DESCRIPCION La hidroxicina es un fármaco del grupo de las difenilpiperazinas con propiedades antihistamínicas utilizado en el l tratamiento del prurito y urticaria, como antiemético y como ansiolítico. Se pudes utilizar como pre-medicación antes de una anestesia y en el postoperatorio, y tiene un débil efecto analgésico. Mecanismo de acción: la hidroxicina (en forma de pamoato) se relaciona químicamente las fenotiazinas, la reserpina, el meprobamato o las benzodiazepinas. La hidroxina no un depresor cortical, pero su acción puede deberse a una supresión de la actividad en ciertas regiones claves del área subcortical del sistema nervioso central. Se ha demostrado experimentalmente que la hidroxicina ocasiona la relajación del músculo esquelético primario y también se han comprobado sus actividades como broncodilatador, antihistamínico y analgésico. Todos estos efectos han sido demostrados experimentalmente y confirmado clínicamente. Su efecto antiemético ha sido comprobado en las pruebas de la la apomorfina y del veratrum viride (elebóro). Los estudios farmacológicos y clínicos indican que la hidroxicina en dosis terapéuticas no aumenta la secreción gástrica de ácido y que en la mayoría de los casos tiene una leve actividad antisecretora. Farmacocinética: La hidroxicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y efectos clínicos del fármaco se observan generalmente dentro de 15 a 30 minutos tras la administración oral. Se difunde a través del cuerpo, pero su concentración es mayor en la piel que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza en el hígado, siendo el principal metabolito (45%) es la cetirizina, que se obtiene a partir de la oxidación del grupo alcohol a ácido carboxílico. La semi-vida de eliminación de este fármaco ess de 14 horas en adultos, pero puede ser de 5 horas en niños pequeños o de hasta 30 horas en los ancianos. La hidroxicina se excreta mayoritariamente con la orina sin alterar o en forma de metabolitos.
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INDICACIONES Y POSOLOGÍA Para el alivio sintomático de la ansiedad y tensión asociadas a la psiconeurosis y como coadyuvante en estados de enfermedad orgánica en los que se manifiesta la ansiedad . Administración oral:
Administracion oral: .
Administración intramuscular y oral:
Cuando se inicia tratamiento por vía intramuscular, las dosis posteriores se pueden administrar por vía oral. Como con todos los medicamentos, la dosis debe ajustarse según la respuesta del paciente a la terapia. La hidroxicina puede potenciar los efectos de la meperidina y de los barbitúricos, por lo que su uso en terapia adyuvante preanestésica debería modificarse de forma individual. La atropina y otros alcaloides de la belladona no se ven afectadas por este fármaco. La eficacia de la hidroxicina como agente ansiolítico para su uso a largo plazo, es decir, más de 4 meses, no ha sido establecida por estudios clínicos sistemáticos . El médico debe reevaluar periódicamente la utilidad del fármaco para cada paciente.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La hidroxicina está contraindicada en pacientes con un intervalo QT prolongado. La hidroxicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad previa a cualquier componente de este medicamento y en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de cetirizina o levocetirizina clorhidrato. Se deben considerar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central de la hidroxicina cuando se utiliza conjuntamene con otros depresores del SNC tales como los narcóticos, los analgésicos opiáceos y los barbitúricos. Cuando depresores del sistema nervioso central se administran concomitantemente con hidroxicina, su dosificación debe reducirse. Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de la hidroxicina, pacientes deben ser advertidos de esta posibilidad para que se abstengan de conducir un automóvil u operar maquinaria peligrosa mientras que esten siendo tratados con este fármaco. Además, los pacientes deben aconsejados contra el uso simultáneo de otros fármacos depresores del CNS y advertidos de que puede incre-mentarse el efecto del alcohol. Se han observado casos de prolongación del intervalo QT y Torsade de Pointes durante el uso de la hidroxicina. La mayoría de los casos ocurrieron en pacientes con otros factores de riesgo de prolongación del QT/TdP (enfermedad cardíaca preexistente, los desequilibrios de electrolitos o uso de drogas arritmogénicas concomitantes ). Por lo tanto , la hidroxicina puede usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, con una historia familiar de síndrome de QT largo, síndrome de QT largo congénito, y otras condiciones que predisponen a la prolongación del QT ya arritmias ventriculares, así como infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardiaca no compensada y bradiarritmias. No se ha determinado el grado de excreción renal de la hidroxicina. Como los pacientes ancianos son más propensos una disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis en estos pacientes. Los fármacos sedantes puede causar una mayor confusión y sedaciónen los ancianos. Generalmente los pacientes ancianos deben ser iniciados con las dosis mas bajas de hidroxicina y observados cuidadosamente.
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En los animales de laboratorio, la hidroxicina, cuando se administra al ratón, rata y conejo embarazados, induce anomalías fetales en la rata y el ratón a dosis sustancialmente por encima del rango terapéutico humano. Sin embargo, los datos clínicos en seres humanos son insuficientes para establecer la seguridad en el embarazo temprano. Hasta que tales datos estén disponibles, hydroxicina está contraindicada en el embarazo temprano. Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche humana. Puesto que muchos fármacos se excretan por lo tanto , hidroxicina no debe administrar a madres lactantes.
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INTERACCIONES La hidroxizina no interfiere con la acción de los digitálicos y puede ser utilizado simultáneamente con estos fármacos. Se recomienda precaución durante el uso concomitante de medicamentos conocidos que prolongan el intervalo QT . Estos incluyen clase 1A (por ej., quinidina , procainamida) o antiarrítmicos de clase III (p. ej., amiodarona , sotalol) , algunos antipsicóticos (p. ej., ziprasidona , iloperidona , clozapina , quetiapina , clorpromazina), ciertos antidepresivos ( citalopram , fluoxetina), ciertos antibióticos (por ejemplo, azitromicina , eritromicina , claritromicina , gatifloxacina , moxifloxacina); y otros (p. ej., pentamidina , metadona , ondansetrón , droperidol).
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REACCIONES ADVERSAS Los efectos secundarios comunicados con la administración de la hidroxicina son generalmente leves y transitorios. La hidroxicina oral está asociada con pustulosis exantematosa aguda generalizada y otras toxicodermias. Debido a su actividad anticolinérgica puede producir sequedad en la boca. La somnolencia es generalmente transitoria y puede desaparecer después de algunos días de terapia continuada o al reducir la dosis. Se ha observado en algunos casos una actividad motora involuntaria incluyendo casos raros de temblor y convulsiones, generalmente con dosis considerablemente superiores a las recomendados. No se ha observado una depresión respiratoria clínicamente significativa a las dosis recomendadas . Otras reacciones adversas son reacción alérgica, dolor de cabeza, alucinaciones, urticaria, erupciones cutáneas, prurito.
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La más común manifestación de la sobredosis de la hidroxicina l es la hipersedación. Otros signos y síntomas reportados en casos de sobredosis son convulsiones, estupor , náuseas y vómitos. Si el vómito no ha ocurrido espontáneamente , deberá inducirse . También se recomienda lavado gástrico inmediato. Son necesarios los cuidados de apoyo general , incluyendo la monitorización frecuente de los signos vitales y observación estrecha del paciente. La hipotensión, aunque improbable , puede controlarse con líquidos intravenosos y vasopresores (no usar la epinefrina ya que la hidroxiciina contrarresta su acción pressora. La cafeína y el benzoato de sodio inyectable, pueden utilizarse para contrarrestar los efectos depresores del sistema nervioso central. No se conoce ningún antídoto específico. Es dudoso que la hemodiálisis tenga algún valor en el tratamiento de la sobredosis con hidroxicina. Sin embargo, si han ingerido concomitantemente otros fármacos como barbitúricos, puede estar indicada la hemodiálisis. No existe ningún método práctico para cuantificar la hidroxicina en fluidos corporales o tejidos después de su ingestión.
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PRESENTACION VISTARIL, caps. 25 y 50 mg ATARAX
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REEFERENCIAS
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Monografía revisada el 22 de agosto de 2016. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina
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