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DESCRIPCION
El clotrimazol
es un agente antifúngico imidazólico, que se utiliza en
el tratamiento de infecciones producidas por varias especies de dermatofitos
patógenos, hongos y Malassezia furfur. Algunas de las infecciones
en las que el clotrimazol es eficaz son la tiña (dermatofitosis)
y las candidiasis oral y vaginal. Debido a su pequeña penetración
a través de la piel, el clotrimazol en está indicado en
el tratamiento de las micosis subcutáneas.
Mecanismo
de acción: igual que otros antifúngicos azólicos,
el clotrimazol actúa alterando la membrana de los hongos sensibles.
El clotrimazol inhibe la síntesis del ergosterol al interaccionar
con la 14-alfa-metilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria
para transformar el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de
la membrana. El mecanismo de acción del clotrimazol es, pues, diferente
del de la amfotericina B que se une al ergosterol después de que
este ha sido sintetizado. La ausencia del lanosterol en la membrana aumenta
la permeabilidad de la célula ocasionando la pérdida de
componentes esenciales de la misma, como el potasio y fosfatos que se
escapan a través de las fisuras de la membrana. Adicionalmente,
se han propuesto otros mecanismos de acción para el clotrimazol,
incluyendo la inhibición de la respiración endógena
o la interacción los fosfolípidos de la membrana lo que
impide la transformación de los hongos a micelios.
En
general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco
es eficaz frente a una amplia gama de microorganismos entrelos que se
incluyen los Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Cephalosporium,
Cryptococcus, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Malassezia
furfur, Sporothrix, Trichophyton rubrum, y T. mentagrophytes. Algunas
bacterias también son sensibles al clotrimazol, si bien este fármaco
no se ha utilizado nunca clínicamente en el tratamiento de infecciones
bacterianas. Los Trichomonas vaginalis no son sensibles a las concentraciones
que se obtienen en la clínica
El
clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio
a través de las membranas celulares, lo que explicaría que
experimentalmente inhiba el crecimiento de algunos tumores en animales.
Este mecanismo también podría explicar que el clotrimazol
impida la deshidratación de los hematíes en los pacientes
con anemia falciforme
Farmacocinética:
el clotrimazol no se administra sistémicamente, y después
de la aplicación tópica sobre la piel o vaginalmente las
concentraciones plasmáticas son mínimas.
Por
vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las
concentraciones plasmáticas son muy pequeñas. Debido a que
el clotrimazol se fija a las mucosas oral y vaginal, se detectan concentraciones
significativas del fármaco hasta 3 días después de
su aplicación.
Las
pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado
y excretadas en la bilis
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Tratamiento
de la candidiasis cutánea:
