CICLOBENZAPRINA

DESCRIPCION

La ciclobenzaprina es un relajante muscular, estructuralmente muy parecido a la amitriptilina, un antidepresivo tricíclico (*) . Aunque la ciclobenzaprina se utiliza clínicamente sólo como relajante muscular, de hecho tiene algunas de las propiedades farmacológicas de los antidepresivos tricíclicos.

Mecanismo de acción: la ciclobenzaprina muestra algunos de los efectos farmacológicos de los antidepresivos tricíclicos incluyendo efectos anticolinérgicos, potenciación de la norepinefrina y antagonismo a la reserpina. La ciclobenzaprina alivia los espamos musculares a través de un efecto central, probablemente en el tronco encefálico, mientras que no tiene ningún efecto sobre la unión neuromuscular o sobre el músculo. Tampoco es un bloqueante neuromuscular periférico. La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos musculares y mejora la movilidad. A diferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales.

Farmacocinética: después de su administración oral, la ciclobenzaprina se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Probablemente el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso ya que los niveles plasmáticos oscilan mucho entre los pacientes. Los primeros efectos relajantes musculares se muestran al cabo de una hora y se mantienen entre 12 y 24 horas. Para manifestarse en su totalidad son necesarios unos dos días de tratamiento. La biodisponibilidad media por vía oral oscila entre el 33 y 55%. La ciclobenzaprina muestra una farmacocinética linear, al menos dentro del rango de dosis de 2.5 a 10 mg. En los voluntarios sanos tratados con 10 mg dos veces al día, se alcanzan las concentraciones de equilibrio a los 3 o 4 días.

La ciclobenzaprina se une en un 98% a las proteínas del plasma. No hay evidencias de que este fármaco atraviese la barrera placentaria o de que se excrete en la leche materna.

La ciclobenzaprina experimenta un extenso metabolismo siendo excretada en la orina en forma de metabolitos inactivos conjugados. Los sistemas enzimáticos del citocromo P450 implicados en su metabolismo son las CYP 3A4, CYP 1A2 y en menor grado la CYP 2D6.

Una pequeña parte se excreta en las heces sin alterar. La semivida de eliminación de de 1 a 3 días. El aclaramiento plasmático es de 0.7 L/min.

Las concentraciones plasmáticas aumentan en los ancianos y en los pacientes con disfunción hepática, siendo necesarios reajustes de las dosis.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de espasmos musculares y condiciones dolorosas musculoesqueléticas:

Administración oral:

• Adultos y adolescentes > 15 años de edad: las dosis recomendadas son de 20 a 40 mg al día, divididos en 3 o 4 administraciones. La dosis máxima es de 60 mg. El tratamiento no se debe prolongar más allá de 2 o 3 semanas
• Adolescentes de < 15 años y niños: no se han establecido la seguridad y eficacia de la ciclobenzaprina en esta población

Tratamiento de la fibromialgia:

Administración oral:

• Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 10 mg aumentándolas a 10 mg 3 o 4 veces al día. Con estas dosis en un estudio en 208 pacientes, la medicación ocasionó resultados superiores al placebo a los 3 meses, pero no a los 6 meses

Los pacientes con disfunción renal no requieren reajustes en la dosis

CONTRAINDICACIONES

Los antidepresivos tricíclicos pueden producir una reacción alérgica en algunas personas. Se ha comprobado que existe una sensibilidad cruzada entre este tipo de fármacos por lo que se deben tomar precauciones si se prescribe ciclobenzaprina a algún paciente previamente tratado con un antidepresivo tricíclico. En los pacientes que hayan mostrado alergia o hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos se deberá considerar una alternativa a la ciclobenzaprina.

Debido a los posibles riesgos de efectos cardiacos, la ciclobenzaprina está contraindicada en pacientes con hipotiroidismo. Igual que en el caso de los antidepresivos tricíclicos, la ciclobenzaprina no debe ser administrada a pacientes en fase de recuperación después de un infarto de miocardio agudo: podría causar un nuevo infarto o incluso la muerte.

La ciclobenzaprina no se debe administrar a pacientes con el intervalo QT prolongado o que tengan defectos de la conducción (arritmias cardíacas, bloqueo A-V o fallo cardíaco congestivo). En los pacientes que hayan tenido otros problemas cardíacos, la ciclobenzaprina se debe utilizar con precaución ya que pueden producirse alteraciones del ritmo. Se recomienda la vigilancia de todos los enfermos cardíacos tratados con ciclobenzaprina.

Debido a su semejanza estructural con los antidepresivos tricicílicos, la ciclobenzaprina se deberá utilizar con precaución en pacientes con enfermedades psicológicas. La ciclobenzaprina no es eficaz en el tratamiento de la depresión.

La ciclobenzaprina no se debe utilizar concomitantemente con los inhibidores de la monooxidasa. No se sabe con certeza si la ciclobenzaprina puede transformar una depresión en manía o hipomanía en pacientes predispuestos (por ejemplo, en pacientes con desórdenes bipolares). La ciclobenzaprina se debe utilizar con precaución en los pacientes con desórdenes psicóticos

La ciclobenzaprina rebaja el umbral convulsivo y debe ser utilizado con precaución en pacientes epilépticos. Si se produjeran convulsiones durante el tratamiento, la ciclobenzaprina debe ser inmediatamente retirada. La ciclobenzaprina puede inducir una sedación significativa, sobre todo al comienzo de un tratamiento. Se debe advertir de este hecho a los pacientes, en particular si tienen que conducir o manejar maquinaria pesada.

La ciclobenzaprina se debe utilizar con precaución en los pacientes con historia de alcoholismo o que se encuentren bajo tratamiento con otros fármacos depresores del sistema nervioso central, debido a que puede reducir de forma significativa el estado de alerta mental.

Debido a sus efectos anticolinérgicos la ciclobenzaprina no se debe utilizar en pacientes con íleo paralítico. Deberá ser utilizada con precaución en pacientes con la presión intraocular aumentada, glaucoma de ángulo abierto, hipertrofia prostática o retención urinatia. Por sus efectos anticolinérgicos, la ciclobenzaprina puede reducir la secreción lagrimal lo que puede producir molestias a los pacientes que lleven lentillas, siendo necesario el uso de gotas lubrificantes. Todos estos efectos se observan con mayor intensidad en los pacientes ancianos.

La ciclobenzaprina se debe utilizar con precaución en los pacientes con enfermedades hepáticas ya que su metabolismo puede verse afectado. La ciclobenzaprina por sí misma raras veces alteraciones de la función hepática.

La ciclobenzaprina no es eficaz en el tratamiento de la espasticidad asociada a lesiones cerebrales o espinales o en los niños con parálisis cerebral.

La ciclobenzaprina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. En los animales de laboratorio, la ciclobenzaprina no tiene efectos sobre la fertilidad ni sobre el desarrollo fetal. Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos controlados durante el embarazo de modo que sólo se utilizará este fármaco si los beneficios para la madre superan los posibles riesgos para el feto.

La Academia Americana de Pediatría incluye los antidepresivos tricíclicos dentro de la categoría de fármacos cuyos efectos en los lactantes no son conocidos, pero que pueden ser potencialmente peligrosos. Por esta razón, se evitará, en la medida de lo posible el uso de la ciclobenzaprina durante la lactancia.

Deben tomarse precauciones en los pacientes tratados con ciclobenzaprina que vayan a ser sometidos a una radiografía utilizando metrizamida como medio de contraste. Como ocurre con otros fármacos tricíclicos, la administración de metrizamida a pacientes bajo tratamiento con ciclobenzaprina puede inducir la aparición de convulsiones. La ciclobenzaprina debe ser discontinuada al menos 48 horas antes del procedimiento radiográfico con metrizamida, no reanudando su administración hasta al menos 24 horas después de la mielografía.

Durante el tratamiento con ciclobenzaprina, los pacientes son más sensibles a la radiación UV por lo que evitarán la exposición al sol, utilizado protectores solares o prendas adecuadas.

INTERACCIONES

Como la amitriptilina, la ciclobenzaprina posee propiedades antimuscarínicas que pueden ser aditivas con los de otros fármacos anticolinérgicos. Algunos de los fármacos que se deben utilizar con precaución si se administran concomitantemente con la ciclobenzaprina son: atropina, diciclomina y otros antimuscarinicos; bupropion; clozapina; la mayoría de los antidepresivos tricíclicos; maprotilina; algunas fenotiazinas, (p.ej. clorpromazina, mesoridazina, promazine, tioridazina, triflupromazina); antihistamínicos H1. Debe prestarse especial atención al sistema digestivo ya que la administración conjunta de alguno de estos fármacos con la ciclobenzaprina puede provocar un íleo paralítico.

La ciclobenzaprina puede mostrar efectos aditivos con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central como los ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, benzodiazepinas, barbitúricos, opiáceos, antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, antihistamínicos H1 de primera generación y alcohol.

Los efectos antihipertensivos del guanadrel o de la guanetidina pueden ser reducidos por la ciclobenzaprina.

Como regla general, la ciclobenzaprina no se debe utilizar concomitantemente con los IMAOS debido a la posible aparición de reacciones adversas que pueden ser fatales. Se debe dejar transcurrir un período de lavado de 14 días entre la retirada de un tratamiento con IMAOs y la instauración de un tratamiento con ciclobenzaprina. De igual forma, son necesarios entre 5 y 7 días de lavado después de un tratamiento con ciclobenzaprina antes de comenzar un tratamiento con IMAOs.

La ciclobenzaprina se debe administrar con precaución con el tramadol. Los compuestos tricíclicos que rebajan el umbral convulsivo aumentan el riesgo de las convulsiones inducidas por el tramadol.

No se aconseja administrar ciclobenzaprina concomitantemente con la cisaprida ya que puede potenciar los efectos antiarrítmicos de esta última.

Las hierbas medicinales valeriana (Valeriana officinalis) o el kava kava (Piper methysticum) pueden causar efectos aditivos de somnolencia y sedación, afectando la capacidad del paciente para conducir o realizar tareas que requieren un estado de alerta. Posiblemente, será necesario rebajar las dosis de la medicación o suspender el uso de estas plantas.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas comunicadas con mayor frecuencia son la ciclobenzaprina derivan de sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central, así como de su actividad anticolinérgica. En 39% de los pacientes se aprecia somnolencia, en el 27% de los casos xerostomía y mareos en el 11%.

Otras reacciones adversas observadas en los pacientes tratados con ciclobenzaprina son la fatiga o cansancio, astenia, nausea y vómitos, constipación, dispepsia, disgeusia, visión borrosa, cefaleas, y confusión. Estas reacciones adversas aparecen en el 1-3% de los pacientes.

Menos frecuentes son el malestar general, taquicardia sinusal, arritmias, vasodilatación, hipotensión, diarrea, dolor gastrointestinal, sed, flatulencia, hinchazón de la lengua, enzimas hepáticas anornales, ictericia, angioedema, prurito, rash, ataxia, vértigo, temblores, convulsiones, alucinaciones, excitación, diplopía, parestesia, ansiedad, depresión sudoración y tinnitus.

PRESENTACION

YURELAX, cap. 10 mg ICN IBÉRICA

REFERENCIAS

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