos hipoglucemiantes se mantienen entre 6 y 8 horas.

La insulina regular pertenece a la categoría de las insulinas prandiales debido a que su acción rápida permite amortiguar los aumentos glucémicos de las comidas.

Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios sobre la toxicidad de la insulina regular ya que se trata de una molécula idéntica a la que es excretada por el organismo

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la diabetes mellitus:

Administración intravenosa:

La administración intravenosa de insulina se utiliza tan solo a nivel hospitalario, generalmente por infusión en soluciones de suero glucosado, en casos de graves hiperglucemias, coma hiperosmolar, cetoacidosis, etc

Administración intramuscular:

La insulina regular se administra por vía intramuscular cuando es necesaria una acción más rápida o cuando no es posible la administración subcutánea

Administración subcutánea:

las dosis de insulina regular deben ser ajustadas para cada paciente. En la gran mayoría de los casos, la insulina regular se utiliza mezclada con otras insulinas de mayor duración. Las dosis de insulina regular promedio suelen oscilar entre 0.5 a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las necesidades metabólicas basales representan 40 a 60% de las necesidades diarias totales. La inyección subcutánea debe llevarse a cabo 15-20 minutos antes de las comidas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La insulina regular está contraindicada en el caso de hipoglucemia o en aquellos pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad cualquiera de los componentes de su formulación. No debe usarse en bombas de insulina externas o implantadas ni en bombas peristálticas con tubos de silicona.

Los potenciales efectos adversos asociados a todas las insulinas son la hipoglucemia y la hipokaliemia. Se tomarán precauciones especiales en aquellos pacientes predispuestos, como por ejemplo los que tengan neuropatías o estén bajo tratamiento con fármacos que reducen el potasio. Otros efectos adversos potenciales son la lipodistrofia y las reacciones de hipersensibilidad.

La insulina regular clasifica dentro de la categoría A de riesgo en el embarazo. Numerosos estudios clínicos avalan el uso de la insulina regular durante el embarazo, siendo esencial que las pacientes con diabetes preexistente o gravídica mantengan un buen control metabólico durante la gestación. Existen numerosas evidencias que indican que el control de la hiperglucemia durante el embarazo reduce el riesgo de macrosomía (peso excesivo del feto). La necesidad de insulina puede disminuir durante el primer trimestre del embarazo y generalmente aumenta durante el segundo y tercer trimestres. Inmediatamente después del parto, la necesidad de insulina disminuye de forma rápida, con el correspondiente riesgo de hipoglucemia. Por esta razón es esencial un control cuidadoso de la glucosa.

No existen restricciones sobre el uso de insulina regular durante la lactancia. Durante este periodo, las mujeres pueden necesitar ajustes de la dosis de insulina así como de la dieta.

INTERACCIONES

Diversas sustancias afectan al metabolismo de la glucosa y pueden requerir el ajuste de la dosis de insulina. Entre las sustancias que pueden intensificar el efecto hipoglucemiante e incrementar la sensibilidad a la hipoglucemia se cuentan los medicamentos antidiabéticos orales, los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), la disopiramida, los fibratos, la fluoxetina, los inhibidores de la mono amino-oxidasa, la pentoxifilina, el propoxifeno, los salicilatos y los antibióticos del tipo de las sulfamidas. Entre las sustancias que pueden reducir el efecto hipoglucemiante se incluyen los corticosteroides, el danazol, el diazóxido, los diuréticos, el glucagón, la isoniazida, los estrógenos y los progestágenos, los derivados de fenotiacina, la somatotropina, los agentes simpaticomiméticos (p.ej. epinefrina, salbutamol, terbutalina) las hormonas tiroideas, medicamentos antipsicóticos atípicos (p. ej. clozapina y olanzapina) e inhibidores de la proteasa.
Los betabloqueantes, la clonidina, las sales de litio o el alcohol pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina. La pentamidina puede provocar hipoglucemia, que algunas veces puede ir seguida de una hiperglucemia.

Por otra parte, los beta-bloqueantes pueden enmascarar los síntomas de una hipoglucemia. Debido a que puede producir hipopotasemia, debe usarse con precaución en pacientes digitalizados.

Son muy numerosas las plantas medicinales con efectos antidiabéticos cuyos mecanismos de acción son más o menos conocidos. Así, los extractos de Morus Alba, contiene la 1-desoxinojirimicina , una sustancia inhibidora de las glucosidasas de puede reducir la glucemia post-prandial. En todos los casos en los que se consuma una planta medicinal con insulinas, deberá mantenerse una estricta monitorización de la glucosa.

REACCIONES ADVERSAS

Hipoglucemia: es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas

Alergia a la insulina: es consecuencia de respuestas inmunológicas a contaminantes menores de las preparaciones de insulina, a agregados de insulina, a insulina desnaturalizada o a sustancias que se añaden a su formulación como protamina, zinc, fenol u otros. Suele ser bastante rara, pero potencialmente peligrosa. Se caracteriza por producir rash con prurito en todo el cuerpo, disnea, pulso rápido, reducción de la presión arterial y sudoración. También se han descrito reacciones localizadas y mialgias generalizadas debidas al preservativo (cresol) utilizado en la formulación

Al igual que con cualquier terapia insulínica, se puede producir una lipodistrofia en el punto de inyección que retrase la absorción local de la insulina. La rotación continua del punto de inyección dentro de una misma área de inyección puede ser útil para reducir o evitar estas reacciones.
Se han descrito reacciones en el punto de inyección que incluyen enrojecimiento, dolor, prurito, urticaria, tumefacción o inflamación. La mayor parte de las reacciones leves a la insulina, en el punto de inyección, se resuelven habitualmente en unos días o en pocas semanas.

Un cambio importante en el control de la glucemia puede provocar un trastorno visual temporal debido a la alteración temporal de la concentración de glucosa en los líquidos corporales y, por lo tanto, en el índice de refracción de los cristalinos.

Aunque el control de la glucemia reduce el riesgo de progresión de la retinopatía diabética, un tratamiento excesivamente intenso con insulina, con una abrupta mejoría en el control de la glucemia, puede dar lugar a un deterioro temporal de la retinopatía diabética. En pacientes con retinopatía proliferativa, especialmente si no se ha tratado con láser, los episodios hipoglucémicos graves pueden ocasionar amaurosis transitoria.

Sobredosis: puede producirse hipoglucemia como resultado de un exceso de insulina en relación con la ingesta de hidratos de carbono, con la práctica de ejercicios o con ambas. Es necesario en estos casos ajustes en los tres parámetros: dosis de insulina, dieta y ejercicio. En el caso de episodios de hipoglucemia graves con coma, convulsiones o alteraciones neurológicas se debe proceder a la inyección de glucagón subcutáneo/intramuscular o a la administración intravenosa de glucosa.

PRESENTACIONES

ACTRAPID NOVOLET®
ACTRAPID INNOLET®
ACTRAPID FLEXPEN®
ACTRAPID® vial (los 4 medicamentos anteriores son equivalentes)
HUMULINA REGULAR®
HUMAPLUS REGULAR®

REFERENCIAS

• Lleva RR, Inzucchi SE. Hospital management of hyperglycemia. Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2011 Feb 24.
• Qaseem A, Humphrey LL, Chou R, Snow V, Shekelle P; for the Clinical Guidelines Committee of the American College of Physicians. Use of Intensive Insulin Therapy for the Management of Glycemic Control in Hospitalized Patients: A Clinical Practice Guideline From the American College of Physicians. Ann Intern Med. 2011 Feb 15;154(4):260-267
• Louie JC, Brand-Miller JC, Markovic TP, Ross GP, Moses RG. Glycemic index and pregnancy: a systematic literature review. J Nutr Metab. 2010;2010:282464.
• Jacqueminet S, Jannot-Lamotte MF. Management of gestational diabetes].J Gynecol Obstet Biol Reprod (Paris). 2010 Dec;39(8 Suppl 2):S251-63.