DESCRIPCION

El flupentixol es un neuroléptico indicado para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, delirios paranoicas y alteraciones del pensamiento, acompañadas de apatía, anergia y aislamiento.

Mecanismo de acción: al igual que otros neurolépticos, el flupentixol bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores D1. Cuando se administra a dosis altas (5 a 20 mg al día), el Flupentixol ejerce un fuerte efecto antipsicótico. Su efecto sedante es débil, incluso después de la administración a dosis altas. Debido a su efecto bloqueante de los receptores de ladopamina, el tratamiento con Flupentixol conducirá a un aumento del metabolismo de la DA, el cual puede ser predominante respecto al bloqueo de los receptores postsinápticos a dosis bajas.

Farmacocinética: La administración oral produce niveles séricos máximos después de aproximadamente 4 horas (límite 2-6 horas). La biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es del 40.0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración plasmática promedio después de 5 mg de Flupentixol es de aproximadamente 1.7 ng/ml en muestras de 24 horas. El volumen de distribución aparente es de 14.1 L/kg. lo que indica una marcada localización tisular y su unión a proteínas es de aproximadamente 99%. La vida media biológica es de 35 horas aproximadamente y la depuración renal es de 0.29 L/min.

Toxicidad: No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el Flupentixol.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas:

Administración oral:

• Adultos: La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en dos o tres dosis al día, que se puede incrementar a 40 mg/día si es necesario. La dosis de mantenimiento por lo general es de 5 a 20 mg/día, que puede administrarse en una sola toma por la mañana.

La dosis debe ajustarse individualmente según la condición del paciente. En general, deben ser usadas inicialmente dosis bajas incrementandolas hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápidamente como sea posible, basado en la respuesta terapéutica.

Administración intramuscular (flupentixol decanoato):

• Adultos: dosis de prueba de 20 mg y luego, pasados como mínimo 7 días, 20-40 mg repetidos en intervalos de 2-4 semanas en función de la respuesta hasta un máximo de 400 mg/semana. Las dosis habituales de mantenimiento oscilan desde 50 mg cada 4 semanas hasta 300 mg cada 2 semanas
• Ancianos: empezar con un cuarto de la dosis del adulto.
• Niños: no recomendado.
  

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El flupentixol está contraindicado en la intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos y en los estados comatosos. No se recomienda en caso de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede resultar en un empeoramiento de su estado.

El flupentixol está contraindicado durante el embarazo y la lactancia aunque no han sido reportados efectos teratogénicos.

Como con todos los neurolépticos vigilar la posibilidad aparición del síndrome neuroléptico maligno. El síndrome neurolépico maligno (SNM) es una complicación rara pero potencialmente fatal del uso de fármacos neurolépticos. Sus características más importantes son hipertermia rigidez muscular, y fluctuación de la conciencia además de disfunción autonómica.

Se deberá usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares.

Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, estos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración, deben ser evaluados periódicamente.

El flupentixol debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos hepáticos severos. Si el paciente ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, éstos últimos deben ser retirados gradualmente. Aunque el flupentixol es un fármaco no sedante, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede ser afectada, por lo tanto deben tomarse precauciones iniciales hasta que la reacción del individuo al tratamiento sea conocida.

INTERACCIONES

El flupentixol en dosis dosis altas puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC. No se debe administrar concomitantemente con benzodiazepinas, antihistamínicos sedantes, antidepresivos tricíclicos.

No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos.

El flupentixol puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos.

El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales.

REACCIONES ADVERSAS

Como ocurre con la mayoría de los fármacos neurolépticos, pueden ocurrir síntomas extrapiramidales durante la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los casos, esta reacción adversa puede ser controlada satisfactoriamente con la reducción de la dosis y/o fármacos antiparkinsonianos. Sin embargo, el uso profiláctico rutinario de medicación antiparkinsoniana no es recomendado.

Puede ocurrir muy ocasionalmente disquinesia tardía en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo. Los fármacos antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. Se recomienda la reducción de la dosis o la descontinuación del tratamiento.

Otras reacciones que se presentan usualmente son Insomnio transitorio, especialmente cuando el paciente es cambiado de un
neuroléptico sedante. Ocasionalmente, con las dosis elevadaspuede ocurrir en el paciente un efecto sedante.

Los efectos adversos autonómicos y cardiovasculares son muy raros, dentro del rango de dosificación terapéutica. Se han descrito taquicardias, palpitaciones y arritmias. La caida de la presión arterial puede resultar en mareos.

La inyección del flupentixol decanoato puede ocasionar enrojecimiento y dolor en el lugar de la inyección.

Sobresosis: en caso de sobredosis la sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, schock, hipotensión, convulsiones y/o pérdida de la temperatura corporal. La sobredosificación debe tratarse con fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos si se presentan síntomas extrapiramidales, con benzodiazepinas, si se presenta agitación o excitación y con noradrenalina en solución salina intravenosa si el paciente está bajo shock. No debe utilizarse adrenalina, ya que puede resultar mayor hipotensión arterial.

PRESENTACION

Fluanxol, grageas 0,5 mg, 1.0 mg y 5.0 mg

Depixol iny. amp. 50 mg/0,5 mL

REFERENCIAS

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