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DESCRIPCIONLa cefixima es una cefalosporina de tercera generación activa por vía. En general, las cefalosporinas de tercera generación son más activas contra bacterias gram-negativas que las primeras generaciones de cefalosporinas. Al igual que la ceftriaxona y la cefotaxima, cefixima mmuestra una actividad antibacteriana mejorada y una mayor estabilidad frente a muchas de las beta-lactamasas. La cefixima se utiliza comúnmente en el tratamiento de las otitis medias, infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles. Mecanismo de acción: la cefixima, un antibiótico beta-lactámicos como las penicilinas, es principalmente bactericida. la cefepima inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana por al unirse a las proteínas de unión específicas para la penicilina (PBP) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana. Estas proteínas de unión pueden variar entre diferentes especies bacterianas. Así, la actividad intrínseca de la cefepima, así como la de otras cefalosporinas y penicilinas, contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a a las PBPs. Como todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de cefepima para interferir con la síntesis de la pared celular mediada por las PBPs es la que conduce en última instancia a la lisis celular. Esta lisis está mediada por enzimas autolíticos bacterianos de la pared celular (es decir, autolisinas) En general, las cefalosporinas de tercera generación son más activas frente a bacterias gram-negativas que las anteriores generaciones de cefalosporinas. En cambio son menos activas, frente a especies gram-positivas. Los gram-positivos sensibles a cefixima se limitan a los estreptococos del grupo A y S. pneumoniae. Los estafilococos, incluyendo S. aureus, son generalmente resistentes debido a la baja afinidad de la cefixima a las PBP de estos organismos. La actividad de la cefixima contra organismos gram-negativos E. coli, Klebsiella, P. mirabilis, y S. marcescens es mayor que la de otras cefalosporinas orales. La cefixima también muestra una mayor actividad antibacteriana frente a cepas de H. influenzae, N. gonorrhoeae, y Moraxella (Branhamella) catarrhalis, productoeas o no de beta-lactamasas Farmacocinética: La cefixima se administra por vía oral. Se absorbe lentamente desde el tracto gastrointestinal. La comida en el estómago disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de la cefixima. La biodisponibilidad es aproximadamente 40-50% de una dosis oral. Los niveles séricos de cefixima se observan a las 2-6 horas después de una dosis oral, dependiendo de si el medicamento se encuentra en comprimidos o en suspensión. La suspensión produce niveles plasmáticos de 25-50% más altos que los comprimidos cuando se administran dosis equivalentes. Aproximadamente 65-70% del fármaco circulante se encuentra unido a proteínas. Si bien la información completa sobre la distribución de cefixima es limitada, se han observado niveles significativos en la orina, la bilis, el oído medio, próstata, esputo, y mucosa del seno maxilar. También penetra en las meninges inflamadas y atraviesa la placenta. La cefixima se excreta en la orina principalmente por filtración glomerular y secreción tubular. Más del 10% de la dosis se excreta en la bilis. Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche materna. En los pacientes con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la cefixima es de 3-4 horas. Esta semi-vida de eliminación se incrementa hasta 11,5 horas en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia. INDICACIONES Y POSOLOGÍA Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la cefixima in vitro: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico), Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia sp;. Salmonella sp;. Shigella sp. , Citrobacter amalonaticus; Citrobacter diversus
Administración oral:
NOTA: En el tratamiento de la otitis media, se prefiere la suspensión debido a umento de las concentraciones séricas alcanzadas con esta forma de dosificación en comparación con los comprimidos. Administración oral:
• vulvovaginitis no complicada, cervicitis, proctitis, o uretritis por Neisseria gonorrhoeae: Administración oral:
• infección gonocócica Administración oral:
Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina> 60 ml / min: no es necesario ajustar la dosis. Aclaramiento de creatinina 20-60 ml / min: reducir la dosis recomendada en un 25%. Aclaramiento de creatinina <20 ml / min: reducir la dosis recomendada en un 50%. Los pacientes sometidos a hemodiálisis deben recibir el 75% de la dosis habitual y los sometidos a diálisis peritoneal continua ambulatoria deben recibir el 50% de la dosis habitual. CONTRAINDICACIONES La cefixima debe utilizarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. La similitud estructural entre cefixima y la penicilina significa que puede ocurrir un a reactividad cruzada. Las penicilinas pueden causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutáneas leves hasta anafilaxia fatal. Los pacientes que han sufrido reacciones graves de hipersensibilidad a la penicilina no deben ser tratados con cefixima. La reactividad cruzada a las cefalosporinas es de aproximadamente 3-7% en los sujetos con una historia documentada de alergia a la penicilina. La cefixima se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario reducir la dosis en estos pacientes. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales asociados al tratamiento pueden agravar la situación. Además, los pacientes que presenten diarrea durante o poco después de un tratamiento con cefalosporinas se deben ser considerados para el diagnóstico diferencial de la colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos. La mayoría de las cefalosporinas se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades. El lactante puede tener alteraciones en la flora intestinal que resulta en diarrea y deshidratación. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución durante la lactancia y los beneficios y los riesgos deben ser considerados.
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La cefixima se clasifica dentro de la categorías B de riesgo en el embarazo. En los animales la cefixima no fue teratogénico ni embriotóxica cuando se administró durante el período de organogenesis en dosis de 400 veces mayor que la dosis humana. Sin embargo, no se llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en las mujeres embarazadas, de manera que este antibiótico no debe usarse a menos que sea absolutamente imprescindible.
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Ocasionalmente todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia y tienen el potencial para producir una hemorragia. Las cefalosporinas que contienen la cadena lateral NMTT (por ejemplo, cefoperazona, cefamandol, cefotetan) son las que muestran un mayor riesgo de sangrado. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución en pacientes ancianos y pacientes con coagulopatías preexistentes (por ejemplo, deficiencia de vitamina K), ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones hemorrágicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse con precaución a los pacientes que recibieron cefixima. Las inyecciones IM pueden causar sangrado, moretones o hematomas debido al efecto hipoprotrombinémico secundario al tratamiento con cefalosporina. Han sido reportadas pruebas de Coombs positivas en pacientes tratados con cefalosporinas. Igualmente se ha observado una reacción falsa positiva para glucosa en la orina se ha observado en pacientes tratados con cefixima y utilizando la solución de Benedicto XVI, la solución de Fehling, y las tabletas de Clinitest ®. Sin embargo, esta reacción no se ha observado con tiras que utilizan enzimas. La terapia con antibióticos puede dar lugar a superinfección con organismos no susceptibles. Con cefixima, se ha producido un crecimiento excesivo de organismos gram-positivos, tales como los estafilococos y enterococos, en pacientes que recibían tratamiento para la otitis media e infecciones del tracto urinario.
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INTERACCIONES El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la cefixima, causando niveles séricos y más altos y prolongados del antibiótico. "In vitro", los salicilatos han desplazado la cefixima de su unión a proteínas, resultando en un aumento del 50% de los niveles de cefixima libres. Cuando la cefixima se coadministra con carbamazepina se han observado elevadas concentraciones de esta última. Se aconseja la monitorización de las concentraciones plasmáticas de carbamazepina si se inicia un tratamiento con cefixima El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos bacteriostáticos, como cloramfenicol, puede producir una interferencia con la actividad bactericida de las cefalosporinas. Muchos de los textos advierten de no usar antibióticos bacteriostáticos y bactericidas juntos. Sin embargo, el significado clínico de esto es discutible. Por ejemplo, el uso clínico concomitante de las cefalosporinas y las tetraciclinas (por ejemplo, doxiciclina) es común en algunas infecciones bacterianas mixtas sin pérdida de eficacia clínica de cualquiera de los agentes. De manera similar, muchas infecciones bacterianas mixtas son tratados de forma segura y eficazmente con la administración concomitante de cefalosporinas y macrólidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina)
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REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas más frecuentes a las cefalosporinas orales son las náuseas/vómitos y la diarrea. Otros efectos secundarios gastrointestinales observados con una frecuencia de 11.1% incluyen anorexia, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, xerostomía, y prurito anal. En raras ocasiones, puede ocurrir una colitis pseudomembranosa durante durante el o poco después de un tratamiento con cefixima. El dolor de cabeza ha sido observado en el 16% de los pacientes que recibieron cefixima Las reacciones de hipersensibilidad ocurren hasta en un 7% de los pacientes tratados con cefixima. Los síntomas incluyen sarpullido, urticaria, fiebre de drogas, prurito y artralgias. Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicación grave del tratamiento con cefalosporinas. Más comúnmente asociado con las penicilinas, las propiedades de ambos epileptogénicas penicilinas y cefalosporinas se consideran relacionadas con su anillo de beta-lactámicos. Las más dosis altas y la insuficiencia renal se asocian con un mayor riesgo de convulsiones. Otras reacciones adversas a la cefixima incluyen mareos, elevación de enzimas hepáticas, vaginitis y efectos hematológicos tales como trombocitopenia transitoria y leucopenia.
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PRESENTACIONESCefixima Suprax ®
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REFERENCIAS
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Monografía creada 6 de Junio de 2012.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
UN LIBRO IMPRESCINDIBLE
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Tratamiento
de infecciones leves a moderadas causadas por microorganismos
sensibles, incluyendo infecciones de las vías respiratorias (por
ejemplo, faringitis, amigdalitis), infecciones del tracto respiratorio
(bronquitis, por ejemplo, neumonía) e infecciones no complicadas
del tracto urinario:
