CARBIMIDA
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DESCRIPCION La carbimida, o cianamida cálcica (fórmula molecular CaCN2), es utilizada en el tratamiento de la deshabituación de los pacientes alcohólicos crónicos es utilizada en el tratamiento de la deshabituación de los pacientes alcohólicos crónicos ya que ayuda a mantener la abstinencia de provocando en los pacientes aversión hacia el alcohol, de forma similar al disulfiram Mecanismo de acción: la carbimida, actúa inhibiendo a nivel hepático la aldehído-deshidrogenasa (ALDH) encargada de la oxidación del principal metabolito del etanol, el acetaldehído. El bloqueo de la ALDH en presencia de etanol en sangre provoca un incremento de acetaldehído, que se traduce clínicamente en lo que se conoce como reacción aldehídica o efecto antabús, caracterizada por una vasodilatación brusca con enrojecimiento facial intenso, palpitaciones, sudoración, visión borrosa, náuseas, taquicardia, dificultad respiratoria y debilidad generalizada. Las reacciones más graves pueden producir hipotensión, depresión respiratoria y colapso cardiocirculatorio. Farmacocinética: la carbimida se administra por vía oral y tiene efecto primer paso hepático que es saturable, por lo que la biodisponibilidad aumenta con el incremento de la dosis. La biodisponibilidad es del 50% con dosis orales de 0.3 mg/kg y del 80% con dosis de 1.5 mg/ml.. . Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen a los 15 min (solución oral). Después de una dosis única de solución oral de 0.3, 1 y 1.5 mg/kg se obtiene una Cmáx de 0.2, 0.9 y 1.7 mg/ml, respectivamente.La inhibición máxima de la aldehidodeshidrogenasa se produce a la hora, después de este tiempo la reacción de aversión al alcohol se produce a los 5-20 minutos de haber consumido una bebida alcohólica. El volumen aparente de distribución es de 0.8 L/kg. La carbimida es extensamente metabolizada (85-90%) en el hígado a un metabolito inactivo que es eliminado por vía renal siendo el aclaramiento total de 20 ml/kh¡g/min. La semi-vida de eliminación es de aproximadamente 1 h.
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INDICACIONES Y POSOLOGIA Tratamiento del alcoholismo crónico, como coadyuvante de la psicoterapia.
Pacientes con insuficiencia renal grave: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal deberá realizarse un ajuste de la posología dependiendo del aclaramiento de creatinina.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La carbimida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco. También está contraindicada en casos de intoxicación etílica aguda, y en pacientes alcohólicos con insuficinencia hepática grave. El aumento de los niveles de acetaldehido puede provocar un empeoramiento de la insuficiencia coronaria, infarto agudo de miocardio, insuficiencia respiratoria, diabetes, epilepsia, asma, hipotirodismo, nefritis túbulointersticial aguda o nefritis túbulointersticial crónica. Se recomienda precaución si la carbimida se administra a enfermos con depresión ya que puede exacerbar la enfermedad. La administración
de carbimida en pacientes con antecendes de reacciones alérgicas
cutáneas incluyendo dermatitis alérgica, debe realizarse
con precaución debido al riesgo de exacerbación. La carbimida sólo puede administrase con conocimiento del paciente ya que si se consume alcohol la reacción carbimida-alcohol puede llegar a ser mortal. Además es conveniente advertir al paciente de que ciertas cantidades de alcohol presentes en alimentos o medicamentos pueden desencadenar “la reacción”.
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La carbimida se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
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INTERACCIONES La administración concomitante de metronidazol y disulfiram (un inhibidor de la aldehidodeshidrogenasa) ocasiona la potenciación de la toxicidad, con cambios en el comportamiento psicológico y confusión. No se debe adminustra la carbimida con metronizadol La asociación de carbimida cálcica y otros inhibidores de la aldehidodeshidrogenasa se debe evitar. En el caso de que un paciente esté sometido a un tratamiento con disulfiram, este se deberá por lo menos diez días antes de iniciarse el tratamiento con carbimida.
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REACCIONES ADVERSAS Se han descrito las siguientes reacciones adversas:
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La toxicidad aguda por sobredosificación de carbimida es poco conocida ya que existen pocos casos recogidos en la literatura. En caso de sobredosis puede presentarse respiración rápida, hipotensión acusada, ruborización, cefalea, vértigos, náuseas, disminución del nivel de conciencia, acidosis metabólica con anión GAP normal, insuficiencia respiratoria, renal o hepática. Estos síntomas son considerablemente aumentados por el consumo concomitante de alcohol. El tratamiento consiste en lavado gástrico si procede y tratamiento sintomático. En caso de reacción grave carbimida/alcohol, esta puede tratarse con oxígeno y antihistamínicos por vía intravenosa. Se aconseja monitorización ECG y control de los electrolitos en particular del potasio.
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PRESENTACION COLME 60 mg/ml. de carbimida, gotas sol. 15 y 60 ml.
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REFERENCIAS
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Monografía
creada el 23 de enero de 2015.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina). |
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