DESCRIPCION
El droperidol es una butirofenona hipnótica sedante, estructuralmente parecida al haloperidol y activa por vía parenteral. Se utiliza como agente inductor de la anestesia general y como medicación de apoyo durante la misma. Cuando se combina con un analgésico opiáceo suministra una neuroleptoanalgesia. También tiene propiedades antieméticas y se utiliza frecuentemente para combatir las naúseas y los vómitos inducidos por algunas medicaciones tales como el cisplatino y otros antineoplásicos
Mecanismo de acción: el mecanismo exacto de la acción del droperidol no es conocido, si bien se supone que sus acciones son similares a las de la fenotiazina. Las butirofenonas antagonizan la neurotransmisión mediada por la dopamina en las sinapsis, bloqueando igualmente los receptores post-sinápticos. Al igual que las fenotiazinas, el droperidol puede producir reacciones extrapiramidales y muestra un cierto antagonismo hacia los receptores alfa-adrenérgicos lo que explica la disminución de la sensibilidad de la epinefrina y norepinefrina observada en los animales de laboratorio y los efectos hipotensores en el hombre. En los animales, el droperidol produce catalepsia y revierte los efectos de la apomorfina y de la amfetamina
Se desconoce la naturaleza de los efectos antieméticos del droperidol, aunque probablemente se deban a un bloqueo de los receptores dopaminérgicos en la zona de quimioreceptores gatillo del cerebro
Farmacocinética: el droperidol se administra parenteralmente, apareciendo sus efectos a los 3-10 minutos después de la inyección intravenosa o intramuscular. Sin embargo, los efectos máximos sólo se observan a los 30 minutos de la inyección siendo la duración de los efectos tranquilizantes e hipnóticos de 2 a 4 horas. La alteración de la conciencia puede, no obstante, prolongarse hasta 12 horas. Aunque no se conoce como se distribuye el droperidol en el cuerpo, se sabe que atraviesa fácilmente las barreras hematoencefálica y placentaria. Se metaboliza en el hígado a ácido 4-fluorofenilacético que se conjuga con la glicina para su eliminación. Aproximadamente el 90% de la dosis se elimina en la heces y en la orina en forma de metabolitos, recuperándose en la orina un 10% del fármaco sin alterar.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la ansiedad previa a la anestesia:
Administración intramuscular:
- Adultos: la dosis recomendada es de 2.5 a 10 mg por vía intramuscular 30 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia general
- Niños entre 2 y 12 años: la dosis recomendada es de 0.088 a 0.165 mg/kg
Tratamiento como adyuvante de la anestesia general:
Administración intravenosa:
- Adultos: la dosis recomendada es de 0.22 a 0.275 mg/kg durante la inducción concomitantemente con un analgésico o anestésico general. Las dosis de mantenimiento son de 1.25 a 2.5 mg por vía intravenosa
- Niños entre 2 y 12 años: la dosis recomendada es de 0.088 a 0.165 mg/kg durante la fase de inducción
Como sedante durante procedimientos en los que no se requiere anestesia general en combinación con anestésicos locales u opiáceos:
Administración intravenosa o intramuscular:
- Adultos: la dosis recomendada es de 2.5 a 5 mg mediante por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta 30 a 60 minutos antes del procedimiento, seguida si fuese necesario de una dosis intravenosa de 1.5 a 2.5 mg
Tratamiento de las naúseas y vómitos:
Administración intravenosa o intramuscular:
- Adultos: la dosis recomendada es de 2,5 a 5 mg intravenosos o intramusculares cada 3 o 4 horas
- Niños entre 2 y 12 años: la dosis recomendada es de 0.02 a 0.075 mg/kg por vía intravenosa o intramuscular cada 4 a 6 horas.
Tratamiento de la hiperemesis gravídica en combinación con difenhidramina:
Administración intravenosa
- Adultos: la combinación de la infusión intravenosa continua de droperidol con inyecciones en bolo de difenhidramina a mostrado reducir el tiempo de hospitalización y el número de readmisiones en comparación con otras medicaciones antieméticas parenterales
Tratamiento de la agitación:
Administración intravenosa o intramuscular
- Adultos: se han utilizado dosis únicas de 2.5 a 10 mg por vía intramuscular o intravenosa. Estas dosis se pueden repetir en función de la respuesta clínica
Pacientes con disfunción renal: las dosis se deben reducir en función del grado de insuficiencia renal, si bien no se han publicado directrices en este sentido
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
El droperidol está relativamente contraindicado en pacientes con enfermedades hepáticas o renales dado que el metabolismo y la eliminación del fármaco transcurren a través de estos órganos. El droperidol no debe ser utilizado en pacientes con glaucoma o hipertrofia prostática y se debe administrar con precaución en ancianos o pacientes debilitados debido a que estos pacientes tienen un riesgo mayor de desarrollar reacciones adversas. Se desconoce la seguridad de este fármaco en niños de menos de 2 años
El droperidol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Cuando se administró en dosis 4.4 veces mayores que la utilizadas en la clínica, se observó un ligero aumento de la mortalidad de las ratas recién nacidas. No se han llevado a cabo estudios controlados en el ser humano, de manera que los datos son insuficientes como para recomendar el uso de este fármaco durante el parto.
No se sabe si el droperidol se excreta en la leche humana: se deberá utilizar con precaución en mujeres durante el período de la lactancia
Cuando se utiliza con anestésicos que pueden producir un bloqueo simpático, como por ejemplo los utilizados en la anestesia epidural o espinal, el droperidol puede producir una cierta hipotensión. Este fármaco se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades cardíacas que no puedan compensar sus efectos hipotensores.
El droperidol no se debe utilizar en los procedimientos diseñados para determinar la presión de arteria pulmonar debido a que reduce la presión de esta arteria.
El droperidol se debe utilizar con precaución en pacientes con epilepsia o tratados con fármacos anticonvulsivantes debido a que las butirofenonas rebajan el umbral convulsivo.
Se recomienda usar con precaución el droperidol en pacientes con historia de hipersensibilidad a las fenotiazinas debido a la semejanza estructural de estas con las butirofenonas
INTERACCIONES
El droperidol puede potenciar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central de ansiolíticos, sedantes, barbitúricos e hipnóticos, agonistas opiáceos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y del alcohol. Cuando se utiliza en combinación con opiáceos como por ejemplo el fentanilo, puede ocasionar depresión respiratoria, rigidez muscular y apnea. Aunque el droperidol se utiliza como antiemético para evitar las naúseas inducidas por los anestésicos generales, no aporta ninguna ventaja cuando se utiliza el propofol como anestésico.
El uso de epinefrina para tratar la hipotensión inducida por el droperidol puede ocasionar una disminución paradójica de la presión arterial debido a los efectos alfa-bloqueantes del droperidol.
En los pacientes tratados con levodopa o carbidopa antes de una anestesia general, estas medicaciones deben mantenerse todo el tiempo que sea posible. En el caso de suspenderse temporalmente estas medicaciones el paciente debe ser observado por si se produjeran síntomas de un síndrome neuroléptico maligno, reanudándose las medicaciones tan pronto como el paciente sea capaz de usar la vía oral.
El uso de articaína/epinefrina durante o después de una anestesia general ha estado asociado al desarrollo de arritmias cardíacas, por lo que se deberá evitar en la medida de los posible
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes observadas con el droperidol son hipotensión ligera o moderada y taquicardia sinusal. Como regla general, estos efectos secundarios se resuelven por si solo, pero en casos de una hipotensión grave y persistente que sugieran un hipovolemia, puede ser necesaria la administración de fluidos parenterales y fármacos presores que NO sean epinefrina. La administración de epinefrina puede, en efecto, producir una reducción paradójica de la presión arterial debido a los efectos alfa-bloqueantes del droperidol
Ocasionalmente se han observado efectos extrapiramidales consistentes en reacciones distónicas tales como acatisia y crisis oculógiras.
Es frecuente la somnolencia post operatoria después del droperidol. Otros efectos adversos sobre el sistema nervioso central son los mareos, temblores, alucinaciones, episodios pasajeros de depresión y pesadillas. Ocasionalmente se han descrito espasmos de laringe o bronquiales y diaforesis facial que pueden requerir un tratamiento médico
PRESENTACION
Inapsine amp. 5 mg. ASTRA
REFERENCIAS
- Nageotte MP, Briggs GG, Towers CV et al. Droperidol and diphenhydramine in the management of hyperemesis gravidarum. Am J Obstet Gynecol 1996;174:1801—5.
- Quevedo A., Aguilera C. Sindrome extrapiramidal come reaccion adversa al droperidol. Rev Esp Anestesiol Reanim. 1985 May-Jun;32(3):133-4.
- Peramo F., Gonzalez F., Maldonado C. Droperidol y arritmias cardiacas. Rev Esp Anestesiol Reanim. 2003 Aug-Sep;50(7):370.
- Sorribes V., Esplugas M., Laguna E., Colilles C. Sindrome extrapiramidal tardio a bajas dosis de droperidol. Rev Esp Anestesiol Reanim. 1993 Sep-Oct;40(5):318-9.
Monografía revisada el 16 de enero de 2012. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
