DESCRIPCION

La fluocinolona es un corticosteroide fluorado sintético tópico. Se utiliza para el tratamiento de las dermatosis que responden a corticosteroides y psoriasis. Al igual que otros corticosteroides,la fluocinolona tiene una acción antiinflamatoria y antipruriginosa y posee propiedades vasoconstrictoras. El uso a largo plazo puede conducir a una absorción sistémica significativa. La fluocinolona está disponible como crema, ungüento, solución tópica, champú, y aceite tópico. La potencia varía de acuerdo con el vehículo utilizado. En comparación con otros corticosteroides tópicos, fluocinolona se considera un agente de potencia baja-media.

Mecanismo de acción: se cree que las acciones antiinflamatorias de los corticoides se debe a la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de mediadores potentes de la inflamación, tales como prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la molécula precursora del ácido araquidónico. Los corticosteroides difunden a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos entran entonces en el núcleo de la célula, se unen al ADN, y estimulan la transcripción de ARN mensajero (ARNm) y la posterior síntesis de proteínas de varias enzimas inhibitorios responsables de los efectos antiinflamatorios. Estos efectos anti-inflamatorios incluyen la inhibición de los procesos precoces tales como edema, deposición de fibrina, la dilatación capilar, el movimiento de los fagocitos a la zona, y actividad fagocítica. Los procesos posteriores, tales como la producción de capilares, la deposición de colágeno y la formación de queloides, también son inhibidos por los corticosteroides. Las acciones generales de los corticosteroides tópicos son de tipo catabólico.

Farmacocinética: la fluocinolona se aplica tópicamente. La absorción percutánea depende de muchos factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica, y el uso de vendajes oclusivos.La inflamación y otras enfermedades de la piel también pueden aumentar la absorción de fluocinolona. Una vez que los corticosteroides son absorbidos por la piel, se someten a vías farmacocinéticas similares a los corticoides administrados por vía sistémica. Los corticosteroides se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. Se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan por los riñones. Algunos de los corticosteroides tópicos y sus metabolitos también se excretan en la bilis.

Toxicidad: no se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de la fluocinolona o su efecto sobre la fertilidad. Los corticosteroides son generalmente teratogénicos en animales cuando se administra sistémicamente a dosis relativamente bajas.

Se ha observado teratogénesis con los corticosteroides más potentes después de la aplicación dérmica en animales de laboratorio.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Para el tratamiento de la inflamación y el prurito asociado con dermatosis sensibles a los :corticosteroides:

• Para el tratamiento de lupus eritematoso discoide, dermatitis exfoliativa generalizada, granuloma anular, queloides, liquen plano, liquen simple, liquen estriado, micosis fungoide, pompholyx (dishidrosis), nodular prurigo, el pénfigo, la pitiriasis rosada, y xerosis

Administración tópica (crema, ungüento, o solución tópica):

• Adultos y niños: Aplicar una pequeña cantidad en el área afectada dos a cuatro veces por día, dependiendo de la severidad de la condición. En sitios pilosos, el pelo debe ser separado para permitir el contacto directo con la lesión. Apósitos oclusivos se pueden utilizar para el manejo de condiciones recalcitrantes.

• para el tratamiento de eczema (incluyendo moderada a severa eccema numular), psoriasis o dermatitis seborreica:

• Administración tópica (crema, ungüento, o solución tópica):
• Adultos y niños: Aplicar una pequeña cantidad sobre la zona afectada dos a cuatro veces por día, dependiendo de la severidad de la condición. En sitios pilosos, el pelo debe ser separado para permitir el contacto directo con la lesión. Apósitos oclusivos se pueden utilizar para la gestión de la psoriasis o las condiciones recalcitrantes.

Administración tópica (aceite):

• Adultos: Moje o humedezca el pelo y el cuero cabelludo a fondo antes de su uso. Aplique una capa fina de aceite una vez al día, masaje bien y cubra el cuero cabelludo con el gorro de ducha incluida. Dejar actuar durante la noche o durante un mínimo de 4 horas antes de lavar. Lave el cabello con champú normal y enjuagar bien. En un estudio controlado con vehículo, después de 21 días de tratamiento, el 60% de los pacientes que recibieron aceite de fluocinolona tópica y el 21% de los pacientes que recibieron vehículo de la droga logró una buena a excelente respuesta clínica.
• Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.

Administración tópica (champú tópico para la dermatitis seborreica del cuero cabelludo):

• Adultos: No más de una (1) onza de champú debe ser aplicado a la zona del cuero cabelludo una vez al día, trabajaba en una espuma y se deja permanecer en el cuero cabelludo durante aproximadamente 5 minutos. Enjuague el cabello y el cuero cabelludo completamente dos veces. En estudios controlados con vehículo, después de 14 días de tratamiento, el 84% de los pacientes con fluocinolona y el 29% de los pacientes tratados con vehículo de la droga había despejado o mejorado notablemente.
• Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.

Para el tratamiento de la dermatitis atópica moderada a severa:

Administración tópica (crema, ungüento, o solución tópica):

• Adultos y niños: aplicar una pequeña cantidad en el área afectada dos a cuatro veces por día, dependiendo de la severidad de la condición. En sitios pilosos, el pelo debe ser separado para permitir el contacto directo con la lesión. Apósitos oclusivos se pueden utilizar para el manejo de condiciones recalcitrantes.

Administración tópica (aceite):

• Adultos: aplicar tópicamente como una película fina sobre la zona afectada tres veces por día.
• Niños > 6 años: aplicar tópicamente como una película fina sobre la zona afectada dos veces al día. No trate a más de 4 semanas de forma continua. No lo aplique en la cara o en el área del pañal. Evite la aplicación a áreas intertriginosas.
• Niños < 6 años: el uso seguro y eficaz no se ha establecido

Para el tratamiento de la alopecia areata: dosificación tópica (crema, ungüento, o solución tópica):

• Adultos y niños: Aplicar una pequeña cantidad en el área afectada dos a cuatro veces por día, dependiendo de la severidad de la condición. En sitios pilosos, el pelo debe ser separado para permitir el contacto directo con la lesión. Se pueden utilizar apósitos oclusivos para el manejo de condiciones recalcitrantes.

Prevención del edema macular en pacientes diabéticos:

Administración intravítrea (injeción o implante):

• Adultos: se han descrito implantes capaces de aportar entre 0.2 y 0.59 mg /día de acetónido de fluocinola durante tres años. La experiencia con estos dispositivos es limitada.

Los pacientes con insuficiencia hepática: no están disponibles directrices específicas para ajustes de dosis en la insuficiencia hepática; parece ser que no se requieren ajustes de dosis tópicas.

Pacientes con insuficiencia renal: no están disponibles directrices específicas para ajustes de dosis en la insuficiencia renal; parece ser que no se requieren ajustes de dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos tales como la fluocinolona puede producir la supresión reversible del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) con posible insuficiencia de glucocorticoides después de la retirada del tratamiento.

Debido a que la absorción sistémica puede producir hiperglucemia y glucosuria, la fluocinolona se debe utilizar con precaución en pacientes con diabetes mellitus. La absorción percutánea de fluocinolona depende de muchos factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica, la duración de uso, y el uso de un vendaje oclusivo. Los niños pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica de dosis equivalentes debido a su mayor superficie de la piel a las relaciones de masa corporal. Los pacientes que son tratados con fluocinolona sobre una gran área de superficie o en áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para evidenciar la supresión del eje HPA (usando la prueba de estimulación con ACTH, prueba del cortisol en plasma AM, y prueba urinaria de cortisol libre). Para minimizar el riesgo de supresión del eje HPA, los pacientes deben ser tratados durante no más de 2 semanas de una vez y sólo pequeñas áreas deben ser tratadas. Si un niño está siendo atendido en el área del pañal, se debe evitar pañales con calzones de plástico ajustados ya que estas prendas pueden actuar como un vendaje oclusivo y aumentar la absorción sistémica del fármaco.

Fluocinolona y otros corticosteroides tópicos fluorados deben utilizarse con precaución en las áreas del cuerpo que tienen una capa delgada de piel. La absorción de los esteroides tópicos se incrementa notablemente cuando estos agentes se aplican a áreas como las axilas, los párpados, la cara, el cuero cabelludo o el escroto.

Si una infección concomitante de la piel está presente o se desarrolla durante el uso de fluocinolona, se debe utilizar un agente antibacteriano o antifúngico apropiado. Si la infección no responde rápidamente, fluocinolona debe suspenderse hasta que la infección se ha controlado adecuadamente.

La fluocinolona se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los corticosteroides han demostrado ser teratogénicos en animales cuando se administra sistémicamente a dosis relativamente bajas. Algunos corticosteroides han demostrado ser teratogénicos después de la aplicación dérmica en animales. Por lo tanto, la fluocinolona sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Se desconoce si la administración tópica de fluocinolona puede resultar en una absorción sistémica capaz de generar cantidades detectables en la leche materna. Los corticoides administrado sistémicamente se excretan en la leche materna en cantidades mínimas que, probablemente no causen ningún efecto nocivo sobre el lactante. Sin embargo, se recomienda precaución si la fluocinolona es utilizada durante la lactancia.

INTERACCIONES

No se han señalado interacciones clínicamente significativas con este fármaco.

REACCIONES ADVERSAS

La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos tales como la fluocinolona puede producir la supresión reversible del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) con posible insuficiencia de glucocorticoides después de la retirada del tratamiento.

En algunos pacientes, la absorción sistémica puede producir manifestaciones de síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria. La absorción percutánea de fluocinolona depende de muchos factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica, la duración de uso, y el uso de un vendaje oclusivo. Los niños pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica de dosis equivalentes debido a su mayor superficie de la piel a las relaciones de masa corporal. Las manifestaciones de la supresión adrenal en niños incluyen retardo del crecimiento lineal y el aumento de peso retrasado.

Se ha observado hipertensión intracranea en los niños que recibieron corticosteroides tópicos: las manifestaciones de la hipertensión intracraneal incluyen fontanelas abultadas, dolores de cabeza y edema de papila bilateral.

Los pacientes que son tratadps con fluocinolona sobre una superficie o en áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para evidenciar la supresión del eje HPA. Para minimizar el riesgo de supresión del eje HPA, los pacientes deben ser tratados durante no más de 2 semanas de una vez y sólo pequeñas áreas deben ser tratados. Si se observa supresión del eje HPA, se debe hacer retirar el fármaco, reducir la frecuencia de aplicación, o sustituir por un corticosteroide menos potente.

En general, el uso excesivo de corticosteroides puede conducir a problemas de cicatrización de la herida. Desde fluocinolona es un esteroide tópico potente, no se debe aplicar directamente o cerca de heridas.

Las siguientes reacciones adversas (enumerados en orden decreciente de ocurrencia) se presentan con poca frecuencia con corticosteroides tópicos tales como la fluocinolona, pero pueden ocurrir con más frecuencia cuando se utiliza bajo un apósito oclusivo: irritación de la piel (incluído ardor, prurito, xerosis, foliculitis, hipertricosis, erupción acneiforme, hipopigmentación de la piel, dermatitis perioral, dermatitis alérgica de contacto, maceración de la piel, infección secundaria, atrofia de la piel, estrías y miliaria. Aunque la atrofia de la piel por lo general se produce después de un uso prolongado de fluocinolona, este efecto puede ocurrir incluso con el uso a corto plazo de fluocinolona en zonas intertriginosas o flexores, o en la cara.

Los implantes intravítreos de fluocinolona pueden ocasionar un aumento de la presión intraocular.

PRESENTACIONES

Fluocinolona Derma-Smoothe/FS®, Fluonid®, FS® Shampoo, Synalar®, Synemol® | Flurosyn®

Implante de fluocinolona acetónido (Retisert®; Bausch and Lomb Inc, Rochester, NY, USA) ; inserto (Illuvien®; Alimera Sciences, Inc, Alpharetta, GA, USA).

REFERENCIAS

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