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DESCRIPCION
La ciprofloxacina
es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es
activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos
aerobios, incluyendo patógenos entéricos, Pesudomonas
y Serratia marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas
de Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a
gérmenes gram-positivos, aunque también se han detectado
resistencias en algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos.
No es activo frente a gérmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente,
en combinación con otros antibacterianos, en el tratamiento de
las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC).
Mecanismo
de acción: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina
se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa
bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues
super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado
de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por
el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano
y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice.
Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación
y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce
a la muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos
contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a
la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones
bactericidas de la ciprofloxacina.
Como todas
las quinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto post-antibiótico:
después de una exposición, los gérmenes no pueden
reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del
antibiótico sean indetectables.
Los siguientes
microorganismos son, por regla general, susceptibles a la ciprofloxaxina:
Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae;
Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium
granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter
jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii;
Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter
aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus
faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella vaginalis;
Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa);
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus
parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca;
Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella
gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei;
Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans;
Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella
morganii; Mycobacterium avium complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium
chelonae; Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium
tuberculosis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella
multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris;
Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa;
Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia
marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus
(MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus
hominis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae
(estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus
dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos
del grupo A beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus;
Vibrio vulnificus; Viridans streptococci; y Yersinia enterocolitica.
Aunque algunas cepas de Stenotrophomonas maltophilia son
sensibles a la ciprofloxacina, la mayoría son relativamente resistentes.
Farmacocinética:
la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. Después
de una dosis oral, la ciprofloxacina se absorbe rápidamente en
el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de
primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis,
alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas
en 0.5 a 2.5 horas. Cuando el fármaco se administra con la comida,
se retrasan las concentraciones máximas, pero la absorción
global no queda afectada. Después de una dosis oral de 500 mg,
las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9 mg/ml.
Después de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones
son de 4.6 mg/ml. Las concentraciones plasmáticas
se mantienen durante 12 horas por encima de las concentraciones mínimas
inhibitorias para la mayoría de las bacterias.
La ciprofloxacina
se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo mínima
su unión a las proteínas del plasma. La penetración
en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando
las meninges no están inflamadas. Se alcanzan concentraciones
superiores a las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones,
el hígado, la vejiga, el útero, el tejido prostático,
el endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50% de la dosis
oral de ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco
sin alterar. En los pacientes con la función renal la normal
la semi-vida de eliminación es de 3-5 horas, pero puede aumentar
a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal. La excreción fecal
alcanza el 20-40% de la dosis.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
 Tratamiento
de las infecciones urinarias moderadas no complicadas:
Administración
oral:
- Adultos:
250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Administración
intravenosa:
- Adultos:
200 mg cada 12 horas.
Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas:
Administración
oral:
- Adultos:
100-250 mg cada 12 horas durante tres días.
Tratamiento
de las infecciones urinarias graves y/o complicadas:
Administración
oral:
- Adultos:
500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Administración
intravenosa:
- Adultos:
400 mg cada 12 horas.
Tratamiento
de las infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis,
neumonía, absceso pulmonar, etc), infecciones de la piel
(celulitis, etc) e infecciones de los huesos y de las articulaciones
(osteomielitis, artritis infecciosa, etc):
Administración
intravenosa:
- Adultos
400 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7 a 14 días
para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser de hasta
4-6 semanas en las infecciones óseas.
- Niños:
15-20 mg /kg/día dos dosis separadas por 12 horas, según
la gravedad de la infección. En los pacientes con fibrosis
quística, se han utilizado dosis de 15-30 mg/kg/día
divididos en 2 o 3 dosis cada ocho o 12 horas.
Administración
oral:
- Adultos:
500-750 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7-14 días
para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser hasta
4-6 semanas o más en el caso de las infecciones óseas
- Niños:20-30
mg/kg/día divididos en dos dosis cada 12 horas dependiendo
de la gravedad de infección. Las dosis máximas son de
1,5 g por día
En caso
de infecciones muy graves las mismas dosis pueden administrarse cada
8 horas.
Tratamiento de la diarrea infecciosa secundaria a infecciones
por salmonellas en pacientes con SIDA
Administración
oral:
- Adultos:
se han recomendado 500 mg cada 12 horas durante 7 días
Tratamiento
de la fiebre tifoidea moderada producida por la salmonella typhi:
Administración
oral:
- Adultos:
el CDC recomienda una dosis de 500 mg dos veces al día durante
10 días. En los portadores tifoideos crónicos se recomiendan
750 mg 2 veces al día
Tratamiento
de la diarrea del viajero:
Administración
oral:
- Adultos:
500 mg cada 12 horas durante tres días. Alternativamente, una
dosis única de 500 mg ha demostrado ser más eficaz que
el placebo. Para la profilaxis de la diarrea, se recomiendan dosis
de 500 mg una vez al día durante el período de riesgo
(no más de tres semanas) y luego durante 2 días más
al llegar a casa.
Tratamiento
de la brucelosis sistémica producida por la Brucella melitensis:
Administración
oral:
- Adultos:
500 mg cada 8-12 horas durante 6-12 semanas o 750 mg cada 8-12 horas
durante 6-8 semanas
Tratamiento
del chancro:
Administración
oral:
- Adultos:
el CDC recomienda 500 mg 2 veces al día durante 3 días
Tratamiento
de la gonorrea:
Administración
oral:
- Adultos
y adolescentes: el CDC recomienda una dosis únicas de 500 mg.
Tratamiento
de la infección gonocócica diseminada:
Administración
intravenosa u oral:
- Adultos
y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg intravenosos cada 12 horas
durante 1 o 2 días pasando después a ciprofloxacina
oral 500 mg 2 veces al día durante siete días.
Tratamiento
de la sinusitis aguda:
Administración
oral:
- Adultos:
la dosis recomendada es de 500 mg cada 12 horas durante 10 días.
- Niños:
se han utilizado dosis de 20 a 30 mg/kg/día divididos en dos
dosis, dependiendo de la gravedad de la infección. La dosis
máxima es de 1,5 g por día. En los pacientes con fibrosis
quística se administran dosis de 20-40 mg/kg/día por
divididas en dos dosis cada 12 horas
Administración
intravenosa:
- Adultos:
la dosis recomendada es de 400 mg cada 12 horas
Tratamiento
de la enfermedad del legionario:
Administración
intravenosa:
- Adultos:
400 mg cada 12 horas
Administración
oral:
- Adultos:
750 mg cada 12 horas
Tratamiento
de las infecciones intra-abdominales agudas (en combinación con
el metronidazol):
Administración
intravenosa y oral:
- Adultos:
la dosis recomendada es de 400 mg intravenosos cada 12 horas en combinación
con el metronidazol. Una vez que el paciente es capaz de tolerar la
medicación oral se administran 500 mg de ciprofloxacina por
vía oral cada 12 horas en combinación con metronidazol
Tratamiento
de infecciones debidas a micobacterias incluyendo las ocasionadas por
el complejo del Mycobacterium avium en pacientes con SIDA o
tratamiento de la tuberculosis multi-resistente en combinación
con otros fármacos antituberculosis:
Administración
oral:
- Adultos:
la dosis recomendada es de 750 mg cada 12 horas
Tratamiento
de la exposición al Bacillus anthracis (ántrax):
Administración
oral:
- Adultos:
la dosis recomendada es de 500 mg dos veces al día durante
60 días después de la exposicion al ántrax
- Niños:
20-30 mg/kg/día en dos dosis cada 12 horas durante 60 días
después de la exposicion al ántrax. La dosis máxima
es de 1.5 g/día
La administración
i.v. se recomienda cuando se han inhalado esporas de ántrax.
Las dosis recomendadas son de 400 mg i.v. cada 12 horas
Pacientes
con insuficiencia renal:
- Aclaramiento
de creatinina: CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes en las
dosis
- Aclaramiento
de creatinina CrCl 30-50 ml/min:
- para
la administración i.v. no se requieren reajustes en la
dosis
- para
la administración oral: las dosis recomendadas son de 250-500
mg cada 12 horas
- Aclaramiento
de creatinina: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg por vía oral cada
18 horas o 200-400 mg IV cada 18-24 horas.
Hemodiálisis
intermitente: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco
después de cada sesión de diálisis
Hemodiálisis
continua: no se han definido pautas de tratamiento. Sin embargo, no
parece que la ciprofloxacina sea eliminada por la diálisis, por
lo que se recomiendan dosis similares a las utilizadas en la diálisis
intermitente (250-500 mg cada 24 horas).
Diálisis
peritoneal: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco
después de la diálisis
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