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DESCRIPCION La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generación que muestra una mayor actividad hacia las bacterias gram-positivas que otras cefalosporinas de la misma familia. Aunque su actividad frente a las bacterias gram-negativas es limitada, la cefazolina ocasiona unos niveles plasmáticos de antibióticos mayores que los de otras cefalosporinas de primera generación y una semi-vida más prolongada. Mecanismo de acción: igual que otros antibióticos beta-lactámicos, la cefazolina es bactericida. Inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana, uniéndose específicamente a unas proteínas denominadas PBPs (del inglés "penicillin-binding proteins") proteínas presentes en todas las células bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas varía de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la capacidad de la cefazolina hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibiótico a estas proteínas, la síntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibióticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas que mantiene la integridad de la célula. Como regla general, las cefalosporinas de primera generación son más activas frente a los gérmenes gram-positivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generación, pero tienen poca actividad sobre los gérmenes gram-negativos. Entre los gérmenes gram-positivos cubiertos por la cefazolina se encuentran los estafilococos (productores o no de penicilinasa) y los estreptococos (excepto los enterococos). Entre los gram-negativos sensibles a la cefazolina se incluyen los E. coli, las Klebsiellas y los Proteus mirabilis. Farmacocinética: la cefazolina se administra por vía parenteral. Los máximos niveles plasmáticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas después de la inyección intramuscular. Aproximadamente el 75-85% de la cefazolina circulante está unida a las proteínas del plasma. La cefazolina se distribuye ampliamente en la mayoría de órganos y tejidos, en particular en la vesícula biliar, hígado, bilis, miocardio, esputo,y en los líquidos sinovial, pleural y pericardíaco. La cefazolina no atraviesa la barrera hematoencefálica pero si la placentaria. A diferencia de otras cefalosporinas, la cefazolina no se metaboliza en el hígado excretándose en su mayoría en la orina sin alterar. El 60% de la dosis administrada se excreta en la orina de 6 horas, recuperándose hasta el 80% en las primeras 24 horas. Una pequeña cantidad se excreta en la leche materna. La semi-vida de eliminación es de 1 a 2 horas en los pacientes con la función renal normal, aumentando de forma significativa a medida que se reduce el aclaramiento de creatinina. En los pacientes con enfermedad renal terminal, la semi-vida de eliminación puede llegar a las 12-50 horas. La cefazolina es eliminada por hemodiálisis. INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración parenteral:
Administración parenteral:
Administración parenteral:
Administración parenteral:
Administración oral:
Pacientes con insuficiencia renal Adultos:
Niños:
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La cefazolina se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. La penicilina y la cefazolina tienen una estructura parecida por lo que puede producirse una reacción alérgica cruzada. Los pacientes alérgicos a la penicilina no deben ser tratados con cefazolina. Se ha comprobado que un 4% de los pacientes alérgicos a la penicilina lo son igualmente a la cefazolina. De igual forma, la cefazolina se debe administrar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a la cefamicina. La cefazolina se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibiótico se excreta por vía renal. Después de una primera dosis adecuada a la severidad de la infección, en los pacientes con el aclaramiento de creatinina reducido, se deben emplear las menores dosis posibles. Todas las cefalosporinas poseen un cierto potencial hemorrágico al producir hipoprotrombinemia. Las que presentan un mayor riesgo son la cefoperazona, el cefamandol y el cefotetan, pero incluso la cefazolina se debe administrar con precaución en casos de caogulapatías y en los pacientes ancianos que presentan un mayor riesgo de sangrado. Las inyecciones intramusculares de cefazolina pueden producir cardenales, hematomas o hemorragias debido al mencionado efecto hipoprotrombinémico. Como todas las cefalosporinas, la cefazolina puede producir un test de Coombs positivo.
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La cefazolina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a cabo estudios sobre la reproducción en animales de laboratorio con dosis de hasta 25 veces la dosis humana sin observarse efectos teratogénicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo no se han realizado estudios clínicos controlados que aseguren la inocuidad de la cefazolina en el embarazo. La mayoría de las cefalosporinas, incluyendo la cefazolina se excretan en pequeñas cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora intestinal del lactante, se deberán tomar precauciones para evitar diarreas y deshidrataciones del lactante.
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INTERACCIONES El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la cefazolina prolongando su eliminación renal y produciendo niveles plasmáticos más elevados del antibiótico. En general esta interacción farmacocinética no es peligrosa. La administración concomitante de la cefazolina con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina, la polimixina B, la colistina y los diuréticos de asa incrementa el riesgo de una toxicidad renal. La nefrotoxicidad producida por la administración concomitante de cefalosporinas con antibióticos aminoglucósidos es objeto de discusión, pero este riesgo parece ser menor con la cefazolina en comparación con la cefaloridina. El uso de la cefazolina con antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol puede interferir con la actividad antibacteriana de esta. Muchos autores son contrarios a que se utilicen antibióticos bacteriostáticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros opinan lo contrario. Por ejemplo, es frecuente el uso de cefalosporinas y tetraciclinas en algunas infecciones mixtas, sin que se haya observado pérdida de eficacia por parte de ninguno de ambos antibióticos. Igualmente, muchas infecciones mixtas se tratan con cefalosporinas y antibióticos macrólidos como la azitromicina, la claritromicina o la eritromicina. Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinérgico cuando se administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas.
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REACCIONES ADVERSAS Raras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con cefazolina, siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos, con disfunción renal previa o mayores de 50 años más susceptibles a esta reacción adversa. Los datos relativos a la nefrotoxicidad de la combinación de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibióticos aminoglucósidos son contradictorios. La cefazolina induce reacciones alérgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones están representadas por fiebre farmacológica, rash maculopapular, reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reacción alérgica, se debe discontinuar el tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado. Los antibióticos pueden alterar la flora intestinal normal, produciendo reacciones gastrointestinales adversas. Las más frecuentes son dolor, náusea y vómitos, candidiasis oral, anorexia y diarrea. Los tratamientos prolongados pueden ocasionar superinfecciones por microorganismos resistentes a la cefazolina son la Candida o la Clostridium difficile. La presencia de una diarrea prolongada puede indicar una colitis asociada al antibiótico con un posible desarrollo de una colitis seudomembranosa inducida por las toxinas producidas por la Clostridium difficile. Se han comunicado casos de neutropenia, leucopenia y trombocitopenia moderados y transitorios durante los tratamientos con cefazolina. Como ocurre con otras cefalosporinas puede desarrollarse un test de Coombs positivo en los pacientes tratados con cefazolina. Pueden producirse algunas reacciones locales adversas en el lugar la inyección intramuscular de la cefazolina (dolor e induración sobre todo). Sin embargo, la cefazolina produce menos dolor local que otras cefalosporinas. Se han asociado algunos casos de flebitis con la administración intravenosa de cefazolina. Son raras, pero serias, las convulsiones inducidas por las cefalosporinas. Las propiedades epileptogénicas de las penicilinas y de las cefalosporinas parecen estar relacionados con la presencia de un anillo beta-lactámico. El riesgo de convulsiones aumenta con las dosis altas de cefazolina, presentando un mayor riesgo los pacientes con insuficiencia renal. Otras reacciones adversas son elevación de las transaminasas y cefaleas. Puede aparecer prurito anal o genital durante o después de un tratamiento con cefazolina.
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PRESENTACIONES
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REFERENCIAS
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Monografía creada el 10 de Mayo 2011.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
UN LIBRO IMPRESCINDIBLE
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Tratamiento
de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones
de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones de las huesos,
infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones
urinarias complicadas, etc., producidas por gérmenes sensibles: 
