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DESCRIPCION La diprofilina (o difilina) es una metil-xantina broncodilatadora utilizada por vía oral para el tratamiento del asma bronquial, broncoespasmo, bronquitis crónica y enfisema. Mecanismo de acción: al igual que la teofilina, la diprofilina relaja los músculos lisos de las vías aéreas bronquiales y de los vasos pulmonares. En los pacientes con asma, la diprofilina reduce las respuestas de las vias áreas a la histamina, metacolina, adenosina y alergenos. Aunque inicialmente se pensó que la diprofilina ejercía sus efectos broncodilatarores mediante la inhibición de las fosfodiesterasas de tipo III o IV, (enzimas que reducen los niveles tisulares de AMP-ciclico y por lo tanto impiden la relajación del músculo liso) otros autores afirman que sus efectos se deben a un antagonismo de los receptores de adenosina. Aunque este antagonismo no explica por completo todas las propiedades de la diprofilina, si que es el responsable de los efectos estimulantes de este fármaco sobre el sistema nervioso central. La diprofilina es bien tolerada y ocasiona menos náusea que la aminofilina y que otras metilxantinas alcalinas cuando se administra por vía oral. Farmacocinética: cuando se administra por vía oral, la diprofilina se absorbe como tal alcanzando las máximas concentraciones plasmáticas de 17.1 mg/mL en unos 45 minutos después de una dosis oral de 1.000 mg. La semi-vida de eliminación de la diprofilina es de unas 2 horas (1.8 a 2.1 h) recuperándose en la orina aproximadamente el 88% de la dosis administrada sin que el fármaco haya experimentado ninguna metabolización. El aclaramiento renal se reduce en los pacientes con insuficiencia renal. En pacientes anúricos, la semi-vida de eliminación aumenta 3 o 4 veces en comparación con los pacientes normales. Aunque los niveles plasmáticos de la diprofilina dependen de las dosis y por lo general son predecibles, no se han determinado los niveles entre los cuales el fármaco produce una broncodilatación efectiva, ni los niveles que ocasionan reacciones adversas. Toxicidad: no se han realizado estudios de toxicidad a largo plazo ni estudios de carcinogénesis en animales de laboratorio. Tampoco se han realizado estudios de mutagénesis, estudios sobre la fertilidad o estudios de terogénesis. INDICACIONES Y POSOLOGIA
Las dosis se deben ajustar individualmente de acuerdo con la severidad de la condición y la respuesta del paciente. Administración oral:
Aunque no se han publicado pautas de tratamiento en los pacientes con insuficiencia renal, en estos pacientes se deben reducir las dosis de diprofilina. Este fármaco se elimina en la diálisis. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS La diprofilina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a otras metilxantinas (teofilina, enprofilina, aminofilina). La diprofilina está contraindicada en el tratamiento del status asmaticus que constituye una seria emergencia médica. La diprofilina se deberá utilizar con precaucion en pacientes con enfermedes cardíacas, infarto de miocardio, hipertensión, hipertiroidismo o úlcera péptica.
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No se han llevado estudios de teratogenia en animales de laboratorio, desconociéndose los efectos de la diprofilina sobre los fetos. Tampoco se han realizado estudios controlados en el hombre, desconociéndose si puede causar daños fetales. La diprofilina se clasifica dentro de la categoria C de riesgo en el embarazo, por lo que se recomienda no administrar este fármaco durante el embarazo a menos que sea absolutamente imprescindible. La diprofilina se excreta en la leche materna en concentraciones dobles de las que aparecen en el plasma materno. Deberán tomarse las debidas precauciones si este fármaco se administra durante la lactancia.
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Aunque se ha publicado algún estudio clínico aislado en peditría , se desconocen la eficacia y seguridad de la diprofilina en los niños. INTERACIONES La diprofilina muestra numerosas interacciones con otros fármacos. Se han comunicado efectos sinérgicos entre los brondilatadores xantínicos como la teofilina y los broncodilatores simpaticomiméticos. Esta sinergia se debera tener en cuenta si prescriben conjuntamente ambos tipos de fármacos. La administración concomitante de probenecid puede incrementar la semi-vida plasmática de diprofilina al competir con este fármaco por la excreción tubular. Los siguientes fármacos pueden aumentar los niveles plasmáticos de diprofilina con el correspondiente riesgo de toxicidad: cimetidina, ciprofloxocina y otras quinolonas, claritromicina, eritromicina y otros antiobióticos macrólidos, disulfiram, estrógenos, fluvoxamina, metotrexato, mexiletina, propafenona, propranolol, tacrina, ticlopidina y verapamil. Por el contrario, los siguientes fármacos puede reducir los niveles plasmáticos de la diprofilina y, por consiguiente disminuir su eficacia: aminoglutetinida, carbamzaepina, isoproterenol, moricizina, fenobarbital, fenitoína, rifampina y sucralfato. El consumo diario de alcohol puede aumentar los niveles plasmáticos de la diprofilina.
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REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas con la diprofilina son poco frecuentes y raras veces obligan a discontinuar el tratamiento o reducir las dosis. Se han comunicado las siguientes reacciones adversas con otros broncodilatadores de la familia de las metil-xantinas que deben ser consideradas como efectos secundarios potenciales de la diprofilina:
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PRESENTACIONES Asociada a otras metil-xantinas
Asociada a otros fármacos anti-inflamatorios, analgésicos
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REFERENCIAS
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Monografía creada el 6 de Febrero de 2005. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).  |
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Tratamiento del asma bronquial agudo y del broncoespasmo reversible
asociado a la bronquitis crónica y el enfisema:
