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DESCRIPCIÓN
La clorzoxazona
es un fármaco, activo por vía oral, que actúa sobre el
sistema nervioso central y se utiliza para el tratamiento de los desórdenes
musculoesqueléticos dolorosos conjuntamente con otras medidas como
el reposo, la fisioterapia y otras medidas.
Mecanismo
de acción: no se conoce con exactitud. Los datos obtenidos
en experimentos en animales sugieren que este fármaco actúa
a nivel de la médula espinal y de las áreas subcorticales del
cerebro inhibiendo los reflejos multisinápticos responsables de las
contracturas musculares de etiología variada. Como resultado, se produce
una disminución de los espasmos musculares con alivio del dolor y aumento
de la movilidad muscular.
Farmacocinética:
después de una dosis oral los niveles plasmáticos de la clorzoxazona
pueden ser detectados a los 30 minutos y los niveles máximos se alcanzan
en la mayoría de los sujetos en cerca de 1 a 2 horas después
de la administración. La clorzoxazona es metabolizada rápidamente
y se excreta en la orina en forma primaria como glucurónido. Menos
del 6% de la dosis de clorzoxazona se elimina sin alterar en la orina en 24
horas.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento
de las contracciones musculares de origen osteomioarticular de naturaleza
traumática y no traumática tales fracturas, luxaciones, esguinces,
distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, traumatismo en latigazo
de la columna cervical, desgarres musculares, lumbalgias.
Administración
oral:
- Adultos:
se recomiendan dosis de 250 a 500 mg 3 o 4 veces al día
- Niños:
la seguridad y eficacia de la clorzoxazona no ha sido establecida
Tratamiento del
dolor muscular originado por el síndrome de disco, tortícolis,
espondilitis anquilosante, fibromiositis, tendinitis, tendosinovitis, osteoartritis,
bursitis, radiculopatías cervicales o lumbares, y cefaleas tensionales:
Administración
oral:
- Adultos:
se recomiendan dosis de 250 a 500 mg 3 o 4 veces al día
- Niños:
la seguridad y eficacia de la clorzoxazona no ha sido establecida
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CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
La clorzoxazona
está contraindicada las personas que hayan mostrado hipersensibilidad
al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
No se recomienda el uso de este fármaco en la insuficiencia hepática,
ni en los enfermos alcohólicos.
Aunque muy poco
frecuentes, se han comunicado casos graves de toxicidad hepatocelular en pacientes
tratados con clorzoxazona, desconociéndose los factores que predisponen
a esta toxicidad. Los pacientes deben ser advertidos acerca de la posibilidad
de esta reacción adversa contactando de inmediato al médico
en el caso de observar algún signo o síntoma de hepatotoxicidad
tales como fiebre, salpullido, anorexia, náusea, vómito, fatiga
dolor de cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimiento de orina o ictericia.
La clorzoxazona debe ser discontinuada inmediatamente, si se presentase cualquiera
de estos signos o síntomas También se recomienda discontinuarse
si el paciente desarrolla enzimas hepáticas anormales (ejemplo, ASAT,
ALAT, fosfatasa)
o aumento de la bilirrubina.
La clorzoxazona
puede inducir somnolencia, por lo que los pacientes que conduzcan o manejen
maquinaria pesada deben ser debidamente advertidos.
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No se ha establecido la seguridad de la clorzoxazona durante la gestación por lo que los posibles riesgos del producto y de su utilización en mujeres embarazadas debe ser valorada por el médico, sopesando los beneficios contra las posibles reacciones o efectos sobre el desarrollo fetal.
Debido a que la clorzoxazona se excreta en la leche materna, su uso durante la lactancia debe evitarse.
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REACCCIONES
ADVERSAS
En general
la clorzoxazona es bien tolerada y rara vez ha llegado a producir efectos
indeseables y reacciones adversas.
Han sido observadas
de forma aislada las siguientes reacciones que se han asociado al uso de clorzoxazona:
sangrado gastrointestinal, cefalea, mareos, edema angioneurótico, daño
hepático, y reacciones anafilácticas. En raras ocasiones se
han comunicado rash, petequias y equimosis.
En raras ocasiones
el paciente puede notar decoloración en la orina, lo cual es debido
a un metabolito fenólico de la clorzoxazona. Sin embargo este hecho
no tiene relevancia clínica.
Ocasionalmente
los pacientes pueden reportar molestias gastrointestinales tales como náusea
y vómitos y diarrea asociadas a cefaleas, con mareos y somnolencia.
Al iniciarse un tratamiento puede aparecer una disminución del tono
muscular que puede dificultar los movimientos voluntarios, con disminución
o pérdida de los reflejos tendinosos. Ocasionalmente puede producirse
una depresión respiratoria caracterizada por respiración rápida
y una retracción intercostal y subesternal. Puede disminuir la presión
arterial aunque no se ha observado nunca shock. Todos estos síntomas
son muy poco frecuentes y suelen ir asociados a dosis muy altas o sobredosis.
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REFERENCIAS
- Chou R, Peterson K,
Helfand M. Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants
for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review.
J Pain Symptom Manage. 2004 Aug;28(2):140-75.
- de Vries JD, Salphati
L, Horie S, Becker CE, Hoener BA. Variability in the disposition of chlorzoxazone.
Biopharm Drug Dispos. 1994 Oct;15(7):587-97.
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