DESCRIPCION

El fenticonazol es un fármaco que pertenece al grupo de los antifúngicos imidazólicos. Se utiliza tópicamente para tratar infecciones causadas por hongos.

Mecanismo de acción: de la misma manera que otros antifúngicos imidazólicos, el fenticonazol ejerce su efecto alterando la síntesis de la membrana celular de los hongos. El fenticonazol inhibe la síntesis de ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-desmetilasa, una enzima del citocromo P-450 que es necesaria para la conversión del lanosterol al ergosterol, un componente es esencial de la membrana de los hongos. Por el contrario, la amfotericina B, un antibiótico antifúngico se fija al ergosterol una vez que este ha sido sintetizado. La inhibición de la síntesis de este compuesto produce una inestabilidad de la membrana con aumento de la permeabilidad celular y fugas del contenido de las células. En el ser humano, el fenticonazol no afecta la síntesis del colesterol. Otros mecanismos de acción de los antifúngicos imidazólicos incluyen la inhibición de la respiración endógena, la interacción con los fosfolípidos de la membrana y la inhibición de la transformación de los hongos en micelas. También parece ser que efectan a la captación de las purinas y alteran la síntesis de triglicéridos y fosfolípidos. In vitro el fenticonazol previene la formación de las seudo hifas de las Candidas e incrementa la fagocitosis de los hongos.

Farmacocinética: la aplicación de 1.82 g de la pasta vaginal (utilizada para los óvulos) conteniendo 1000 mg de fenticonazol marcado con tritio ((266 microCi) a 14 mujeres, 4 con mucosa cervicovaginal normal, 5 con carcinoma cervical y 5 con candidiasis vulvovaginal no ocasionó niveles de radioactividad en plasma medidos a las 12 horas. En algunas de las mujeres con carcinoma cervical se detectó el 0.5% de la dosis administrada.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Dermatomicosis del pie (pie de atleta), de las manos (tinea manum), del cuerpo (tinea corporis), del cuero cabelludo (tinea capitis) y de la barba, de la ingle (tinea cruris) y de la zona perianal y de las uñas (onicomicosis).

Administración tópica:

• Adultos y niños: una aplicación/24 h, preferentemente por la noche, durante 2-4 semanas. En caso de infección grave se recomienda una aplicación/12 h (mañana y noche)
  En tiña del pie y onicomicosis, es aconsejable continuar el tratamiento 1-2 semanas más después de desaparecida la lesión.

Candidiasis de la piel y de las uñas, perleche, candidiasis facial, del pañal. Otomicosis producidas por cándida sólamente en ausencia de perforación del tímpano.

• Adultos y niños: una aplicación/24 h, preferentemente por la noche, durante 2-4 semanas. En caso de infección grave se recomienda una aplicación/12 h (mañana y noche)

En tiña del pie y onicomicosis, es aconsejable continuar el tratamiento 1-2 semanas más después de desaparecida la lesión.

También indicada en vulvitis y balanitis por Candida sp, como complemento al tratamiento ginecológico con óvulos en candidiasis vulvovaginal, así como en balanitis candidiásica del cónyuge

Pitiriasis versicolor. Eritrasma. Otomicosis debida a mohos, sólamente en ausencia de perforación del tímpano:

• Adultos y niños: una aplicación/24 h, preferentemente por la noche, durante 2-4 semanas. En caso de infección grave se recomienda una aplicación/12 h (mañana y noche)
  

Antes de la aplicación lavar y secar la parte afectada. Aplicar de forma regular sobre la lesión, procurando abarcar 1 cm de piel sana.

Candidiasis vaginal:

Administración vaginal (óvulos)

• Mujeres adultas: 600 mg (1 óvulo), dosis única, preferentemente por la noche, o bien 200 mg (1 óvulo) al acostarse durante 3 días. En caso de persistencia de los síntomas puede repetirse el tratamiento, previa exclusión de otros patógenos

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El fenticonazol está contraindicado en caso de alergia al fenticonazol, otros antifúngicos imidazólicos (miconazol, ketoconazol) o alguno de los componentes de la formulación. Si se experimenta algún tipo de reacción alérgica debe abandonars inmediatamente la medicación.

Aunque no se han observado efectos teratogénicos en los animales de experimentación, sí se ha observado embriotoxicidad (distocia e incremento de la mortalidad perinatal) en algunas especies animales tras la administración de dosis de 40-80 mg/kg/día (vía oral).

No se han realizado estudios bien controlados en humanos, por lo que no se aconseja su uso durante el embarazo. No obstante, el grado de absorción sistémica del fenticonazol es insignificante.

INTERACCIONES

No se han descrito interacciones del fenticonazol cuando se administra tópicamente.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de este medicamento son, en general leves y transitorios. Los efectos secundarios más característicos son:

Ocasionalmente: alteraciones alérgicas/dermatológicas: eritema, prurito, sensación de quemazón; más raramente: dermatitis por contacto tras el uso prolongado.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, ante cualquier episodio de hipersensibilidad o falta de respuesta al tratamiento.

PRESENTACIONES

LAURIMIC, 2% crema fenticonazol nitrato, óvulos 200 y 600 mg.)
LOMEXIN 2% crema fenticonazol nitrato, óvulos 200 y 600 mg.)

REFERENCIAS

• Murina F, Graziottin A, Felice R, Di Francesco S, Mantegazza V. Short-course treatment of vulvovaginal candidiasis: comparative study of fluconazole and intra-vaginal fenticonazole. Minerva Ginecol. 2012 Apr;64(2):89-94.
• Antonopoulou S, Aoun M, Alexopoulos EC, Baka S, Logothetis E, Kalambokas T, Zannos A, Papadias K, Grigoriou O, Kouskouni E, Velegraki A. Fenticonazole activity measured by the methods of the European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing and CLSI against 260 Candida vulvovaginitis isolates from two European regions and annotations on the prevalent genotypes.Antimicrob Agents Chemother. 2009 May;53(5):2181-4.
• Veraldi S, Milani R. Topical fenticonazole in dermatology and gynaecology: current role in therapy. Drugs. 2008;68(15):2183-94. Review
• Fernández-Alba J, Valle-Gay A, Dibildox M, Vargas JA, González J, García M, López LH; Fentimex Mexican Study Group.Fenticonazole nitrate for treatment of vulvovaginitis: efficacy, safety, and tolerability of 1-gram ovules, administered as ultra-short 2-day regimen. J Chemother. 2004 Apr;16(2):179-86.
• Lopez-De-Blanc SA, Salati-De-Mugnolo N, Femopase FL, Benitez MB, Morelatto RA, Astrada-De-Verde L, Masih DAntifungal topical therapy in oral chronic candidosis. A comparative study. Med Oral. 2002 Jul-Oct;7(4):260-70.
• Muñoz Reyes JR, Villanueva Reynoso C, Ramos CJ, Menéndez Vázquez J, Bailón Uriza R, Vargas AJ. Efficacy and tolerance of 200 mg of fenticonazole versus 400 mg of miconazole in the intravaginal treatment of mycotic vulvovaginitis. Ginecol Obstet Mex. 2002 Feb;70:59-65.
• Palacín C, Tarragó C, Agut J, Guglietta A. In vitro activity of sertaconazole, fluconazole, ketoconazole, fenticonazole, clotrimazole and itraconazole against pathogenic vaginal yeast isolates. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2001 Mar;23(2):61-4
• Cohen J. Review of the latest treatments of vulvovaginal mycoses: role of fenticonazole nitrate (Lomexin) in their treatment- Contracept Fertil Sex. 1997 May;25(5):396-403. Review
• Albanese G, Di Cintio R, Giorgetti P, Galbiati G, Ciampini M. Recurrent tinea pedis: a double blind study on the prophylactic use of fenticonazole powder. Mycoses. 1992 May-Jun;35(5-6):157-9.
• Lawrence AG, Houang ET, Hiscock E, Wells MB, Colli E, Scatigna M. Single dose therapy of vaginal candidiasis: a comparative trial of fenticonazole vaginal ovules versus clotrimazole vaginal tablets. Curr Med Res Opin. 1990;12(2):114-20.
• Studd JW, Dooley MM, Welch CC, Vijayakanthan K, Mowat JM, Wade A, Newell M Comparative clinical trial of fenticonazole ovule (600 mg) versus clotrimazole vaginal tablet (500 mg) in the treatment of symptomatic vaginal candidiasis. Curr Med Res Opin. 1989;11(8):477-84.
• Aste N, Pau M, Zucca M, Biggio P Clinical experience with fenticonazole 2% formulation in the treatment of dermatomycoses and pityriasis versicolor. Int J Clin Pharmacol Res. 1987;7(6):503-6.