DESCRIPCION

El heptaminol (en forma de clorhidrato) es un aminoalcohol cardiotóxico clasificado y utilizado como vasodilatador. Es muy utilizado en medicina veterinaria. A veces se usa en el tratamiento de la hipotensión ortoestática. Estimula la circulación sanguínea cerebral por lo que también se utiliza como nootrópico facilitador del aprendizaje.

Mecanismo de acción: el heptaminol es un agente inotrópico positivo que actúa mediante la liberación de norepinefrina periférica lo que ocasiona un aumento de la frecuencia cardíaca y una vasodilatación. También actúa bloqueando los neurotransmisores pre- y post-sinápticos lo que afecta a la amplitud de las contracciones musculares.

En los gatos, heptaminol causa, efectos presores duraderos dependientes de la dosis acompañados de taquicardia y contracciones de la membrana nictitante. En comparación con la tiramina, heptaminol es 100 veces menos potente en el aumento de la presión arterial y 10 veces menos eficaz en la inducción de las contracciones de la membrana nictitante. El aumento de la presión arterial, así como la taquicardia y la contracción de la membrana nictitante son reducidos por la cocaína. Después de un tratamiento previo con cocaína, el heptaminol en altas dosis causó efectos depresores de corta duración. También en ratas el efecto presor de la heptaminol fue más débil pero de mayor duración que la de tiramina. La curva de dosis-respuesta queda deprimida por el pretratamiento con reserpina. La taquicardia inducida por heptaminol disminuye notablemente después de pretratamiento con reserpina.

Farmacocinética: en el perro, la farmacocinética después de una dosis de 300 mg sigue un modelo abierto bicompartimental con una semi-vida de 1.2 horas para la fase de distribución y de 3.7 horas para la fase de eliminación. Entre el 80 y 87 % de la dosis se elimina en la orina de 24 h. En el hombre, despúes de su administración oral, el heptaminol se absorbe rápida y completamente. Se metaboliza por hidroxilación y se elimina en la orina en forma no conjugada.

Después de la administración oral de 300 mg de heptaminol a voluntarios, las concentraciones máximas se alcanzan a las 1.8 horas siendo la Cmax de 1.6 mg/ml y la semi-vida de eliminación es de 2.5 h.

Toxicidad: en el ratón, la dosis letal 50 del heptaminol por vía intraperitoneal es de 1250 mg/kg. No se han realizado estudios en animales para determinar los efectos carcinogénicos del heptaminol o su toxicidad en la reproducción o su mutagénesis. Sin embargo, este fármaco se viene empleando en el ser humano desde hace muchas décadas sin que se hayan informado de efectos negativos.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la hipotensión ortostásica:

Administración oral:

• Adultos: la dosis recomendada es de 0.75 a 1.5 mg/kg al día

Tratamiento del síndrome premenstrual:

Administración oral:

• Adultos: el heptaminol en forma de adenosin-fostado se ha administrado en dosis de 300 mg/dia para aliviar el dolor

Como psicotónico en la amnesia, fatiga psíquica y estados asteno-depresivos:

Adminstracion oral:

• Adultos: la dosis usual es de 2 a 3 ampollas por día, tomadas con un poco de agua, antes o entre las comidas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El heptaminol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.

No debe administrarse a niños, embarazadas y pacientes con enfermedad hepática, epilepsia, alcoholismo o daños o lesiones cerebrales.

Este medicamento puede dar positivo en un control antidopaje. Su utilización se considera prohibida en competición.

INTERACCIONES

No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS

El único efecto secundario informado es la decoloración del cabello en un paciente con insuficiencia renal sometido a hemodiálisis. Este efecto fue reversible al discontinuar el fármaco.

PRESENTACION

AMPECYCLAL 300 mg cáps

HEPTAMYL, 300 mg caps

DENUBIL, ampollas bebibles

REFERENCIAS

• Bahloul M, Chaari A, Ben Mbarek MN, Kallel H, Bouaziz M. Use of heptaminol hydrochloride for catecholamine weaning in septic shock.
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• Pourrias B. Heptaminol chlorhydrate: new data. Ann Pharm Fr. 1991;49(3):127-38.
• Milon D, Allain H, Reymann JM, Morel G, Sabouraud O, Van den Driessche J. Randomized double-blind trial of injectable heptaminol for controlling spontaneous or bromocriptine-induced orthostatic hypotension in parkinsonians. Fundam Clin Pharmacol. 1990;4(6):695-705.
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• Grobecker H, Grobecker H. On the mode of action of heptaminol. Arzneimittelforschung. 1976;26(12):2167-71.