DESCRIPCION

El fosfosal es un análogo del ácido acetilsalicílico en el que el grupo hidroxilo fenólico ha sido sustituído por un fosfato. Se utiliza como analgésico y anti-inflamatorio con las mismas indicaciones que la aspirina.

Mecanismo de acción: El fosfosal inhibe la síntesis de prostaglandinas que están involucradas en mecanis-mos reguladores de la glucemia. Igualmente, la actividad anti-inflamatoris se atribuye a la capacidad del fosfosal de disminuir el contenido de prostaglandinas (PGE2) en el lugar de la inflamación. El fosfosal está menos desprovisto de la actividad ulcerogénica y del riesgo hemorrágico que frecuentemente se observa en este tipo de fármacos.

El fosfosal es hidrolizado a ácido salicílico y sus efectos terapéuticos podrían considerarse en relación con las concentraciones de ácido salicílico en sangre. Se ha determinado que 1.200 mg de fosfosal equivaldrían a 760 mg de ácido salicílico.

Farmacocinética: la evaluación farmacocinética del fosfosal se ha llevado a cabo después de una sola dosis de 2.400 mg y tres esquemas de dosis orales diferentes (1200 mg tres veces al día, 2.400 mg bid y 2400 mg tres veces al día), en seis voluntarios varones sanos, para evaluar la dosis que proporciona en plasma en estado estacionario concentraciones dentro del rango terapéutico (150-300 microgramos/ml). Para el 2400 mg tres veces al día, los valores de Cmin y la Cmax-fueron 184 mg/ml y 276 mg/ml, respectivamente, siendo significativamente mayor que con los otros regímenes. El régimen de 2400 mg tres veces al día mostró una prolongación significativa de ácido salicílico.

Toxicidad: La toxicidad aguda DL50 fue similar en ratones y ratas oscilando entre 1770 y 2225 mg/kg por vía oral. Sin embargo, la toxicidad aguda de conejos machos fue mayor que la de ratas y ratones. Los estudios de toxicidad a largo plazo revelaron un ligero retraso en el crecimiento y una mortalidad significativa con la dosis más alta probada (500 mg/kg). Estos estudios mostraron que fosfosal no produjo cambios hematológicos, química de la sangre o patológicos.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento sintomático de dolores musculoesqueléticos (lumbalgias, tendinitis, contusiones, esguinces, luxaciones), dolores articulares, cefaleas, mialgias, neuralgias, algias postraumáticas y posquirúrgicas, odontalgias, dolores menstruales:

Administración oral:

• Adultos: se recomiendan entre 1.200-3.600mg por día. Dosis máxima: 7.200mg por día.
• Niños menores de 1 año: 60 mg/kg/día.
• Niños 1-3 años: 300 mg-900 mg/día
• Niños de 4-16 años: 600 mg-1800mg/día

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El fosfosal esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco, alergia a los salicilatos, depresión respiratoria grave y enfermedad intestinal inflamatoria grave.

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con historia de crisis asmáticas consecutivas a la ingesta de salicilatos o antiinflamatorios no esteroides, insuficiencia hepática y/o renal, pacientes con antecedentes de hemorragia digestiva, gastritis erosivas y úlcera péptica. No se recomienda administrar durante el embarazo y la lactancia.

Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda adoptar precauciones con el uso de fosfosal en pacientes con insuficiencia renal. En los pacientes con disfunción renal leve o moderada debe reducirse la dosis inicial. No se debe utilizar fosfosal en pacientes con insuficiencia renal grave.

Pacientes con insuficiencia hepática: Se recomienda adoptar precauciones con el uso de fosfosal en pacientes con insuficiencia hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada deben iniciar el tratamiento con dosis reducidas. No se debe utilizar fosfosal en pacientes con insuficiencia hepática grave.

INTERACCIONES

El uso concomitante del fosfosal con otros anti-inflamatorios no esteroídicos (AINEs), corticoides puede incrementar el riesgo de sangrado gastrico.

El fosfosal tiene una cierta actividad como antiagregante plaquetario. Puede potenciar la acción de la heparina y la de los anticoagulantes cumarínicos.

En general, los salicilatos interaccionan con:

- Alcohol etílico, cimetidina y ranitidina: la toxicidad de los salicilatos se potencia con la administración conjunta de estas sustancias.

- Anticoagulantes: la administración de salicilatos asociada con anticoagulantes como heparina y warfarina incrementa la tendencia al sangrado en los pacientes anticoagulados. Los salicilatos asimismo desplazan los anticoagulantes orales de los receptores de las proteínas plasmáticas. Debe evitarse la administración de salicilatos en los pacientes que están recibiendo heparina, especialmente en presencia de trombocitopenia. Las interacciones conocidas de los salicilatos con heparina y los derivados de la cumarina indican que deben administrarse estos agentes sólo en caso de no existir otra alternativa terapéutica.

- Antiinflamatorios no esteroideos AINEs: la administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico .

- Corticosteroides: puede potenciar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, como ulceración o hemorragia gastrointestinal.

- Fenitoína: los salicilatos pueden incrementar la fracción libre de la fenitoína a causa del desplazamiento de los receptores proteínicos.

- Hipoglucemiantes orales o insulina: dosis altas de fosfosal pueden aumentar sus efectos. En algunos
casos se ha demostrado que la administración de salicilatos incrementa la respuesta hipoglucémica a las sulfonilureas a causa del desplazamiento de los receptores de las proteínas plasmáticas.

- Metotrexato: los salicilatos bloquean la secreción renal tubular y disminuyen la unión a las proteínas del plasma característica de este compuesto. Estos factores incrementan la cantidad del metotrexato activo y, por ende, su toxicidad.

- Uricosúricos: los salicilatos disminuyen el efecto uricosúrico del probenecid y la sulfinpirazona.
Asimismo, disminuye la excreción de los salicilatos a causa del probenecid y la sulfinpirazona, produciendo niveles más altos de ácido salicílico.

- Vancomicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad de la vancomicina.

- Zidovudina: aumenta la toxicidad de la zidovudina y del salicilato.

- Acido valproico, sulfamidas, digoxina, barbitúricos y litio: los salicilatos pueden aumentar los efectos del ácido valproico, sulfonamidas y sus combinaciones, y las concentraciones plasmáticas de digoxina, barbitúricos y litio.

REACCIONES ADVERSAS

Las principales reacciones adversas incluyen vómitos, inapetencia, gastritis, diarrea.

En caso de intoxicación accidental pueden aparecer alteraciones del sistema cardiovascular, respiratorio y del equilibrio electrolítico, así como náuseas, vómitos y, ocasionalmente, diarrea. El tratamiento es sintomático, con vaciado de estómago por aspiración y lavado. Administrar una suspensión acuosa de carbón activo, aumentar la diuresis y mantener el equilibrio electrolítico.

PRESENTACION

Protalgia, sobres 300 mg. Biohorm

En algunos paises se comercializa asociado a la codeína

REFERENCIAS

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