DESCRIPCION
La dorzolamida
es un inhibidor de la anhidrasa carbónica utilizada para el tratamiento
del glaucoma e hipertensión ocular. Los inmhibidores de la anhidrasa
carbónica relacionados, acetazolamida, tienen escasa penetración cuando
se aplican sobre la córnea, y por lo tanto sólo se administran por vía
sistémica. La dorzolamida representa la culminación de una década de
investigación para un efectivo inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica.
La dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbómica, mostrando
una buena tolerabilidad y una reducción efectiva de la presión intracular.
Dado que dorzolamida no es un beta-bloqueante no son de esperar efectos
hipotensores o bradicardia La dorzolamida es un derivado de las sulfonamidas
y no debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad a las sulfamidas.
Mecanismo
de acción: La dorzolamida es un inhibidor muy específico de
una isoenzima de la anhidrasa carbónica, la AC-II presente en muchos
tejidos del cuerpo, incluyendo el ojo, La anhidrasa carbónica cataliza
la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación
del ácido carbónico. La isoenzima AC-II juega un papel clave en el control
de producción de humor acuoso y, por consiguiente en la presión intraocular.
Esta isoenzima se encuentra en los glóbulos rojos y otras células que
secretan hidrógeno o compuetos hidrogenados, incluyendo el cuerpo ciliar
del ojo.
La disminución
en las concentraciones de iones bicarbonato en el líquido ocular disminuye
la secreción del humor acuoso, con la correspondiente reducción de la
presión intraocular se redujo luego. Tras la administración de dorzolamida
en el ojo, la presión intraocular disminuye, lo que reduce el riesgo
de daño a los nervios y pérdida del campo visual en pacientes con elevaciones
patológicas de la presión intraocular. La meseta de la curva de dosis
se produjo con la concentración del 2%. La dorzolamida no parece tener
efectos clínicamente significativos a nivel bioquímico o hematológico
cuando se administra por vía tópica en el ojo.
Farmacocinética:
La dorzolamida se administra como una solución oftálmica. Después
de la administración tópica en el ojo, hay una cierta absorción sistémica,
si bien los niveles plasmáticos del fármaco son indetectables. Dorzolamida
se acumula en los glóbulos rojos, donde se une fuertemente a la AC-II,
y débilmente a la AC-I. El metabolito tiene menos afinidad por la AC-II
y es menos selectiva que la dorzolamida, pero también se une a la AC-I.
La inhibición global de la actividad de la anhidrasa carbónica es 81-88%
(94-96% de los glóbulos rojos). Al cabo de 4 semanas se alcanzan concentraciones
constantes en los glóbulos rojos. La dorzolamida se une en un 33% a las
proteínas plasmáticas. A las 2 horas de la primera dosis de dorzolamida
puede observarse una disminución significativa de la presión intraocular.
La reducción máxima es de esta es del 21%: a lo largo de un año de
tratamiento, la reducción media de la presión intraocular es del 15%
por la mañana, alcanzando un máximo del 18%.Las dosis de tres veces
al día de una solución al 2% de dorzolamida mantienen una respuesta
satisfactoria.
La dorzolamida
y su metabolito se excretan principalmente inalterados en orina. En los
glóbulos rojos la dorzolamida absorbida sistémicamente es aclarada de
forma no lineal. La disminución rápida inicial es seguida por una fase
de eliminación lenta (es decir, vida media de eliminación rango de alrededor
de 4 meses). Los pacientes con deterioro moderado de la función renal
(aclaramiento de creatinina 30-60 ml/min) muestran una mayor concentración
del metabolito en los eritrocitos. No se han realizado estudios para determinar
el efecto de dorzolamida en pacientes con insuficiencia renal.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento
de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular
o glaucoma de ángulo abierto:
Administración
oftálmica:
- Adultos:
Instilar una gota de una solución al 2% en el ojo afectado (s) tres
veces al día.
- Ancianos:
Ver dosis de adulto.
- Niños:
El uso seguro y eficaz, no ha sido establecida.
Tratamiento de glaucoma agudo de ángulo estrecho en combinación
con otros agentes antiglaucoma:
Administración
oftálmica:
- Adultos:
Instilar una gota de una solución al 2% en el ojo afectado (s).
- Ancianos:
Ver dosis de adulto.
Pacientes
con insuficiencia renal: La dosis debe ser modificada en función de la
respuesta clínica y el grado de insuficiencia renal, pero no hay recomendaciones
cuantitativos disponibles.
Tratamiento
de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo
abierto, o pseudoexfoliativo cuando
la administración de un betabloqueante en monoterapia resulta insuficiente
(en combinación con timolol):
Administración
oftálmica:
- Adultos:
se han utilizado formulaciones con dorzolamida al 1% y al 2% en combinación
con timolol al 0.5%.
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