DESCRIPCION

El eberconazol es un antifúngico perteneciente al grupo de los derivados imidazólicos, que actúan como inhibidores de la enzima lanosterol-desmetilasa, indispensable para la formación de la membrana del hongo. Este tipo de fármacos está constituido químicamente por estructuras heterocíclicas nitrogenadas, en su mayoría derivados imidazólicas, aunque también hay derivados triazólicos.

Mecanismo de acción: el eberconazol es un antifúngico de utilización tópica, activo frente a infecciones cutáneas fúngicas provocadas por dermatofitos. Presenta una elevada actividad antifúngica frente a los dermatofitos patógenos más habituales (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ). "In vitro" es más activo que el clotrimazol, ketoconazol y miconazol. Igualmente presenta una elevada actividad frente a algunas especies de levaduras, como Candida krusei y Candida glabrata , incluso en cepas resistentes a derivados triazólicos. Como todos los antifúngicos de esta clase, el eberconazol actúa través de la inhibición de la síntesis de ergosterol (un análogo del colesterol) a partir del lanosterol, que forma parte esencial de las membranas de los hongos. Como consecuencia de ello, la membrana fúngica adopta una estructura anómala, siendo excesivamente permeable al flujo iónico, ocasionándole una gran fragilidad con la consiguiente rápida degradación, lo que ocasiona irremediablemente la lisis de la célula fúngica.

Farmacocinética: el eberconazol no se administra sistémicamente, y después de la aplicación tópica sobre la piel las concentraciones plasmáticas y los niveles urinarios son mínimos, por debajo del límite de detección.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la tiña (tinea corporis; tinea cruris; tinea pedis; o tinea versicolor)

Tratamiento tópico (crema o loción)

• Adultos y niños de > 2 años: aplicar sobre la piel afectada y sus alrededores dos veces al día.

Tratamiento de la candidiasis cutánea:

Administración tópica (crema o loción)

• Adultos y niños de > años: aplicar sobre la zona afectada y sus alrededores dos veces al día

CONTRAINDICACIONES

El eberconazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los antifúngicos imidazólicos. Se desconocen sus efectos sobre las mucosas por lo que se recomienda no aplicar sobre ojos y mucosas

Se desconocen los efectos del clotrimazol durante la lactancia y no se debe aplicar este fármaco sobre los pechos durante la misma.

Se desconocen los efectos de este fármaco durante el embarazo, aunque es poco probable que dada la nula absorción sistémica se pueda producir algún efecto adverso.

INTERACCIONES

Los antifúngicos imidazólicos inhiben la síntesis del ergosterol en los hongos, mientas que los antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina B se fijan a este esterol impidiendo que este se incorpore a la membrana celular. En teoría, los primeros podrían interferir con los segundos al reducir los puntos de anclaje de los antibióticos.

Algunos investigadores han comprobado que los antifúngicos imidazólicos reducen la eficacia in vivo de la amfotericina B si se administran previamente. Aunque la amfotericina B no se suele administrar localmente y, por lo tanto, es poco probable esta interacción con el eberconazol, la nistatina que es muy parecida a la amfotericina B sí que se emplea localmente y, por tanto, la administración previa de eberconazol podrían interferir con su efecto antimicótico. Por tanto, no se recomienda la administración simultánea de eberconazol y nistatina.

REACCIONES ADVERSAS

El eberconazol es muy bien tolerado, siendo el efecto secundario más frecuente un enrojecimiento de la piel en el lugar de la aplicación. Después de dosis repetidas, ocasionalmente puede aparecer picor, pero sin observarse síntomas de reactividad de la piel.

REFERENCIAS

• Fernandez-Torres B, Inza I, Guarro J. In vitro activities of the new antifungal drug eberconazole and three other topical agents against 200 strains of dermatophytes . J Clin Microbiol . 2003; 41(11): 5209-11.
• del Palacio A, Ortiz FJ, Perez A, Pazos C, Garau M, Font E. A double-blind randomized comparative trial: eberconazole 1% cream versus clotrimazole 1% cream twice daily in Candida and dermatophyte skin infections . Mycoses . 2001; 44(5): 173-80.
• Repiso Montero T, López S, Rodríguez C, del Rio R, Badell A, Gratacós MR. Eberconazole 1% cream is an effective and safe alternative for dermatophytosis treatment: multicenter, randomized, double-blind, comparative trial with miconazole 2% cream. Int J Dermatol . 2006 May;45(5):600-4.
• del Palacio A, Cuetara S, Rodriguez Noriega A. Topical treatment of tinea corporis and tinea cruris with eberconazole (WAS 2160) cream 1% and 2%: a phase II dose-finding pilot study . Mycoses . 1995; 38(7-8): 317-24.
• Rubin AI, Bagheri B, Scher RK. Six novel antimycotics . Am J Clin Dermatol . 2002; 3(2): 71-81.
• Torres-Rodriguez JM, Mendez R, Lopez-Jodra O, Morera Y, Espasa M, Jimenez T, Lagunas C. In vitro susceptibilities of clinical yeast isolates to the new antifungal eberconazole compared with their susceptibilities to clotrimazole and ketoconazole . Antimicrob Agents Chemother . 1999; 43(5): 1258-9.
• Barbanoj MJ, Antonijoan R, García-Gea C, Puntes M, Gich I, Jané F. Eberconazole cream: topical and general tolerability, sensitisation potential, and systemic availability. Methods Find Exp Clin Pharmacol . 2005 May;27(4):227-34.

Monografía creada el 12 de enero de 2010. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).