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DESCRIPCION La flecainida es un anti-arrítmico estabilizador de membrana, de la categoría IC, similar a la encainida, utilizado en el tratamiento de las arritmias ventriculares documentadas, potencialmente fatales. También está indicada para la conversión y/o el mantenimiento del ritmo sinusal en pacientes con fibrilación auricular paroxística o fluter auricular sin una enfermedad estructural del corazón. Sin embargo, la flecainida no es considerada como un fármaco de primera elección debido una cierta propensión a producir efectos pro-arritmogénicos potencialmente fatales. Mecanismo de acción: como todos los anti-arrítmico de la clase IC, la flecainida posee tres efectos electrofisiológicos: al ser un potente inhibidor de los canales rápidos de sodio, disminuye el pico del potencial de acción, lo que se manifiesta como una disminución de la velocidad de fase 0 de despolarización. En segundo lugar, los anti-arrítmicos de la clase I ralentiza significativamente la conducción en el haz de His-Purkinje produciendo un ensanchamiento del complejo QRS del electrocardiograma. En tercer lugar, estos fármacos acortan el potencial de acción en las fibras de Purkinge sin afectar el tejido cardíaco adyacente. La flecainida inhibe los canales rápidos de sodio de la membrana de las células del miocardio, con lo que aumenta el tiempo de recuperación después de la despolarización. También reduce la entrada de calcio en las células, pero solo a concentraciones muy elevadas. La conducción intracardíaca es ralentizada aunque puede aumentar ligeramente el potencial de acción en los músculos auriculares y ventriculares. Usualmente, los intervalos PR, QRS y QT son prolongados. Al actuar sobre las vías antegradas de la conducción A-V anómalas, termina con las taquicardias supreventriculares de re-entrada. En los pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White, la flecainida reduce la conducción en las vías accesorias características de esta enfermedad. La flecainida tiene unos efectos inotrópicos negativos moderados, pero sólo ocasiona débiles efectos cardiovasculares. No posee efectos vagomiméticos, ni vagolíticos, ni actividad bloqueante B-adrenérgica. La presión arterial, la frecuencia cardíaca y la función del ventrículo izquierdo no son generalmente afectadas. Farmacocinética: después de la administración de una dosis oral de flecainida, el fármaco se absorbe casi en su totalidad, siendo la biodisponibilidad del 95% aproximadamente. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 2-3 horas de la administración. El fármaco se distribuye bien por todo el cuerpo, siendo el volumen de distribución de unos 7 L/kg. La flecainida se une parcialmente a las proteínas del plasma (40-50%) en particular a la a-glicoproteína ácida. Las concentraciones plasmáticas recomendadas oscilan entre 0.2 y 1 ug/ml. La flecainida se metaboliza por dealquilación y conjugación, originando 5 metabolitos que se eliminan en la orina. Aproximadamente el 95% de la la dosis administrada se elimina en la orina,y el resto, en las heces. La semi-vida terminal de la flecainida oscila entre 12 y 30 horas, mientras que la duración de sus efectos anti-arrítmicos se prolongan hasta 1-2 días. El aclaramiento de la flecainida está reducido en las pacientes con insuficiencia renal, mientras que su semi-vida se prolonga en los pacientes con insuficiencia hepática. Se desconoce si la flecainida atraviesa la barrera placentaria, aunque se sabe que se excreta en la leche materna. INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración oral:
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Administración oral
Monitorización de los niveles plasmáticos: además de la monitorización electrocardiográfica, puede monitorizarse los niveles plasmáticos. En los adultos, los niveles terapéuticos de flecainida oscilan entre los 200 y 1000 ng/mL, siendo la media de 500 ng/mL. En los niños, las concentraciones terapéuticas oscilan entre 200 y 500 ng/mL. Las dosis se deben ajustar cada 4 días-5 días, una vez alcanzado el estado de equilibrio. Sin embargo, en los pacientes con insuficiencia renal o hepática puede ser necesario un período más prolongado.
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Administración oral:
En los pacientes con insuficiencia hepáticas se deben reducir las dosis iniciales, siendo conveniente la monitorización de los niveles plasmáticos para el ajuste de la dosis que se debe llevar a cabo a intervalos de más de 5 días.
Administración oral:
Pacientes con insuficiencia renal:
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Aunque
la flecainida es muy efectiva en la supresión de las arritmias
ventriculares crónicas en la mayor parte de los pacientes no se
dispone de datos acerca de sus efectos beneficiosos sobre la mortalidad.
Sin embargo, si que hay evidencia de un aumento del riesgo de parada cardíaca
cuando se usa la flecainida después de un infarto de miocardio |
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES El uso de la flecainida debe hacerce son precaución en los pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales como la lidocaína o bupivacaína. En general, la flecainida debe utilizarse con precaución en los pacientes algunos tipos de enfermedades cardíacas. Las dosis de flecainida debe ser reducidas o incluso debe discontinuarse en los pacientes que muestren un complejo QRS prolongado (> 180 ms) o un intervalo PR prolongado (> 300 ms) La flecainida no debe ser utilizada en pacientes con bloqueo A-V de segundo o tercer grado, o con bloqueo de rama a menos de que el paciente disponga de un marcapasos que pueda sostener el ritmo en caso de un bloqueo total. Aunque los efectos de la flecainida sobre la función del seno sinusal son mínimos, este fármaco está contraindicado en los pacientes en síndrome del seno enfermo o con algún retraso de la conducción debido a que puede producir una intensa bradicardia e incluso una parada cardíaca en estos pacientes. La flecainida no ha sido suficientemente estudiada en la fibrilación auricular crónica, por lo que el fabricante no aconseja su uso en esta indicación debido al riesgo de que se produzcan arritmias ventriculares. La flecainida ésta contraindicada en pacientes con shock cardiogénico. Igualmente, debido a sus efectos inotrópicos negativos y un cierto riesgo de pro-arritmias, se debe evitar el uso de la flecainida en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio o historia de miocardio con disfunción del ventrículo izquierdo > 30%. La flecainida puede aumentar el umbral de los marcapasos y no se debe administrar a pacientes con marcapasos no programable. Los efectos sobre dicho umbral desaparecen al discontinuar el tratamiento. Antes de iniciar un tratamiento con flecainida, se debe corregir cualquier desequilibrio electrolítico (hipokaliemia o hiperkaliemia). Tanto la
insuficiencia hepática como la insuficiencia renal pueden alterar
el metabolismo de la flecainida, lo que puede ocasionar una acumulación
del fármaco siendo necesarias en algunos casos reducciones de las
dosis. En todos los casos, los ajustes de las dosis se deben realizar
a intervalos de más de 4 días, para permitir que el fármaco
alcance un estado de equilibrio. |
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La flecainida se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Al no existir estudios clínicos controlados en el ser humano, no se aconseja su uso durante el embarazo, a menos de que sea estrictamente necesaria. La flecainida se excreta en la leche humana en concentraciones superiores (hasta 4 veces mayores) a las plasmáticas por lo que se debe evitar la lactancia.
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INTERACCIONES Los anti-arrítmicos de la clase I suelen prolongar el QT y producir arritmias ventriculares, por lo que se debe evitar el uso concomitante de dos anti-arrítmicos En el caso de que fuera preciso pasar de la flecainida a la dofetilina, es necesario esperar tres semi-vidas de la flecainida antes de administrar la primera dosis de dofetilina. A pesar de lo dicho anteriormente, en ocasiones pueden ser necesarias combinaciones de anti-arrítmicos para conseguir un control adecuado de las arritmias refractarias, aunque en este caso es necesario reducir las dosis de cada uno de ellos. El uso concomitante de la flecainida con otros anti-arrítmicos pude ocasionar efectos electrofisiológicos y tóxicos aditivos, antagonistas o sinérgicos. Tanto la quinina como la quinidina inhiben el metabolismo hepático de la flecainida, con lo que puede producirse una acumulación del fármaco. La administración de la flecainida a pacientes tratados con glucósidos digitálicos, por ejemplo, con digoxina puede alterar el volumen de distribución del cardiotónico, con el correspondiente riesgo de toxicidad. El uso combinado de flecainida con beta-bloqueantes no ha demostrado conducir a efectos negativos. Sin embargo, los beta-bloqueantes tienen un efecto inotrópico negativo que podría adicionarse al de la flecainida. Existen pocos datos acerca del uso con concomitante de la flecainida con los antagonistas del calcio, en particular con el diltiazem y el verapamil. Estas asociaciones tienen, sin embargo, un cierto riesgo de que se adicionen los efectos sobre la conducción e inotrópicos negativos de ambos tipos de fármaco. La cimetidina prolonga la semi-vida de eliminación de la flecainida, probablemente por inhibir su metabolismo hepático. Aunque no se han reportado efectos clínicos significativos, es posible que se deban reducir las dosis de flecainida si ambos fármacos se administran concomitantemente. La administración de fármacos alcalinizantes o acidificantes tales como el cloruro de amonio, el bicarbonato o los inhibidores de la anhidrasa carbónica, se puede alterar la eliminación urinaria de la flecainida y su semi-vida de eliminación. Cuando la orina es alcalina, la eliminación de la flecainida es menor, mientras que aumenta con la orina ácida. Pueden ser necesarios reajustes en las dosis. El ritonavir aumenta los niveles plasmáticos de la flecainida y, por lo tanto, está contraindicado su uso en los pacientes estabilizados con el anti-arrítmico. Igualmente, la flecainida está contraindicada para utilizar concomitante con otros fármacos que prolongan el intervalo QT tales como el trióxido de arsénico, la cisaprida, el astemizol, la ciclobenzaprina, los anestésicos locales, la maprotilina, la pimozida y los anti-depresivos tricíclicos, entre otros.
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El jengibre, Zingiber officinale, puede teóricamente afectar la acción de los anti-arrítmicos, incluyendo la flecainida. Sin embargo no existen informaciones clínicas a este respecto. El espino albar, Crataegus laevigata, puede en teoría aumentar el intervalo QT si se administra con la flecainida. Sin embargo no existen datos que apoyen o rebatan esta posibilidad.
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REACCIONES ADVERSAS La flecainida puede producir o exacerbar algunos tipos de arritmias cardíacas. El estudio CAST indicó que el número de paradas cardíacas no fatales y la mortalidad global en pacientes con un infarto de miocardio reciente, arritmias ventriculares síntomáticas o asintomáticas y leve a moderada disfunción del ventrículo izquierdo fue significativamente mayor en los pacientes tratados con flecainida. Estos hallazgos han llevado a la recomendación de que este fármaco se reserve para casos bien documentados de arritmias potencialmente fatales. El potencial pro-arrítmico constituye el mayor riesgo del tratamiento con flecainida. Con cierta frecuencia se ha producido una taquicardia ventricular que puede degenerar a fibrilación ventricular y, en algunos casos, ha sobrevenido la muerte pese a las medias de rescate. El riesgo de arritmias inducidas por la flecainida es mayor en los pacientes con una historia de lesiones cardíacas estructurales o de taquicardia ventricular. Se han comunicado casos de bradicardia sinusal y de prolongación del segmento QT con taquicardia ventricular, así como torsades de pointes. Las reacciones adversas más frecuentes, que tienen lugar en más del 3% de los pacientes incluyen alteraciones visuales, mareos, astenia, edema, dolor abdominal, constipación, cefaleas, fatiga y temblores. Muchos de estos efectos secundarios se manifiestan al mismo tiempo y son la causa de que se tenga que discontinuar el tratamiento en un 5-15% de los pacientes. Suelen producirse en las 2 a 4 primeras semanas de tratamiento. Se produce un bloqueo A-V de primer grado en un 30-40% de los pacientes tratados con flecainida. También pueden producirse bloqueos de segundo y tercer grado, pero estos son poco frecuentes. La flecainida posee unos efectos inotrópicos negativos moderados y puede empeorar la insuficiencia cardíaca congestiva. Estos efectos se manifiestan sobre todo en pacientes con historia de cardiomiopatías, fallo cardíaco o con una fracción de eyección del ventrículo izquierda reducida. Otras reacciones adversas comunicadas son angina, palpitaciones, disnea y edema. Las náuseas se presentan en el 10% de los casos. Menos frecuentes
(entre el 1 y 3%) son diarrea, dispepsia, anorexia, dispepsia, rash, diplopía,
hipoestesia, sofocos, síncope, somnolencia, tinnitus, ansiedad,
insomnio y depresión |
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PRESENTACIONES
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REFERENCIAS
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Monografia
revisada el 20 de Octubre de 2011.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).  |
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Prevención de arritmias ventriculares potencialmente fatales
tales como la taquicardia ventricular crónica: