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DESCRIPCION
El econazol
(en forma de nitrato) es un antifúngico imidazólico que
se utiliza tópicamente para el tratamiento de las micosis cutáneas,
en particular, las candidiasis y las tiñas, incluyendo la tinea
versicolor. También se utiliza el econazol en las candidiasis
vaginales dada su actividad frente a Cándidas y Trichomonas
vaginalis. In vitro, la actividad del econazol frente a C.
albicans y dermatofitos es similar a la del clotrimazol o miconazol.
Mecanismo
de acción: no se conoce con exactitud el mecanismo de
acción del econazol, aunque se cree que el efecto antimicótico
se debe a la interacción de este fármaco con la 14-a-desmetilasa,
una enzima del sistema del citocromo P450 que cataliza la formación
del ergosterol a partir del lanosterol. El ergosterol es un componente
fundamental de la membrana celular de los hongos y dermatofitos, de
manera que la inhibición de su síntesis se traduce en
la formación de una membrana mucho más permeable que ocasiona
la pérdida de algunos componentes vitales como son el potasio
y algunos compuestos fosforilados. La consecuencia final es la muerte
de la célula o la detención de su crecimiento. Usualmente,
el econazol es fungostático, si bien a concentraciones elevadas
o frente a organismos muy sensibles puede ser fungicida. El econazol
suele ser activo in vitro frente a la mayoría de los dermatofitos,
incluyendo el Epidermophyton floccosum, Microsporum audouinii, Microsporum
canis, Microsporum gypseum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton
rubrum, Trichophyton tonsurans, y el Trichophyton verrucosum.
También tiene una actividad antifúngica frente a Candida
albicans, Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis
y Malassezia furfur.
Farmacocinética:
el econazol se aplica tópicamente sobre la piel o se introduce
vaginalmente. Después de su aplicación sobre la piel,
su absorción sistémica es extremadamente baja. Aunque
la mayor parte del fármaco aplicado permanece sobre la superficie
de la piel, se encuentran concentraciones suficientemente altas en el
estrato córneo como para inhibir el crecimiento de los dermatofitos.
Los vendajes oclusivos aumentan sólo muy ligeramente, la penetración
del econazol a través de la piel. Menos del 1% de la dosis aplicada
es recuperada en la orina o en las heces.
Por el
contrario, después de su administración vaginal, el econazol
se absorbe de forma significativamente, ocasionando niveles plasmáticos
de larga duración. Parte del fármaco administrado es metabolizado
en la vagina y parte después de su absorción sistémica.
INDICACIONES
 Tratamiento
de la tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis, o tinea versicolor:
Administración
tópica:
- Adultos
y niños: aplicar una cantidad suficiente de crema sobre las
áreas afectadas una vez al IIa. Las tineas corporis y cruris
se deben tratar durante dos semanas, y la tinea pedis durante 1 mes,
con objeto de reducir las posibilidades de recurrencia
Tratamiento
de la candidiasis cutánea:
Administración
tópica:
- Adultos
y niños: aplicar una cantidad suficiente de crema sobre las
áreas afectadas. La duración recomendada del tratamiento
es de 2 semanas.
Tratamiento
de las candidiasis vaginales:
Administración
tópica:
- Adultos:
un óvulo de 150 mg/24 horas, durante 3 días; seguido
de un óvulo de 50 mg/24 horas, durante 2 semanas. El óvulo
se debe aplicar al acostarse, introduciéndolo profundamente
en la vagina.
CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
El econazol
está contraindicado en los pacientes con alergia a los compuestos
imidazólicos.
La crema
de econazol sólo se debe utilizar externamente y no se debe utilizar
en aplicaciones oftálmicas. Aunque se puede a aplicar a nivel
anal o vulvovaginal, se recomienda el uso de óvulos vaginales
para las infecciones vulvovaginales.
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Se desconoce
si el econazol se excreta en la leche materna. En las ratas, después
de la administración oral de econazol se observaron niveles significativos
del fármaco tanto en la leche materna como en las crías.
Aunque la absorción sistémica del econazol después
de su aplicación tópica es muy baja, se deberán
tomar precauciones si se administra durante la lactancia. Sin embargo,
el econazol ha sido utilizado en niños de tres meses de edad
sin apreciarse ninguna reacción adversa inusual.
En el
caso de óvulos vaginales, se recomienda proteger la ropa íntima,
debido a la posibilidad de que se produzca un drenaje vaginal.
INTERACCIONES
Algunos
estudios in vitro han puesto de manifiesto que los corticosteroides
inhiben la actividad antifúngica del econazol frente a la C.
albicans de forma dosis-dependiente. Cuando la concentración
del corticoide es igual o mayor que la del econazol, la actividad antifúngica
es inhibida de forma significativa.
Los antifúngicos
imidazólicos, incluyendo el econazol, pueden inactivar los espermicidas
vaginales como el nonoxilol-9 o el octoxinol. Se deberán tomar
precauciones para evitar embarazos no deseados. Además, los espermicidas
pueden, a su vez, reducir la eficacia antifúngica del econazol
y de otros antifúngicos imidazólicos. Igualmente, los
excipientes de cremas y óvulos vaginales pueden atacar al látex
de los preservativos ocasionando la rotura de los mismos.
REACCIONES
ADVERSAS
Durante
los estudios clínicos, aproximadamente un 3% de los pacientes
experimentaron efectos adversos posiblemente relacionados con el fármaco.
Las reacciones adversas más frecuentes fueron prurito, irritación
de la piel (manifestad como ardor o picor) y eritema. Se ha comunicado
un caso de rash maculopapular. La mayor parte de estas reacciones adversas
aparecen a los 2-4 días de tratamiento y suelen ser más
frecuentes en las áreas inguinales. Frecuentemente son transitorias
y no requieren la discontinuación del tratamiento. Raras veces
se han comunicado dermatitis de contacto debidas al econazol, aunque
se han comprobado reacciones de hipersensibilización cruzadas
con otros antifúngicos imidazólicos (en particular con
el miconazol).
Ocasionalmente,
la administración del econazol en óvulos vaginales puede
producir alteraciones genitourinarias (vaginitis, prurito vaginal, sensación
de quemazón)
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