DESCRIPCION

La cloperastine (en forma de fendizoato) es un farmaco antihistamínico y espasmolítico con un efecto antitussivo central y con una actividad parecida a la de la codeína sin los efectos narcóticos de esta última.

Mecanismo de acción: los estudios farmacológicos han mostrado que este fármaco actúa sobre el centro de la tos sin deprimir el centro de la respiracion, siendo su actividad antitusígena 1.9 veces superior a la codeína. En particular, la cloperastina es capaz de reducir de forma significativa y dependiente de la dosis el número de ataques de tos inducida en la cobaya por el NH₃ o vapor de ácido cítrico. El efecto antihistamínico de la cloperastina es demostrable en el broncoespasmo inducido por aerosoles de histamina en la cobaya. "In vitro" este fármaco es capaz de antagonizar las contracciones de una cadena traqueal inducidas por varios agonistas en cobayas, teniendo así un efecto relajante muscular particularmente notable en las contracciones inducidas por la histamina. Por el contrario, la cloperastina no tiene ninguuna influencia sobre la motilidad espontánea. La cloperastina no tiene efectos inotrópicos negativos.

Farmacocinética: después de su administración oral, la cloperastina se absorbe rápidamente y los primeros efectos antitusivos se observan a los 20-30 minutos. La duración del efecto es de 3 a 4 horas.

La cloperastina se metaboliza extensamente en el hígado, siendo excretada en la orina y en la bilis en forma de metabolito. El fármaco alcanza la concentración máxima en el hígado dentro de dos horas de la ingestión, y se elimina principalmente por glcuronoconjugación.

Toxicidad: la cloperastina (en forma e clorhidrato) muestra una baja toxicidad aguda cuando se administra por vía intraperitoneal en ratas y ratones, y muestra una toxicidad menor por vía oral cuando se administra como fendizoato. La DL50 en ratas y ratones para las dos vías de administración excede 1,000 y 2,000 mg / kg, respectivamente. La toxicidad aguda se localiza principalmente a nivel del sistema nervioso central, incluyendo depresión y sedación.

Se han llevado a cabo pruebas de toxicidad crónica en ratas tratadas durante tres meses con 15 mg/kg y 45 mg/kg de cloperastina clorhidrato y 100 mg/kg y 300 mg/kg de cloperastina fendizoate y en perros tratados durante tres meses con clorhidaro de cloperastina 20 mg/kg y cloperastina fendizoate 100 mg / kg. Estos estudios no revelaron ninguna sintomatología en particular ni variaciones en los parámetros hematológicos, bioquímicos o urinarios con respecto a los animales control. Los exámenes macroscópicos y microscópicos post mortem tampoco mostraron ninguna evidencia de cambios patológicos que afectaran a los principales órganos y tejidos.

En los estudios de toxicidad fetal y teratogénesis en ratas y conejos, no se observaron efectos significativamente diferentes de los observados en animales de control.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la tos seca, no productiva crónica:

Administracion oral (comprimidos)

• Adultos: 10 a 20 mg tres veces al día, preferentemente después de las comidas

Administracion oral (Jarabe)

• Adultos: 5 ml de jarabe 3 veces al día
• Niños de 2 a 4 años; 2 ml dos veces al día
• Niños de 4 a 7 años: 3 ml dos veces al día
• Niños de 7 a 15 años: 3 ml dos veces al día

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La cloperasttina está contraindicada en individuos que hayan mostrado hipersensibilidad previa a la misma o a cualquiera de los componentes de su formulación.

Debido a la somnolencia que puede ser inducida en ocasiones con el uso de este fármaco, los pacientes deben ser advertidos de esta posibilidad y advertidos en contra de conducir un automóvil o manejar maquinaria peligrosa.

Los pacientes deben evitar las bebidas alcohólicas mientras esté tomando este medicamento.

Debido a su potencial acción anticolinérgica, este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con asma, glaucoma, o hipertrofia de la glándula prostática.

Aunque los estudios en animales y los estudios clínicos retrospectivos no han evidenciado efectos teratogénicos, no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. No se recomienda la administración de la cloperastina durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen a los posibles riesgos para el feto.

Se desconoce si la cloperastina se excreta en la leche materna. No se recomienda el uso de este fármaco durante la lactancia.

INTERACCIONES

No se han realizado estudios formales de interacciones de la cloperastina con otros fármacos en humanos. Sin embargo, debido a sus efectos sedante, puede producirse un aumento del depresión del sistena nervioso central cuando cloperastina se administra simultáneamente con otros depresores del SNC, incluido el alcohol, tranquilizantes y sedantes.

REACCIONES ADVERSAS

La cloperastina es generalmente bien tolerada. Algunos de los efectos secundarios que puede ocasionar son tos, dificultad para tragar, somnolencia, taquicardia, rash, o urticaria y debilidad. Raras veces se han observado visión borrosa, sequedad de boca y cefaleas.

PRESENTACION

NITOSSIL, comp. 20 mg; Gotas 35 mg/ml; Jarabe 3,54 mg/ml

CLOPERASTINA CINFA Jarabe 3,54 mg/ml

REFERENCIAS

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